相關(guān)疾病

肺結(jié)核,支氣管內(nèi)膜結(jié)核,肺外結(jié)核,結(jié)核感染,肺結(jié)核

適應(yīng)癥

1.與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，用于治療各型肺結(jié)核、支氣管內(nèi)膜結(jié)核及肺外結(jié)核。
2.并可作為與結(jié)核病相關(guān)手術(shù)的保護藥，也可用于預(yù)防長期或大劑量皮質(zhì)激素、免疫抑制治療的結(jié)核感染及復(fù)發(fā)。

不良反應(yīng)

偶有頭暈，頭痛，失眠，發(fā)熱，皮疹，惡心，乏力，黃疸，周圍神經(jīng)炎，視神經(jīng)炎及血細胞減少等不良反應(yīng)發(fā)生。

禁忌

1.精神病及癲癇患者禁用。
2.嚴重肝功能障礙患者禁用。

注意事項

1.本品至少應(yīng)連續(xù)服用3個月，如無不良反應(yīng)，中途不宜停藥，經(jīng)臨床確診痊愈后方可停藥。
2.孕婦、肝腎功能不良者和有精神病史、癲癇病史及腦外傷史者慎用。
3.用藥期間應(yīng)定期進行肝功能檢查。少數(shù)病人在用藥的前兩個月可出現(xiàn)一過性氨基轉(zhuǎn)移酶升高。在保肝治療下繼續(xù)用藥，氨基轉(zhuǎn)移酶可恢復(fù)正常。若繼續(xù)升高，則應(yīng)停藥。
4.如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，需立即進行眼部檢查，并定期復(fù)查。
5.同服維生素B6可防治周圍神經(jīng)炎等神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。
6.抗酸藥，尤其是氫氧化鋁，可抑制本品吸收，不宜同服。
7.本品可加強香豆素類抗凝血藥，某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽堿藥、三環(huán)抗抑郁藥的作用，合用時需注意。

類型

處方藥

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥慎用。

藥物相互作用

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物毒理

1.本品為異煙肼(INH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效，其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細胞壁破裂。
2.PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內(nèi)的乙酰化過程，因此，本品在血液中維持較高、較久的INH濃度并且降低了對肝臟的毒性。
3.臨床分別服用等量的INH和本品后發(fā)現(xiàn)，12小時INH血濃度僅有0.03mg/L，本品卻有2.6mg/L；14小時INH血濃度已為0，本品仍高達2mg/L，為MIC的2倍，這不僅增強了藥物的殺菌作用，同時也延遲了細菌耐藥性的產(chǎn)生。
4.臨床證實，在與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療中，本品的抗結(jié)核療效顯著優(yōu)于INH，而胃腸道反應(yīng)、肝功能損害和白細胞減少，不良反應(yīng)發(fā)生率顯著低于INH。
5.動物試驗表明，對人工感染的小白鼠，本品抗結(jié)核效力約為INH的5倍；本品每日10mg/kg的治療效果顯著優(yōu)于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制劑。
6.本品小白鼠、兔經(jīng)口LD50為0.4g/kg·d和0.8~1.6g/kg，分別為INH的2倍。

藥代動力學

1.本品口服后迅速自胃腸道吸收，并分布于全身組織和體液中，包括腦脊液和干酪樣組織中。在體內(nèi)逐漸分解為INH和PAS。
2.大部分在肝中乙?；蔁o活性的代謝物，主要經(jīng)腎排泄。
3.以INH為標記物tmax=3.4h，t1/2=6.8h。

貯藏

遮光，密封，在干燥處保存。

用法用量

口服。
1.預(yù)防：
(1)成人一日0.3g，頓服。
(2)小兒每日按體重10mg/kg，一日總量不超過0.3g，頓服。
2.治療：
(1)成人與其他抗結(jié)核藥合用，按體重每日口服5mg/kg，最高0.3g；或每日15mg/kg，最高900mg，每周2～3次。
(2)小兒按體重每日10～20mg/kg，每日不超過0.3g，頓服。某些嚴重結(jié)核病患兒（如結(jié)核性腦膜炎），每日按體重可高達30mg/kg（一日量最高500mg），但要注意肝功能損害和周圍神經(jīng)炎的發(fā)生。