相關(guān)疾病

腦梗塞,輕-中度急性血栓性腦梗死,輕-中度急性血栓性腦梗死

適應(yīng)癥

本品輕-中度急性血栓性腦梗死。

不良反應(yīng)

1.主要為嘔吐、顏面潮紅和臉部發(fā)熱感、頭疼、腹瀉、結(jié)膜充血、心慌胸悶、注射部位紅癢等癥狀，一般都較輕，不需要特殊處理。
2.有個(gè)別病例可能對(duì)尤瑞克林反應(yīng)特別敏感，發(fā)生血壓急劇下降（參見(jiàn)注意事項(xiàng)）。

禁忌

腦出血及其他出血性疾病的急性期。

注意事項(xiàng)

1.有藥物過(guò)敏史或者過(guò)敏體質(zhì)者慎用。
2.有個(gè)別病例可能對(duì)尤瑞克林反應(yīng)特別敏感，發(fā)生血壓急劇下降。故在應(yīng)用本品時(shí)需密切觀察血壓，藥物滴注速度不能過(guò)快，特別在開始注射的15分鐘內(nèi)應(yīng)緩慢，整個(gè)滴注應(yīng)控制在30分鐘左右滴完。如果病人在用藥過(guò)程中出現(xiàn)血壓明顯下降，應(yīng)立即停止給予本品，進(jìn)行升壓處理。
3.本品與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類(如卡托普利﹑賴諾普利等)藥物存在協(xié)同降壓作用，應(yīng)禁止聯(lián)合使用。
4.使用時(shí)需注意，本品溶解后應(yīng)立即使用。
5.尚無(wú)尤瑞克林與溶栓藥物聯(lián)合用藥的研究資料。

包裝

西林瓶裝，0.15PNA單位/瓶，每盒1瓶。

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

老人用藥

參照【用法用量】

藥物相互作用

1.尤瑞克林與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)類藥物有協(xié)同降血壓作用，合并用藥可能導(dǎo)致血壓急劇下降。
2.尤瑞克林與其他降壓藥物無(wú)協(xié)同降壓作用。

藥物毒理

1.藥理作用:
(1)尤瑞克林是自人尿液中提取得到的蛋白水解酶，能將激肽原轉(zhuǎn)化為激肽(kinin)和血管舒張素(kallidin)，體外研究顯示尤瑞克林對(duì)離體動(dòng)脈具有舒張作用，并可抑制血小板聚集、增強(qiáng)紅細(xì)胞變形能力和氧解離能力。
(2)動(dòng)物試驗(yàn)顯示，尤瑞克林靜脈注射可增加犬椎間、頸總和股動(dòng)脈血流量，增加犬后肢、家兔肌肉血流量。家兔頸內(nèi)動(dòng)脈注入玻璃珠導(dǎo)致腦微血管損傷，靜脈注射給予尤瑞克林可舒張腦血管、增加腦血液中血紅蛋白含量，降低腦梗塞面積的擴(kuò)展，改善梗塞引起的腦組織葡萄糖和氧攝取降低，改善葡萄精代謝，并可改善自發(fā)性皮層腦電圖異常。
2.毒理研究:
(1)單次給藥毒性：小鼠、大鼠靜脈注射尤瑞克林100PNA單位/kg，在2周的觀察期間未見(jiàn)動(dòng)物死亡和藥物引起的異常。犬快速靜脈注射尤瑞克林62.5PNA單位/kg，可見(jiàn)動(dòng)物眼球結(jié)膜及口腔粘膜充血、皮膚潮紅，眼瞼下垂、虛脫、昏睡，呼吸頻率、心率降低，呼吸停頓，紫紺，流涎及尿便失禁，上述癥狀在給藥后迅速出現(xiàn)，并迅速恢復(fù)，14天后剖檢未見(jiàn)藥物相關(guān)病理改變。推斷與激肽過(guò)度釋放引起血壓和血流量顯著降低有關(guān)。
(2)重復(fù)給藥毒性：大鼠靜脈注射給予尤瑞克林0.2，1.0，5.0PNA單位/kg，連續(xù)12個(gè)月，可見(jiàn)中、高劑量組腎臟硬化并伴貧血、肝臟肥大，認(rèn)為是長(zhǎng)期注射異種蛋白所致。Beagle犬快速靜脈注射給予尤瑞克林0.025、0.25、2.5PNA單位/kg，連續(xù)12個(gè)月，給藥后可見(jiàn)眼球結(jié)膜及口腔粘膜充血、皮膚潮紅、眼瞼下垂、翻正反射消失、紫紺，流涎及尿便失禁，具有劑量依賴性，未見(jiàn)動(dòng)物死亡，病理學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)尿道壁肥厚，尿道上皮增生，粘膜下組織水腫性硬化，膽管增生，上述癥狀停藥后可恢復(fù)。
(3)生殖毒性：小鼠靜脈注射給藥的一般生殖毒性試驗(yàn)、致畸敏感期試驗(yàn)和圍產(chǎn)期試驗(yàn)以及家兔靜脈注射給藥的制劑敏感期試驗(yàn)，僅見(jiàn)母體動(dòng)物一般臨床觀察異常，包括鎮(zhèn)靜、俯臥、呼吸急促、縮瞳等，未見(jiàn)對(duì)生殖及子代發(fā)育等的影響。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.家兔、犬快速靜脈注射后血漿藥物濃度迅速降低，消除曲線呈二相性，家兔T1/2α約為5分鐘、T1/2β約為120分鐘，犬T1/2α約為3分鐘、T1/2β約為40分鐘；30分鐘內(nèi)持續(xù)靜脈注射血藥濃度迅速上升，29分鐘達(dá)峰值，隨后消除與快速靜脈注射相同。
2.大鼠快速靜脈注射后藥物主要分布在肝、腎上腺、脾、腎、血液等組織，主要由肝臟代謝，注射5min后肝分布達(dá)86%，隨后被代謝成低分子產(chǎn)物釋放到血中，主要以低分子代謝物由尿液中排出；24小時(shí)重復(fù)注射藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)差異，藥物在體內(nèi)無(wú)積蓄；
3.大鼠試驗(yàn)證實(shí)藥物幾乎不能透過(guò)胎盤屏障，也不能進(jìn)入乳汁；藥物在血漿中與抑制劑形成復(fù)合物，人體主要是α1抗胰蛋白酶，犬和大鼠為α1抗胰蛋白酶和α2巨球蛋白。健康成人30min靜脈滴注后血藥濃度迅速下降，C30min、AUC0~180min與給藥劑量呈正相關(guān)性，T1/2β在156～197min；24小時(shí)間隔多次給藥，體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)參數(shù)無(wú)變化。

貯藏

密封保存。

用法用量

應(yīng)在起病48小時(shí)內(nèi)開始用藥。每次0.15PNA單位，溶于50ml或100ml氯化鈉注射液中，靜脈滴注30分鐘，每日1次，3周為一療程。

性狀

本品為白色凍干塊狀物或粉末，有引濕性，易溶于水。