相關(guān)疾病

中輕度高血壓,中輕度高血壓

適應(yīng)癥

本品適用于中輕度高血壓。

不良反應(yīng)

1.本品可引起暈厥,大多數(shù)由體位性低血壓引起,偶發(fā)生在心室率為100～160次/分的情況下,通常在首次給藥后。0～90分鐘或與其它降壓藥合用時出現(xiàn)。低鈉飲食與合用α1受體阻滯劑的患者較易發(fā)生。如果將首次劑量改為0.5mg,臨睡前服用,可防止或減輕這種不良反應(yīng);在給本藥前一天停止使用利尿藥,也可減輕“首次現(xiàn)象”。這種副作用有自限性,多數(shù)情況下不會再發(fā)生。
2.較少見的反應(yīng)有心絞痛的發(fā)生或加重﹑氣短﹑下肢浮腫﹑體重增加。
3.少見的反應(yīng)有排尿失控﹑手足麻木。
4.眩暈和嗜睡可發(fā)生在首次服藥后,在首次服藥或加量后第一日應(yīng)避免駕車和危險的工作。目?？砂l(fā)生于體位由臥位變?yōu)榱⑽粫r,緩慢起床可避免。此外,目眩在飲酒﹑長時間站立﹑運動或天氣較熱時也可出現(xiàn),故在上述情況下應(yīng)慎用本品。
5.發(fā)生率為50%的不良反應(yīng)依次為眩暈(10.3%)﹑頭痛(7.8%)﹑嗜睡(7.6%)﹑精神差(6.9%)﹑心悸(5.3%)﹑惡心(4.9%)。不良反應(yīng)多發(fā)生在服藥初期,可以耐受;其他不良反應(yīng)發(fā)生率為1-4%的如下:嘔吐﹑腹瀉﹑便秘﹑水腫﹑體位性低血壓﹑暈厥﹑頭暈﹑抑郁﹑易激動﹑皮疹﹑瘙癢﹑尿頻﹑視物模糊﹑鞏膜充血﹑鼻塞﹑鼻出血;發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)有:腹部不適﹑腹痛﹑肝功能異常﹑胰腺炎﹑心動過速﹑感覺異常﹑幻覺﹑脫發(fā)﹑扁平苔蘚﹑大小便失禁﹑陽痿﹑持續(xù)勃起。其它偶見不良反應(yīng):耳鳴﹑發(fā)熱﹑出汗﹑關(guān)節(jié)炎和抗核抗體陽性。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1.劑量必須按個體化原則,服藥期間應(yīng)觀察血壓變化,以降低血壓反應(yīng)為準(zhǔn)。
2.本藥應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用。首次用量以0.5mg為宜。如無不良反應(yīng)可逐漸增加劑量。不宜過快、過多。
3.與其它抗高血壓藥合用時,降壓作用加強,較易產(chǎn)生低血壓,而水鈉潴留可能減輕。合用時應(yīng)調(diào)節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。為避免這些副作用的產(chǎn)生可將鹽酸哌唑嗪減為1～2mg,每日3次。
4.首次給藥及以后加大劑量時,均建議在臥床時給藥,不做快速起立動作,以免發(fā)生體位性低血壓反應(yīng)。
5.腎功能不全時應(yīng)減小劑量,起始劑量1mg,每日2次為宜。肝病患者也相應(yīng)減小劑量。
6.在治療心力衰竭時可以出現(xiàn)耐藥性,早期是由于降壓后反射感興奮,后期是由于水鈉潴留。前者可暫停給藥或增加劑量,后者則宜暫停給藥,改用其他血管擴張藥。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

36個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

對44例妊娠期高血壓患者α1阻滯劑及鹽酸哌唑嗪控制血壓(持續(xù)治療時間14周)，未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的胎兒畸形及其它副作用。在鹽酸哌唑嗪的使用中，尚未發(fā)現(xiàn)對胎兒及新生兒有異常影響的報道。相關(guān)研究結(jié)果表明，鹽酸哌唑嗪可以單獨或與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用來控制妊娠期嚴重高血壓。對哺乳期婦女未見不良反應(yīng)。

