相關(guān)疾病

腎上腺髓質(zhì)功能亢進(jìn),腎皮質(zhì)髓質(zhì)膿腫,胃節(jié)律紊亂綜合征,食物中毒,噤口痢,播散性嗜酸粒細(xì)胞增多性膠原病,十二指腸憩室

適應(yīng)癥

本品用于鎮(zhèn)吐藥。本品主要用于：
1.各種病因所致惡心﹑嘔吐﹑噯氣﹑消化不良﹑胃部脹滿﹑胃酸過多等癥狀的對癥治療。
2.反流性食管炎﹑膽汁反流性胃炎﹑功能性胃滯留﹑胃下垂等。
3.殘胃排空延遲癥﹑迷走神經(jīng)切除后胃排空延緩。
4.糖尿病性胃輕癱﹑尿毒癥﹑硬皮病等膠原疾患所致胃排空障礙。

不良反應(yīng)

1.較常見的不良反應(yīng)為：昏睡、煩燥不安、疲怠無力。
2.少見的反應(yīng)有：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動。
3.用藥期間出現(xiàn)乳汁增多，由于催乳素的刺激所致。
4.大劑量長期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)(特別是年輕人)，可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等。

禁忌

1.下列情況禁用
(1)對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者。
(2)癲癇發(fā)作的頻率與嚴(yán)重性均可因用藥而增。
(3)胃腸道出血、機(jī)械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動力增加，病情加重。
(4)嗜鉻細(xì)胞瘤可因用藥出現(xiàn)高血壓危象。
(5)不可用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。
2.下列情況慎用
(1)肝功能衰竭時，喪失了與蛋白結(jié)合的能力。
(2)腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險性增加，用量應(yīng)減少。

注意事項

1.醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高。
2.嚴(yán)重腎功能不全患者劑量至少須減少60%，這類患者容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。
3.因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時間至少要1小時。
4.本品遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。

包裝

5mg*100片/瓶

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

有潛在致畸作用，孕婦不宜應(yīng)用；哺乳期少乳者可短期用之于催乳。

兒童用藥

小兒不宜長期應(yīng)用。

老人用藥

老年人不能長期大量應(yīng)用，否則容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。

藥物相互作用

1.與對乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環(huán)素、氨芐青霉素、乙醇和安定等同用時，胃內(nèi)排空增快，使后者在小腸內(nèi)吸收增加。
2.與乙醇或中樞抑制藥等同時并用，鎮(zhèn)靜作用均增強(qiáng)。
3.與抗膽堿能藥物和止痛藥物合用有拮抗作用。
4.與抗毒蕈堿性鎮(zhèn)靜藥并用，甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消。
5.由于其可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人，使用時應(yīng)注意監(jiān)控。
6.與撲熱息痛、四環(huán)素、左旋多巴、乙醇、環(huán)孢霉素合用時，可增加其在小腸內(nèi)的吸收。
7.與阿撲并用，后者的中樞性與周圍性效應(yīng)均可被抑制。
8.與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用，后者的胃腸道吸收減少，如間隔2小時服用可以減少這種影響；本品還可增加地高辛的膽汁排出，從而改變其血濃度。
9.與能導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)的藥物，如吩噻嗪類藥等合用，錐體外系反應(yīng)發(fā)生率與嚴(yán)重性均可有所增加。

藥物過量

用藥過量癥狀：深昏睡狀態(tài)，神智不清；肌肉痙攣，如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態(tài)、頭部及面部抽搐樣動作，以及雙手顫抖擺動等錐體外系癥狀。
藥物過量時，使用抗膽堿藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥，可有助于錐體外系反應(yīng)的制止。

藥物毒理

本品為多巴胺第2(D2)受體拮抗劑，同時還具有5-羥色胺第4(5-HT4)受體激動效應(yīng)，對5-HT3受體有輕度抑制作用?？勺饔糜谘铀璐咄禄瘜W(xué)感受區(qū)(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進(jìn)泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。

對于胃腸道的作用主要在上消化道，促進(jìn)胃及上部腸段的運動；提高靜息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力，增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，阻滯胃-食管反流，加強(qiáng)胃和食管蠕動，并增強(qiáng)對食管內(nèi)容物的廓清能力,促進(jìn)胃的排空；促進(jìn)幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。

藥代動力學(xué)

易自胃腸道吸收，進(jìn)入血液循環(huán)后，13%～22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。t1/2一般為4～6小時，根據(jù)用量大小有別。口服30～60分鐘后開始作用，持續(xù)時間一般為l～2小時。經(jīng)腎臟排泄，口服量約有85%以原形及葡萄糖醛酸結(jié)合物隨尿排出。

貯藏

密封保存。

用法用量

口服給藥：
1.成人常用量：每次5～10mg，每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障礙患者，于癥狀出現(xiàn)前30分鐘口服10mg;或于餐前及睡前服5～10mg，每日4次，總劑量每日不得超過0.5mg/kg。
2.小兒常用量：5～14歲每次用2.5～5mg，每日3次，餐前30分鐘服，宜短期服用，小兒總劑量每日不得超過0.1mg/kg。