相關(guān)疾病

瘧疾,惡性瘧疾,瘧疾

適應(yīng)癥

用于治療腦型瘧疾和其它嚴(yán)重的惡性瘧。

不良反應(yīng)

1.本品每日用量超過1g或連用較久，常致金雞納反應(yīng)，此與水楊酸反應(yīng)大致相似，有耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐，視力聽力減退等癥狀，嚴(yán)重者產(chǎn)生暫時性耳聾，停藥后?？苫謴?fù)；
2.24小時內(nèi)劑量大于4g時，可直接損害神經(jīng)組織并收縮視網(wǎng)膜血管，出現(xiàn)視野縮小、復(fù)視、弱視等；
3.大劑量中毒時，除上述反應(yīng)加重外，還可抑制心肌、擴(kuò)張外周血管而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發(fā)熱、煩躁、譫妄等，多死于呼吸麻痹；
4.少數(shù)病人對奎寧高度敏感，小量即可引起嚴(yán)重金雞納反應(yīng)；
5.少數(shù)惡性瘧患者使用小量奎寧可發(fā)生急性溶血（黑尿熱）致死；
6.奎寧還可以引起皮疹、瘙癢、哮喘等。⑦靜脈滴注應(yīng)密切觀察血壓變化。

禁忌

孕婦禁用。

注意事項

1.對于哮喘、心房纖顫及其他嚴(yán)重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經(jīng)期均應(yīng)慎用。
2.對診斷的干擾：奎寧可干擾17-羥的測定。
3.靜脈推注易致休克，所以嚴(yán)禁靜脈推注。

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.孕婦禁用，奎寧有催產(chǎn)作用，本品可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、四肢的先天損傷。
2.哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用

1.制酸藥及含鋁制劑能延緩或減少奎寧的吸收；
2.抗凝藥與奎寧合用后，抗凝作用可增強(qiáng)；
3.肌肉松弛藥如琥珀膽堿、筒箭毒堿等與奎寧合同，可能會引起呼吸抑制；
4.奎尼丁與奎寧合用，金雞納反應(yīng)可增加；
5.尿液堿化劑如碳酸氫鈉等，可增加腎小管對奎寧的重吸收，導(dǎo)致奎寧血藥濃度與毒性的增加；
6.與維生素K合用可增加奎寧的吸收；
7.與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺（trimethofenzamide）、氨基苷類抗生素合用可導(dǎo)致耳鳴、眩暈；
8.與硝苯地平（硝苯啶）合用，游離的奎寧濃度增加。

藥物過量

奎寧致死量約8g。

藥物毒理

1.奎寧是喹啉類衍生物，能與瘧原蟲的DNA結(jié)合，形成復(fù)合物，抑制DNA的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄，從而抑制原蟲的蛋白合成，作用較氯喹為弱。
2.奎寧能降低瘧原蟲氧耗量，抑制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
3.奎寧也引起瘧色素凝集，但發(fā)展緩慢，很少形成大團(tuán)塊，并常伴隨著細(xì)胞死亡。
4.電子顯微鏡觀察，可見原蟲的核和外膜腫脹，并有小空泡，血細(xì)胞顆粒在小空泡內(nèi)聚合，此與氯喹的色素凝集有所不同。
5.在血液中，一定濃度的奎寧可導(dǎo)致被寄生紅細(xì)胞早熟破裂，從而阻止裂殖體成熟。
6.本品對紅外期無效，長療程可根治惡性瘧，但對惡性瘧的配子體亦無直接作用，故不能中斷傳播。

藥代動力學(xué)

未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

貯藏

密閉保存。

用法用量

1.成人用量按體重5-10mg/kg（最高量500mg），加入氯化鈉注射液500ml中靜脈滴注，4小時滴完，12小時后重復(fù)1次，病情好轉(zhuǎn)后改口服。
2.小兒用量劑量同成人，按體重5~10mg/kg(最高量500mg)。