相關疾病

動脈粥樣硬化,高膽血癥,冠心病,高甘油三酯血癥,冠心病

適應癥

1.高膽血癥飲食療法及其他非藥物治療效果欠佳時，可應用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽血癥患者的總膽和低密度脂蛋白膽。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽并因此降低低密度脂蛋白膽/高密度脂蛋白膽以及總膽/高密度脂蛋白膽的比率。在合并患高膽血癥和高甘油三酯血癥的病人，且高膽血癥為主要異常時，降低升高的膽水平。
2.冠心病二級預防。對冠心病患者，辛伐他汀適用于：
(1)減少死亡的危險性。
(2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性。
(3)減少心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術)。
(4)延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

不良反應

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分副作用輕微且為一過性。在臨床對照實驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的副作用而中途停藥。在已有對照組的臨床實驗中不良反應(分為可能，可疑或肯定)與藥物有關的發(fā)生率大于或等于1%的有腹痛，便秘，胃腸脹氣，發(fā)生率在0.5%—0.9%的不良反應有疲乏無力，頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病之報告很罕見。下列不良反應的報告曾出現(xiàn)在無對照組臨床試驗或上市后的應用中：瘙癢和貧血。橫紋肌溶解和肝炎罕見報導。黃疸。包括下列一項或多項特征的明顯過敏反應綜合癥罕有報導：血管神經(jīng)性水腫，狼瘡樣綜合征，風濕性多發(fā)性肌痛，脈管炎，血小板減少癥，嗜酸細胞減少癥，關節(jié)炎，關節(jié)痛，蕁麻疹，發(fā)燒，發(fā)熱，潮紅，呼吸困難，以及不適。實驗室檢查發(fā)現(xiàn)，血清轉(zhuǎn)氨酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性的。來源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情況已有報告。

禁忌

以下患者禁用：
1.對本品任何成分過敏者。
2.活動性肝炎或無法解釋的持續(xù)血清轉(zhuǎn)氨酶升高者。
3.懷孕或哺乳期婦女。

注意事項

1.肝臟反應臨床實驗中，有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高(超過正常值3倍以上)的現(xiàn)象。但停藥后，則氨基轉(zhuǎn)移酶可回復至治療前水平，但無黃疸或其他有關的臨床癥狀或體征，亦無過敏現(xiàn)象。建議在治療前對于氨基轉(zhuǎn)移酶有升高現(xiàn)象的患者應加強檢查并多加留意。如果病人的氨基轉(zhuǎn)移酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續(xù)，則應予停藥。本藥應慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高者應禁用辛伐他汀。在與其他降脂藥相同，應用辛伐他汀治療的患者氨基轉(zhuǎn)移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情況)亦有報道。這些變化通常在應用辛伐他汀治療后不久即有出現(xiàn)，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。
2.肌肉反應應用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK)：(來自骨骼肌)輕微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。對于有彌漫性的肌痛，肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常著上升或診斷或懷疑肌痛，應立即停止辛伐他汀的治療。對于有急性或嚴重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導致二次急性腎衰竭傾向的病人應停止羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療。
3.眼科檢查即使在沒有任何藥物治療時，隨著年齡增長晶狀體混濁的發(fā)病率亦會增加，長期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人體晶狀體無不良作用。
4.純合子型家族性高膽血癥由于純合子型家族性高膽血癥的患者低密度脂蛋白(LDL)受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想。
5.高甘油三酯血癥辛伐他汀只有中等程序降低甘油三酯的效果，而不適合治療以甘油三酯升高為主的異常情況(如Ⅰ﹑Ⅳ及Ⅴ型高脂血癥)。

包裝

鋁塑包裝，5mg，7片/盒。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦用辛伐他汀的資料尚無。孕婦禁用辛伐他汀。因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發(fā)性高膽血癥的遠期效果影響甚少。而且，膽及其生物合成途徑的其他產(chǎn)物是胎兒發(fā)育的必需成份，包括和細胞膜的合成。因為羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽的合成，而且也可以降低膽生物合成通路的其它產(chǎn)物。所以孕婦女服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很少的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕，則應停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。哺乳婦女：目前還不了解辛伐他汀及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)人乳分泌，因為許多藥物經(jīng)人乳分泌且因本品潛在的嚴重副作用，服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。

兒童用藥

兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。

老人用藥

在老年患者(大于65歲)，應用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對于降低總膽和低密度脂蛋白(LDL)膽的效果與其他人群的結(jié)果相同，而副作用和試驗室檢查異常的出現(xiàn)頻率亦無明顯增多。

藥物相互作用

香豆類衍生物：于兩個臨床研究中，曾發(fā)現(xiàn)辛伐他汀能中度提高香豆類抗凝效果。在成人早期應用抗凝血治療及應用于辛伐他汀前應時常檢查凝血酶原時間，借此確定凝血酶原時間是沒有顯著改變。當服用香豆類衍生物的病人，已有一個穩(wěn)定的凝血酶原時間后，再推薦在固定的期間內(nèi)繼續(xù)作凝血酶原時間的觀察。如果辛伐他汀的劑量有變動，應同樣執(zhí)行以上的程序。在未服用抗凝血劑的病人中，辛伐他汀治療從未有報導對出血或凝血酶原時間有影響。

藥物過量

尚不明確。

藥物毒理

本品為3-羥基一3一甲基一戊二酰一輔酶A(HMG-CoA）還原酶的抑制劑，抑制內(nèi)源性膽的合成，為降血脂藥。辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白膽(LDL-C)水平。低密度脂蛋白(LDL)由極低密度脂蛋白（VLDL)生成，主要通過與LDL受體結(jié)合代謝。辛伐他汀降低LDL作用的機制在于降低VLDL膽濃度和LDL受體的誘導作用，從而導致LDL-C的產(chǎn)生減少和／或分解代謝增加。載脂蛋白B（ApoB）在辛伐他汀治療期間也有下降。因為每個LDL微粒包含一分子ApoB,而且在主要以LDL-C升高的病人（不伴隨VLDL升高）體內(nèi)僅發(fā)現(xiàn)很少的ApoB均提示辛伐他汀不僅通過降低LDL而降低膽，而且減少外周的LDL微粒的濃度。另外，辛伐他汀可降低VLDL和甘油三酯（TG），并升高HDL-Co辛伐他汀對于脂蛋白、纖維蛋白原和冠心病的其他的生化指標的影響尚不明確。

藥代動力學

辛伐他汀口服后對肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織，辛伐他汀的大部分經(jīng)肝組織吸收，主要作用在肝臟發(fā)揮，隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量活性結(jié)構(gòu)的辛伐他汀在外圍中發(fā)現(xiàn)，而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。

貯藏

密封。

用法用量

病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽飲食并在治療過程中繼續(xù)使用。1.高膽血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg，若需調(diào)整劑量則應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當?shù)兔芏戎鞍啄懰浇抵?5mg/dL(1.94mmol/L)或總膽水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時，應減低辛伐他汀的服用劑量。2.冠心?。汗谛牟』颊呖梢悦刻焱砩戏?0mg作為起始劑量，如需要劑量調(diào)整，可參考以上說明(高膽血癥用法與用量)。3.協(xié)同治療：辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協(xié)同應用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。4.腎功能不全病人：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量；對于嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率

性狀

本品為白色至類白色片。