相關(guān)疾病

化膿性鏈球菌性咽炎,扁桃體炎,中耳炎,急性鼻竇炎,急性支氣管炎繼發(fā)細(xì)菌性感染,慢性支氣管炎急性細(xì)菌性發(fā)作,非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染,急性鼻竇炎

適應(yīng)癥

用于敏感菌所致的下列輕、中度感染、
1.上呼吸道感染
(1)化膿性鏈球菌性咽炎/扁桃體炎。
(2)肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)b-內(nèi)酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(chǎn)b-內(nèi)酰胺酶菌株)性中耳炎和急性鼻竇炎。
2.下呼吸道感染
由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)b-內(nèi)酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(chǎn)b-內(nèi)酰胺酶菌株)引起的急性支氣管炎繼發(fā)細(xì)菌感染和慢性支氣管炎急性發(fā)作。
3.皮膚和皮膚軟組織
金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶菌株)和化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，但膿腫通常需行外科引流排膿。

不良反應(yīng)

1.多見(jiàn)胃腸道反應(yīng)：軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣等。
2.血清病樣反應(yīng)：典型癥狀包括皮膚反應(yīng)和關(guān)節(jié)痛。
3.過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多、藥物熱等。小兒發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)較成人多見(jiàn)，多在開(kāi)始治療后幾天內(nèi)出現(xiàn)，停藥后幾天內(nèi)消失。
4.其他：血膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶、尿素氮及肌酐輕度升高、血紅蛋白降低、假膜性腸炎、蛋白尿、管型尿等。尿布疹和二重感染、生殖器瘙癢和炎。
5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：眩暈、活動(dòng)增多、頭痛、精神緊張、失眠。偶見(jiàn)神志混亂和嗜睡。

禁忌

禁用于對(duì)頭孢菌素類過(guò)敏患者。

注意事項(xiàng)

1.本品與青霉素類或頭霉素（cephamycin）有交叉過(guò)敏反應(yīng)，因此對(duì)青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過(guò)敏者慎用。
2.腎功能減退及肝功能損害者慎用。確診或疑有腎功能減退的患者在用本品治療前和治療時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察臨床癥狀并進(jìn)行適當(dāng)?shù)膶?shí)驗(yàn)室檢查，在這些患者中，常規(guī)劑量時(shí)血藥濃度較高或／和排泄減慢，故應(yīng)減少本品的每日用量(見(jiàn)【用法用量】)。
3.有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。
4.長(zhǎng)期服用本品可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。如發(fā)生輕度假膜性腸炎，停藥即可，但對(duì)于中、重度假膜性腸炎患者，須對(duì)癥處理并給予對(duì)耐藥菌有效的抗菌藥物。
5.對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性；尿糖還原試驗(yàn)[Benedict或Feling氏試劑或銅片狀試劑(Clinitest片)]可呈假陽(yáng)性，但尿糖酶學(xué)試驗(yàn)(如Tes，Tape尿糖試紙)不產(chǎn)生假陽(yáng)性；高鐵物血糖試驗(yàn)可呈假陰性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法和抗壞血酸氧化酶試驗(yàn)法不受影響；血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高。本品不干擾用堿性鹽法對(duì)血或尿中肌酐量的測(cè)定。

包裝

0.125g*6袋/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

36月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

家兔、小鼠和大鼠分別經(jīng)口給予人用最大劑量(1000mg)的0.8倍、8.5倍、18.5倍(以mg/m2計(jì)算)未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒的影響。但尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充分和良好對(duì)照的研究，因?yàn)閯?dòng)物的生殖毒性研究不能完全預(yù)測(cè)人類的反應(yīng)，故僅在確有需要時(shí)方可用于懷孕婦女。哺乳婦女單次口服頭孢丙烯1g，在乳汁中可發(fā)現(xiàn)少量藥物(小于給藥量的0.3%)，24小時(shí)后平均水平在0.25～3.3mg/ml范圍。因?yàn)樯胁磺宄^孢丙烯對(duì)哺乳嬰兒的影響，故哺乳婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥

尚無(wú)6個(gè)月以下兒童患者使用頭孢丙烯的安全性和療效的資料。然而，已有有關(guān)其他頭孢菌素類藥物在新生兒體內(nèi)蓄積(由于在此年齡段兒童藥物半衰期延長(zhǎng))的報(bào)道。

老人用藥

健康老年志愿者(大于65歲)給予1g頭孢丙烯，與20～40歲成人相比，AUC升高35%～60%，腎清除率下降40%。臨床研究顯示，當(dāng)老年人接受和成人同樣劑量時(shí)，安全有效性是可以接受的，且和非老年患者相當(dāng)。

