相關疾病

高尿酸血癥,慢性痛風者,痛風石,尿酸性腎結石,尿酸性腎病,慢性痛風者

適應癥

1.原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥。
2.反復發(fā)作或慢性痛風者。
3.痛風石。
4.尿酸性腎結石和(或)尿酸性腎病。
5.有腎功能不全的高尿酸血癥。

不良反應

1.皮疹:可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經對癥處理無效，并有加重趨勢時必須停藥。
2.胃腸道反應:包括腹瀉﹑惡心﹑嘔吐和腹痛等。
3.白細胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應考慮停藥。
4.其他有脫發(fā)﹑發(fā)熱﹑淋巴結腫大﹑肝毒性﹑間質性腎炎及過敏性血管炎等。
5.國外曾報道數例患者在服用本品期間發(fā)生原因未明的突然死亡。

禁忌

1.對本品過敏﹑嚴重肝腎功不全和明顯血細胞低下者禁用。
2.孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1.本品不能控制痛風性關節(jié)炎的急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發(fā)并加重關節(jié)炎急性期癥狀。
2.本品必須在痛風性關節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后(一般在發(fā)作后兩周左右)方開始應用。
3.服藥期間應多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。
4.本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風石﹑或有泌尿系結石及不宜用促尿酸排出藥者。
5.本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。
6.與排尿酸藥合用可加強療效。
7.用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調整藥物劑量的依據。
8.有腎﹑肝功能損害者及老年人應謹慎用藥，并應減少一日用量。
9.用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

36個月

國家/地區(qū)

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

禁用。

兒童用藥

兒童用藥劑量應酌情調整。

老人用藥

老年人應謹慎用藥，并應減少一日用量。

藥物相互作用

1.飲酒﹑氯噻酮﹑依他尼酸﹑呋塞米﹑美托拉宗﹑吡嗪酰胺或噻嗪類利尿劑均可增加血清中尿酸含量?？刂仆达L和高尿酸血癥時，應用本品要注意用量的調整。對高血壓或腎功能差的患者，本品與噻嗪類利尿劑同用時，有發(fā)生腎功能衰竭及出現過敏的報道。
2.本品與氨芐西林同用時，皮疹的發(fā)生率增多，尤其在高尿酸血癥患者。
3.本品與抗凝藥如雙香豆素﹑茚滿二酮衍生物等同用時，抗凝藥的效應可加強，應注意調整劑量。
4.本品與硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時，后者的用量一般要減少1/4～1/3。
5.本品與環(huán)磷酰胺同用時，對骨髓的抑制可更明顯。
6.本品與尿酸化藥同用時，可增加腎結石形成的可能。
7.不宜與鐵劑同服。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物毒理

1.本品是抑制尿酸合成的藥物。
(1)別嘌醇及其代謝產物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。
(2)使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結晶沉積在關節(jié)及其他組織內，也有助于痛風病人組織內的尿酸結晶重新溶解。
(3)別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉換酶的作用抑制體內新的嘌呤的合成。
(4)本品口服后24小時血尿酸濃度就開始下降，而在2～4周時下降最為明顯。
2.急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為6000mg/kg，腹腔注射LD50為750mg/kg；小鼠經口LD50為700mg/kg，腹腔注射LD50為160mg/kg。

藥代動力學

1.本品口服后在胃腸道內吸收完全，2～6小時血藥濃度可達峰值，在肝臟內代謝為有活性的氧嘌呤醇，兩者都不能和血漿蛋白結合。
2.本品的半衰期為14～28小時，與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進氧嘌呤醇的排泄，但腎功能不全時其排出量減少。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

口服:
1.成人常用量:初始劑量一次50mg，一日1～2次，每周可遞增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。每2周測血和尿尿酸水平，如已達正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大于600mg。
2.兒童治療繼發(fā)性高尿酸血癥常用量:6歲以內每次50mg，一日1～3次。6～10歲，一次100mg，一日1～3次。劑量可酌情調整。