相關(guān)疾病

尿路感染,前列腺炎,淋病,宮頸炎,尿道炎,腸炎,傷寒,腸炎

適應(yīng)癥

適用于敏感菌引起的：
1.泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性﹑復(fù)雜性尿路感染﹑細(xì)菌性前列腺炎﹑淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
3.胃腸道感染,由志賀菌屬﹑沙門菌屬﹑產(chǎn)腸毒素大腸桿菌﹑親水氣單胞菌﹑副溶血弧菌等所致
4.傷寒。
5.骨和關(guān)節(jié)感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血癥等全身感染。

不良反應(yīng)

1.胃腸道反應(yīng):腹部不適或疼痛﹑腹瀉﹑惡心或嘔吐。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏﹑頭痛﹑嗜睡或失眠。
3.過敏反應(yīng):皮疹﹑皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。光敏反應(yīng)較少見。
4.偶可發(fā)生:
(1)癲癇發(fā)作﹑精神異常﹑煩躁不安﹑意識混亂﹑幻覺﹑震顫。
(2)血尿﹑發(fā)熱﹑皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
(3)靜脈炎。
(4)結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時。
(5)關(guān)節(jié)疼痛。
5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高﹑血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,注射部位刺激癥狀,多屬輕度,并呈一過性。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

注意事項

1.本品每0.2g靜脈滴注時間不得少于30分鐘。
2.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
3.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
4.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
5.應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽光,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
6.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝﹑腎功能均減退者尤為明顯的均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。
7.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

18個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動物關(guān)節(jié)病變,故孕婦禁用。哺乳期婦女應(yīng)用本品時,應(yīng)停止哺乳。

兒童用藥

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用于數(shù)種幼齡動物時，可致關(guān)節(jié)病變。18歲以下的小兒及青少年不宜應(yīng)用。只有在由多重耐藥菌引起的感染，細(xì)菌僅對氟喹諾酮類呈現(xiàn)敏感時，權(quán)衡利弊后小兒才可應(yīng)用本品。

老人用藥

老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。

藥物相互作用

1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細(xì)胞色素P4.0結(jié)合部位的競爭性抑制,導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心﹑嘔吐﹑震顫﹑不安﹑激動﹑抽搐﹑心悸等。本品對茶堿的代謝影響雖較小,但合用時仍應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
3.本品與合用,可使的血藥濃度升高,必須監(jiān)測血濃度,并調(diào)整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強(qiáng)較小,但合用時也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6.本品可干擾的代謝,從而導(dǎo)致消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

藥物毒理

1.本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗微生物作用，對結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
2.氧氟沙星為殺菌劑，通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

藥代動力學(xué)

本品給藥后廣泛分布至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達(dá)有效水平。本品尚可通過胎盤屏障。蛋白結(jié)合率為20%～25%。本品主要以原形藥自腎排泄，少量（3%）在肝內(nèi)代謝。尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量，給藥后24小時和48小時內(nèi)累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。本品也可通過乳汁分泌。

貯藏

遮光，密封，在干燥處保存。

用法用量

靜脈緩慢滴注。成人常用量:
1.支氣管感染﹑肺部感染:一次0.3g,一日2次,療程7～14日。
2.急性單純性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,療程5～7日;
3.復(fù)雜性尿路感染:一次0.2g,一日2次,10～14日。
3.前列腺炎:一次0.3g,一日2次,療程6周;衣原體宮頸炎或尿道炎,一次0.3g,一日2次,療程7～14日。
4.單純性淋病:一次0.4g,單劑量。
5.傷寒:一次0.3g,一日2次,療程10～14日。
6.銅綠假單胞菌感染或較重感染:劑量可增至一次0.4g,一日2次。