相關(guān)疾病

室上性心動過速,異常高血壓,高血壓急癥,不穩(wěn)定心絞痛,不穩(wěn)定心絞痛

適應癥

1.室上性心動過速
2.手術(shù)時異常高血壓的急救處置
3.高血壓急癥
4.不穩(wěn)定心絞痛

不良反應

1.國外治療心絞痛時以安慰劑對照試驗，結(jié)果表明，本品不良反應并不比安慰劑多。
2.臨床治療心絞痛病人觀察到最常見的不良反應和發(fā)生率為：浮腫(2.4%)、頭痛(2.1%)、惡心(1.9%)、眩暈(1.5%)、皮疹(1.3%)、無力(1.2%).3.不常有的(小于1%)有以下情況：
(1)心血管系統(tǒng)：心絞痛、心律失常、房室傳導阻滯(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度)，心動過緩、束支傳導阻滯，充血性心力衰竭、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性期前收縮。
①本品延長房室交界不應期，除病竇綜合征外并不明顯延長竇房結(jié)恢復時間，罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病竇綜合征患者)或致Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯。本品與β阻滯劑或洋地黃同用可導致對心臟傳導的協(xié)同作用。
②雖本品有負性肌力作用，但在心室功能正常的人血流動力學研究無心臟指數(shù)降低或?qū)κ湛s性(dp/dt)持續(xù)負性作用。在心室功能受損的患者單用本品或與β阻滯劑同用的經(jīng)驗有限，因而這些患者應用本品須謹慎。
③低血壓者用本品治療偶可致癥狀性低血壓。
(2)神經(jīng)系統(tǒng)：多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。
(3)消化系統(tǒng)：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加。應用本品時急性肝損害為罕見情況，有堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶明顯增高和其它伴有急性肝損害現(xiàn)象，停藥可以恢復。
(4)皮膚：瘀點、光敏感性、瘙癢、蕁麻疹，注射局部發(fā)紅。
(5)其它：弱視、呼吸困難、鼻衄、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽痿、肌痙攣、鼻充血、耳鳴、夜尿、多尿、骨關(guān)節(jié)痛。
(6)不常有的尚有脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病和血小板減少，亦有報道發(fā)生剝脫性皮炎。

禁忌

1.病竇綜合征。
2.Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯(以上兩種情況安置心室起搏器則例外)。
3.低血壓小于12kPa(小于90mmHg)。4.對本品過敏者。5.急性心肌梗死和肺充血者。

注意事項

1.用于治療室上性心動過速，須心電圖監(jiān)測。
2.肝腎功能不全患者如需應用，劑量應特別謹慎。
3.本品在肝內(nèi)代謝由腎和膽汁排泄，長期給藥應定期實驗室監(jiān)測。在肝、腎功能受損患者用本品應謹慎。
4.皮膚反應可為暫時的，繼續(xù)用可以消失，但皮疹進展可發(fā)展到多形紅斑和(或)剝脫性皮炎，如皮膚反應持續(xù)應停藥。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

12個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠或可能妊娠的婦女禁用。

藥物相互作用

同時用對心臟收縮和(或)傳導有影響藥物，由于可能有協(xié)同作用，應用本品須謹慎和仔細滴定所用劑量。在體內(nèi)由P450細胞色素氧化酶生物轉(zhuǎn)化，同時用本品和經(jīng)同一生物轉(zhuǎn)化途徑的其它藥物可導致代謝的競爭抑制，故多種藥物治療時應謹慎。在開始或停止同時使用時，對相同代謝藥物劑量特別是治療指數(shù)低的藥或有肝腎功能受損患者，須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。
1.β阻滯藥可能影響心臟傳導，尤其在病竇綜合征或有房室傳導阻滯者，在左室功能受損者可影響心室功能，與本品同用均有協(xié)同作用，并且對心臟負性肌力作用也相加。例如普萘洛爾可增加本品生物利用度近50%，因而須調(diào)整普萘洛爾劑量。
2.西咪替丁由于抑制P450細胞色素而使本品血藥濃度藥時曲線下面積增加，因而需調(diào)整本品的劑量。雷尼替丁雖可使本品血藥濃度升高，但不明顯。
3.與洋地黃同用時，對心臟傳導阻滯有協(xié)同作用，因此聯(lián)合應用時應謹慎。例如本品可使地高辛血藥濃度增加20%，但也有并不影響的報道，雖然結(jié)果矛盾，但在開始調(diào)整和停止本品治療時，應監(jiān)測地高辛血藥濃度，以免洋地黃過量或不足。
4.藥對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制并有血管擴張作用，且與鈣通道阻滯劑有協(xié)同作用，因此，此兩種藥同時應用時，須仔細滴定劑量。

藥物過量

本品過量反應有：心動過緩、低血壓、心臟傳導阻滯和心力衰竭。過量反應可考慮應用以下方法：
1.心動過緩，給予阿托品0.6～1mg，如無迷走阻滯反應，謹慎應用異丙腎上腺素。
2.高度房室傳導阻滯，應用起搏器治療。
3.心力衰竭，給予正性肌力藥物(多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿藥。
4.低血壓，給予升壓藥(多巴胺或去甲腎上腺素)。

藥物毒理

1.本品為鈣離子通道阻滯藥，作用與心肌或血管平滑肌膜除極時抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。
2.抗心絞痛的作用和機制：本品可使心外膜、心內(nèi)膜的冠狀動脈擴張，緩解自發(fā)性或由誘發(fā)冠狀動脈痙攣所致心絞痛；在勞力性心絞痛，本品擴張周圍血管，降低血壓，減輕心臟工作負荷，從而減少氧的需要量，改善收縮壓和心率二重乘積，增加運動耐量并緩解勞力性心絞痛。
3.用于治療高血壓，本品使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力降低，血壓下降，同時并不伴有反射性心動過速。
4.本品對心肌細胞慢鈣通道的抑制使竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性和傳導性降低，故用于治療室上性快速心律失常。
5.由于本品能改善左室舒張功能，可用于治療肥厚性心肌病。

藥代動力學

靜脈注射分布相半衰期(t1/2β)為1.9小時。

貯藏

密封，置陰涼處。

用法用量

靜脈注射：成人用量，初次為10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度，在3分鐘內(nèi)緩慢注射，或按體重0.15～0.25mg/kg計算劑量，15分鐘后可重復，也可按體重每分鐘5～15μg/kg靜脈滴注。