相關(guān)疾病

高血壓,心力衰竭,心力衰竭

適應(yīng)癥

本品主要功效
1.高血壓，可單獨應(yīng)用或與其他降壓藥合用。
2.心力衰竭，可單獨應(yīng)用或與強心利尿藥合用。

不良反應(yīng)

1.較常見的有:
(1)皮疹，可能伴有瘙癢和發(fā)熱，常發(fā)生于治療4周內(nèi)，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量﹑停藥或給抗組胺藥后消失，7%～10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性。
(2)心悸，心動過速，胸痛。
(3)咳嗽。
(4)味覺遲鈍。
2.較少見的有:
(1)蛋白尿，常發(fā)生于治療開始8個月內(nèi)，其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥，但蛋白尿在6個月內(nèi)漸減少，療程不受影響。
(2)眩暈﹑頭痛﹑昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時。
(3)血管性水腫，見于面部及手腳。
(4)心率快而不齊。
(5)面部潮紅或蒼白。
3.少見的有:白細胞與粒細胞減少，有發(fā)熱﹑寒戰(zhàn)，白細胞減少與劑量相關(guān)，治療開始后2～12周出現(xiàn)，以10～30天最顯著，停藥后持續(xù)2周。

禁忌

對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用。

注意事項

1.胃中食物可使本品吸收減少30%～40%，故宜在餐前1小時服藥。
2.本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或長期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)，偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應(yīng)注意檢查血鉀。
3.下列情況慎用本品:
(1)自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。
(2)骨髓抑制。
(3)腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇。
(4)血鉀過高。
(5)腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，并使本品潴留。
(6)主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少。
(7)嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。
4.用本品期間隨訪檢查:
(1)白細胞計數(shù)及分類計數(shù)，最初3個月每2周一次，此后定期檢查，有感染跡象時隨即檢查。
(2)尿蛋白檢查每月一次。
5.腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù)，緩慢遞增;若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。
6.用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。
7.用本品時若白細胞計數(shù)過低，暫停用本品，可以恢復(fù)。
8.用本品時出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫，應(yīng)停用本品，迅速皮射1∶1000腎上腺素0.3～0.5ml。

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

36個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.本品能通過胎盤，可危害胎兒，檢出懷孕應(yīng)立即停用本品。
2.本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。

兒童用藥

曾有報告本品在嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應(yīng)用本品僅限于其他降壓治療無效者。

老人用藥

老年人對降壓作用較敏感，應(yīng)用本品須酌減劑量。

藥物相互作用

1.與利尿藥同用使降壓作用增強，但應(yīng)避免引起嚴(yán)重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量.本品開始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。
2.與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應(yīng)從小劑量開始。
3.與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯﹑氨苯蝶啶﹑阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
4.與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。
5.與其他降壓藥合用，降壓作用加強;與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用:與b阻滯劑呈小于相加的作用。

藥物過量

逾量可致低血壓，應(yīng)立即停藥，并擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。

藥物毒理

卡托普利為競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。氫氯噻嗪主要增加腎臟對氯化鈉的排出而起到利尿作用，使血容量減少，發(fā)揮降壓效應(yīng)。經(jīng)動物實驗和臨床研究證明，兩種藥物合并應(yīng)用能明顯增強降壓作用。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。

藥代動力學(xué)

本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上?？诜?5分鐘起效，1～1.5小時達血藥峰濃度。持續(xù)6～12小時。血循環(huán)中本品的25%～30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時，腎功能損害時會產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進行性，約數(shù)周達最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血-腦脊液屏障。

貯藏

遮光、密封、在30℃以下干燥處保存。

用法用量

視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護下服用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效而予以調(diào)整。
1.成人常用量:
(1)高血壓，口服一次12.5mg，每日2—3次，按需要1—2周內(nèi)增至50mg，每日2—3次，療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。
(2)心力衰竭，開始一次口服12.5mg每日2—3次，必要時逐漸增至50mg，每日2—3次，若需進一步加量，宜觀察療效2周后再考慮;對近期大量服用利尿劑，處于低鈉/低血容量，而血壓正?；蚱偷幕颊?，初始劑量宜用6.25mg每日3次，以后通過測試逐步增加至常用量。
2.小兒常用量:降壓與治療心力衰竭，均開始按體重0.3mg/kg，每日2次，必要時，每隔8—24小時增加0.2mg/kg，求得最低有效量。