相關(guān)疾病

急性扁桃體炎,咽峽炎,中耳炎,鼻竇炎,支氣管炎,肺炎,尿路感染,急性扁桃體炎

適應(yīng)癥

本品適用于敏感細(xì)菌所致的輕、中度急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染和皮膚軟組織感染等。

不良反應(yīng)

1.多見胃腸道反應(yīng)：軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣等。
2.少見皮疹、藥物熱等過敏反應(yīng)和頭暈、復(fù)視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
3.個別心內(nèi)膜炎患者高劑量（每日20～40g，尚加用丙磺舒）服用本品時，可出現(xiàn)血尿、嗜酸粒細(xì)胞增多和血清肌酐增高，但停藥后上述反應(yīng)可迅速消失。
4.偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高、抗球蛋白（Coombs）試驗陽性、粒細(xì)胞減少和假膜性結(jié)腸炎；罕見溶血性貧血。

禁忌

對本品及其他頭孢菌素類過敏者禁用。

注意事項

1.本品與青霉素類或頭霉素（cephamycin）有交叉過敏反應(yīng)，因此對青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過敏者慎用。
2.肝功能損害者慎用；腎功能減退患者應(yīng)減少劑量且慎用。
3.有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。
4.長期服用本品可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。
5.對實驗室檢查指標(biāo)的干擾：抗球蛋白（Coombs）試驗可出現(xiàn)陽性；孕婦產(chǎn)前應(yīng)用這類藥物，此陽性反應(yīng)也可出現(xiàn)于新生兒。銅尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反應(yīng)進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。
6.當(dāng)一日口服本品的劑量超過4g（以無水頭孢氨芐計）時，應(yīng)考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

資料顯示，孕婦口服本品500mg后，羊水和臍帶血中均可獲得有效濃度，故孕婦禁用；哺乳期婦女口服本品500mg后乳汁中濃度約為5mg/L，故哺乳期婦女應(yīng)慎用或暫停哺乳。

老人用藥

老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。

藥物相互作用

1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒物與本品合用有增加腎毒性的可能。
2.克拉維酸可增強本品對某些因產(chǎn)生b內(nèi)酰胺酶而對本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
3.丙磺舒可延遲本品經(jīng)腎的排泄，使本品的血消除半衰期（t1/2b）延長至107分鐘；但也有報告認(rèn)為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。
4.本品與考來烯胺（消膽胺）合用時，本品的平均血藥峰濃度可降低。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物毒理

1.本品為半合成頭孢菌素類廣譜抗生素?？咕V與頭孢噻吩相似，但抗菌活性較頭孢噻吩差。本品對葡萄球菌所產(chǎn)生的青霉素酶穩(wěn)定，因此對耐青霉素的金黃色葡萄球菌有良好的抗菌作用。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，多數(shù)革蘭陽性球菌對本品敏感。
2.本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌、沙門菌屬有抗菌作用；對流感嗜血桿菌的作用較差；其他腸桿菌科細(xì)菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌及脆弱擬桿菌均對本品耐藥。本品的作用機制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。

藥代動力學(xué)

1.空腹口服本品500mg，約1小時達血藥峰濃度（Cmax），約為18mg/L。幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者對本品的吸收可增加；在克隆病和肺囊性纖維化患者則延緩和減少；老年人的血藥濃度較青年人持久；新生兒喂奶后2小時口服本品15mg/kg，平均血藥峰濃度于6小時后達到，約為4.5mg/L。每6小時口服本品500mg后的痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰中濃度較高。膿液和骨髓炎瘺管內(nèi)的濃度與血藥濃度基本相等，關(guān)節(jié)腔滲出液中濃度約為血藥濃度的一半。
2.孕婦口服本品500mg后，羊水和臍帶血中均可獲得有效濃度；哺乳期婦女口服本品500mg后乳汁中濃度約為5mg/L。膽汁中濃度為血藥濃度的1～4倍。本品難以透過血-腦脊液屏障。分布容積（Vd）約為0.26L/kg。蛋白結(jié)合率為10%～15%。血消除半衰期（t1/2b）為0.6～1.0小時，腎衰竭時t1/2b可延長至5～30小時，新生兒t1/2b約為6.3小時。
3.本品在體內(nèi)不代謝，以原形經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌排出。24小時尿中排出量為給藥量的80%。口服本品500mg后尿中峰濃度可達2200mg/L。約5%由膽汁排出，糞中含量很低。本品可被血液透析和腹

貯藏

遮光，密封，在涼暗處保存。

用法用量

取本品放入溫開水中，待其溶解后飲用?？诜?。成人：一次0.25～0.5g，每6小時1次。最高劑量每日4g。單純性膀胱炎、皮膚軟組織感染和鏈球菌咽峽炎患者，一次500mg，每12小時1次。小兒：按體重一日25～50mg/kg，每6小時1次。皮膚軟組織感染和鏈球菌咽峽炎患者，按體重12.5～50mg/kg，每12小時1次。