兒童用藥

未在兒科人群中進行過年齡與本品效應(yīng)之間關(guān)系的研究，但文獻中尚未見有兒科特殊問題的報道。

老人用藥

1.老年人對本品的降壓作用敏感,應(yīng)加注意。2.本品有使老年人發(fā)生體溫過低的可能性。3.老年人腎功能降低時劑量需減小。

藥物相互作用

1.與鈣拮抗藥同用，降壓作用加強，劑量須適當(dāng)調(diào)整。與其它降壓藥或利尿藥同用，也須同樣注意。
2.與噻嗪類利尿藥或β阻滯藥合用，使降壓作用加強而水鈉潴留可能減輕，合用時應(yīng)調(diào)節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。
3.與非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥同用，尤其與吲哚美辛同用，可使本品的降壓作用減弱。
4.與擬交感類藥物同用，本品的降壓作用減弱。
5.與磷酸二酯酶Ⅴ抑制劑(陽痿治療藥)合用，可引起血壓過度降低，應(yīng)避免同時使用。

藥物過量

1.本品過量發(fā)生低血壓，甚至循環(huán)衰竭時，可讓病人保持臥位促使血壓和心率恢復(fù)正常。若無效則須補充血容量，必要時給予血管收縮藥。治療中應(yīng)注意腎功能變化。
2.本品不易經(jīng)透析排出。

藥物毒理

1.藥理作用:
(1)鹽酸哌唑嗪為選擇性突觸后α1受體阻滯劑，是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌，擴張周圍血管，降低周圍血管阻力，降低血壓。
(2)本品擴張動脈和靜脈，降低心臟前負荷與后負荷，使左心室舒張末期壓下降，改善心功能，治療心力衰竭起效快，1小時達高峰，持續(xù)6小時。
(3)本品對腎血流量與腎小球濾過率影響小，可通過阻滯膀胱頸、前列腺包膜和腺體、尿道的α1受體減輕前列腺增生病人排尿困難。
(4)動物實驗顯示，大部分藥物與α1酸性糖蛋白相結(jié)合，僅5%藥物以游離型存在于血液中，肺、心臟、血管等部位的濃度較高，而在腦中較低。
(5)本品不影響α2受體，降壓時很少發(fā)生反射性心動過速，對心排出量影響較小，也不增加腎素分泌。長期應(yīng)用對脂質(zhì)代謝無影響。
2.毒理研究:
(1)大鼠使用人體最高推薦劑量（每日20mg）225倍的鹽酸哌唑嗪18個月，未發(fā)現(xiàn)致癌作用，在基因毒理學(xué)研究中，亦未發(fā)現(xiàn)鹽酸哌唑嗪有致基因突變的作用。
(2)大鼠給以人體最高推薦劑量的225倍（75mg/kg）鹽酸哌唑嗪，生殖能力下降；而以人體最大推薦劑量的75倍（25mg/kg）給藥，對生殖沒有影響。
(3)犬與大鼠以每日25mg/kg的劑量給藥，為期一年，睪丸出現(xiàn)萎縮及壞死；而以每日10mg/g（人體最高推薦劑量的30倍）給藥，未發(fā)現(xiàn)上述變化。105例長期服用鹽酸哌唑嗪的患者監(jiān)測17-酮的分泌，未發(fā)現(xiàn)有異常變化；27例服藥長達51個月的患者亦未發(fā)現(xiàn)藥物引起精子形態(tài)學(xué)改變。對妊娠大鼠、兔及猴子分別以人體最高推薦劑量的225倍或12倍給藥時，未發(fā)現(xiàn)胎兒出現(xiàn)外觀、內(nèi)臟及骨骼異常。

藥代動力學(xué)

1.本品口服吸收完全，生物利用度50%～85%，血漿蛋白結(jié)合率高達97%。
2.本品口服后2小時起降壓作用，血藥濃度達峰時間為1～3小時，T1/2為2～3小時，心力衰竭時T1/2延長達6～8小時,持續(xù)作用10小時。3.本品主要通過去甲基化和共價鍵結(jié)合形式在肝內(nèi)代謝，隨膽汁與糞便排泄，尿中僅占6%～10%。5%～11%以原形排出，其余以代謝物排出。心力衰竭時，清除率比正常為慢，不能被透析清除。

貯藏

遮光，密封保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2010年版二部

用法用量

1.口服,一次0.5～1mg(半片到一片),每日2-2次,(首劑為0.5mg,半片,睡前服用),逐漸按療效調(diào)整為一日6～15mg,分2～3次服。
2.每日超劑量服用,未必能提高療效。