相關(guān)疾病

風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

適應(yīng)癥

用于輕、中度潰瘍性結(jié)腸的治療及重度潰瘍性結(jié)腸炎的輔助治療,特別適用于柳氮磺素片胃腸道不適(如厭食、惡心)的患者。潰瘍性結(jié)腸炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、脊柱關(guān)節(jié)病、強(qiáng)直性脊柱炎、反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎、兒童慢性關(guān)節(jié)炎、其他風(fēng)濕病等。

不良反應(yīng)

血清磺胺及其代謝產(chǎn)物的濃度（20～40μg/ml）與毒性有關(guān)。濃度超過50μg/ml時(shí)具毒性，故應(yīng)減少劑量，避免毒性反應(yīng)。
1.過敏反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。
2.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者使用后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于可與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位，致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸。偶可發(fā)生核黃疸。
5.肝臟損害，可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
6.腎臟損害，可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。
7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。
10.罕見有胰腺炎、男性精子減少或不育癥。

禁忌

對(duì)磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。

注意事項(xiàng)

1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、腎功能損害患者、血卟啉癥、血小板、粒細(xì)胞減少、血紫質(zhì)癥、腸道或尿路阻塞患者應(yīng)慎用。
2.應(yīng)用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時(shí)亦可服堿化尿液的藥物。如應(yīng)用本品療程長，劑量大時(shí)宜同服碳酸氫鈉并多飲水．以防止此不良反應(yīng)。治療中至少每周檢查尿常規(guī)2～3次，如發(fā)現(xiàn)結(jié)晶尿或血尿時(shí)給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結(jié)晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。
3.對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物呈現(xiàn)過敏的患者，對(duì)本品亦會(huì)過敏。
4.治療中須注意檢查：
(1)全血象檢查，對(duì)接受較長療程的患者尤為重要。
(2)直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查，觀察用藥效果及調(diào)整劑量。
(3)治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。
(4)肝、腎功能檢查。
5.遇有胃腸道刺激癥狀，除強(qiáng)調(diào)餐后服藥外，也可分成小量多次服用，甚至每小時(shí)一次，使癥狀減輕。
6.根據(jù)患者的反應(yīng)與耐藥性，隨時(shí)調(diào)整劑量，部分患者可采用間歇治療（用藥二周，停藥一周）。
7.腹瀉癥狀無改善時(shí)，可加大劑量。
8.夜間停藥間隔不得超過8小時(shí)。
9.腎功能損害者應(yīng)減小劑量。

包裝

0.25g*24粒/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

30個(gè)月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦、哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)禁用。

老人用藥

老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。

藥物相互作用

1.與尿堿化藥合用可增強(qiáng)磺胺藥在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.對(duì)氨基苯甲酸可代替磺胺被細(xì)菌攝取，對(duì)磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗，因而兩者不宜合用。
3.下列藥物與磺胺藥合用時(shí)，后者可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長或毒性發(fā)生，因此當(dāng)這些藥物與磺胺藥合用，或在應(yīng)用磺胺藥之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.骨髓抑制藥與磺胺藥合用時(shí)可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物合用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5.避孕藥(雌激素類)，長時(shí)間與磺胺藥合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減少，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。
6.溶栓藥物與磺胺藥合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。
7.肝毒物與磺胺藥合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。
8.光敏藥物與磺胺藥合用可能發(fā)生光敏的相加作用。
9.接受磺胺藥治療者對(duì)維生素K的需要量增加。
10.烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加，因此不宜兩藥合用。
11.磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者合用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。
12.磺吡酮（sulfinpyrazone）與磺胺類藥物同用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整磺胺藥的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長時(shí)，對(duì)磺胺藥的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。
13.與洋地黃類或葉酸合用時(shí)，后者吸收減少，血藥濃度降低，因此須隨時(shí)觀察洋地黃類的作用和療效。
14.與丙磺舒合用，會(huì)降低腎小管磺胺排泌量，致磺胺的血藥濃度上升，作用延長，容易中毒。
15.與新霉素合用，新霉素抑制腸道菌群，影響本品在腸道內(nèi)分解，使作用降低。

藥物過量

當(dāng)每天用量達(dá)到或超過4g或血清藥物濃度超過50mg/ml，不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多。

藥物毒理

SASP是5-氨基水楊酸與磺胺以偶氮鍵相結(jié)合的產(chǎn)物,口服到達(dá)結(jié)腸后,被腸微生物的偶氮還原酶裂解為5-氨基水楊酸與磺胺。5-氨基水楊酸為SASP的主要活性成份,能抑制前列腺素的合成,從而起抗菌、消炎和免疫抑制作用,能抑制潰瘍性結(jié)腸炎的急性發(fā)作。SASP通過抗菌、抗炎和免疫抑制等作用也能發(fā)揮抗風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等效應(yīng)。
(1)抗菌作用:SASP可抑制腸道菌群,而腸道細(xì)菌感染可能與脊柱關(guān)節(jié)病的發(fā)病有關(guān),盡管大多數(shù)該病患者臨床上沒有腸炎表現(xiàn),但腸鏡下可見腸道粘膜炎癥表現(xiàn),并且隨病程進(jìn)展而變化,研究發(fā)現(xiàn)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者中67%腸道有多量ClostidumPerfringens菌絲或有過量a-毒素產(chǎn)物,關(guān)節(jié)炎緩解時(shí),往往腸道炎癥也消失,而關(guān)節(jié)病變活動(dòng)時(shí)往往腸道炎癥持續(xù)存在。脊柱關(guān)節(jié)病亞臨床型腸道炎癥的發(fā)現(xiàn)為使用SASP治療提供了合理的依據(jù)。
(2)抗炎作用:SASP通過促進(jìn)炎癥部位腺苷釋放而發(fā)揮抗炎作用。
(3)免疫抑制作用:SASP對(duì)多種炎癥細(xì)胞有抑制作用,可明顯抑制中性粒細(xì)胞的趨化作用和中性粒細(xì)胞的髓過氧化酶活性,減少氧自由基生成,加速中性粒細(xì)胞的凋亡。

藥代動(dòng)力學(xué)

參見詳細(xì)說明。

貯藏

密封。

用法用量

成人及11歲以上兒童，每天給藥一支。用注射器取5ml注射用水注入瓶中。所得溶液應(yīng)通過靜脈緩慢注射，或溶于等滲的鹽水或5%葡萄糖溶液中靜脈滴注。本品可與那些已確定相容性和穩(wěn)定性的碳水化合物、脂肪、氨基酸和電解質(zhì)等腸外營養(yǎng)物混合使用。

性狀

本品為結(jié)腸溶膠囊，內(nèi)容物為暗黃色至棕黃色顆?；蚍勰?。