藥物相互作用

1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒物與本品合用有增加腎毒性的可能。
2.克拉維酸可增強(qiáng)本品對(duì)某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對(duì)本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
3.本品與丙磺舒合用可使本品的藥-時(shí)曲線下面積值（AUC值）增加一倍。

藥物過(guò)量

本品主要經(jīng)腎臟清除，對(duì)嚴(yán)重過(guò)量，尤其是腎功能損傷患者，血液透析有助于清除本品。

藥物毒理

1.本品為第二代頭孢菌素類抗生素，具廣譜抗菌作用。體外試驗(yàn)證明，本品對(duì)革蘭陽(yáng)性需氧菌中的金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌的作用明顯，對(duì)堅(jiān)忍腸球菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、無(wú)乳鏈球菌、溶血性鏈球菌和草綠色鏈球菌具抑制作用。對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無(wú)效。對(duì)革蘭陰性需氧菌的流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)高度敏感；可抑制Diversus枸櫞酸菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、奇異變形桿菌、沙門菌屬,志賀菌和弧菌的繁殖；對(duì)不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單孢菌屬的多數(shù)菌株無(wú)抗菌作用。
2.本品對(duì)厭氧菌中的黑色素類桿菌、艱難梭桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具一定抑制作用，對(duì)多數(shù)脆弱桿菌株無(wú)抗菌作用。本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使細(xì)菌迅速破裂溶解。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.國(guó)內(nèi)試驗(yàn)已經(jīng)證明空腹口服頭孢丙烯片劑和混懸劑具生物等效。
2.據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，受試者空腹口服本品，給藥量的約95％可被吸收。健康者的平均血消除半衰期（t1/2β）約1.3小時(shí)，穩(wěn)態(tài)分布容積(Vd)約0.23L/kg?？偳宄屎湍I清除率分別為3m1/min／kg和2.3m1/min／kg左右。受試者空腹口服本品250mg、500mg、1g后約1.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)，平均血藥峰濃度分別為6.1mg／L、10.5mg/L和18.3mg/L。尿回收率約為服藥量的60％。口服本品250mg、500mg和1g后最初4小時(shí)，尿中平均濃度分別為700mg／L、1000mg／L和2900mg／L。
3.與食物同服不影響本品的藥-時(shí)曲線下面積(AUC)和血藥峰濃度，但達(dá)峰時(shí)間可延長(zhǎng)0.25小時(shí)～0.75小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率約為36％，當(dāng)血藥濃度在2～20mg／L范圍內(nèi)時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度的變化無(wú)關(guān)。
4.腎功能正常者口服本品一次1000mg，每8小時(shí)1次，連續(xù)10天，未見(jiàn)有藥物血漿蓄積現(xiàn)象。
5.對(duì)于腎功能減退患者，根據(jù)腎功能損害程度的不同，本品的血消除半衰期（t1/2β）可延長(zhǎng)至5.2小時(shí)；腎功能完全喪失患者，血消除半衰期可達(dá)5.9小時(shí)。血液透析時(shí)，半衰期縮短。肝功能損害患者本品的血消除半衰期可延長(zhǎng)至2小時(shí)左右，但這種改變并不說(shuō)明肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。
6.在老年人(≥65歲)，本品的平均藥-時(shí)曲線下面積(AUC)相對(duì)于年輕成人約增高35％～60％，女性AUC較男性AUC高15％～20％。
7.哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克，可在乳汁中測(cè)得少量藥物(＜服入量的0.3%)。24小時(shí)平均濃度為0.25-3.3mg/L。由于尚不明確頭孢丙烯對(duì)嬰兒的影響，故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。

貯藏

本品主要經(jīng)腎臟清除，對(duì)嚴(yán)重過(guò)量，尤其是腎功能損傷患者，血液透析有助于清除本品。

用法用量

1.口服。將本品倒入杯中，加入適量常溫水，溶解搖勻后口服。本品水混懸后不得放置使用。
2.成人(13歲或以上)：
上呼吸道感染，每次0.5g，每天1次;下呼吸道感染，每次0.5g，每天2次;皮膚或皮膚軟組織感染，每天0.5g，分1次或2次，嚴(yán)重病例每次0.5g，每天2次。
3.2至12歲兒童：
上呼吸道感染，每次7.5mg/kg體重，每天2次;皮膚或皮膚軟組織感染，每次20mg/kg體重，每天1次。
4.6個(gè)月嬰兒至12歲兒童：
中耳炎，每次15mg/kg體重，每天2次;急性鼻竇炎，一般每次7.5mg/kg體重，每天2次;嚴(yán)重病例，每次15mg/kg體重，每天2次。
5.療程一般7～14天，但b-溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎﹑咽炎的療程至少10天。

性狀

本品為類白色或淡黃色或淡橙黃色粉末，加水振搖后呈粉紅色混懸液。