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麗科分

相關(guān)疾病

生殖器皰疹,單純皰疹,帶狀皰疹,水痘

適應(yīng)癥

本品用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型﹑Ⅱ型單純皰疹病毒感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。

不良反應(yīng)

?偶有頭暈，頭痛，關(guān)節(jié)痛，惡心，嘔吐，腹瀉，胃部不適，食欲減退，口渴，白細(xì)胞下降，蛋白尿及尿素氮輕度升高，皮膚瘙癢等，長(zhǎng)程給藥偶見(jiàn)痤瘡，失眠，月經(jīng)紊亂。

禁忌

對(duì)鹽酸伐昔洛韋，阿昔洛韋或本品中其它任何組分過(guò)敏或不能耐受者禁用。

注意事項(xiàng)

1、對(duì)更昔洛韋過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。
2、脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時(shí)，需根據(jù)肌酐清除率來(lái)校正劑量。
3、嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用本品治療后，可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損不見(jiàn)改善，應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。
4、隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。
5、一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。
6、服藥期間應(yīng)適量飲水，以防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀。
7、一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。
8、生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長(zhǎng)程療法也不應(yīng)超過(guò)6個(gè)月。
9、本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無(wú)明顯效果，不能根除病毒。

包裝

雙鋁包裝，0.15g/片*4片/板*1板/盒、0.15g/片*4片/板*2板/盒、0.15g/片*4片/板*4板/盒、0.15g/片*6片/板*1板/盒、0.15g/片*6片/板*2板/盒、0.15g/片*6片/板*4板/盒、0.3g/片*3片/板*1板/盒、0.3g/片*3片/板*2板/盒、0.3g/片*6片/板*1板/盒、0.3g/片*6片/板*2板/盒。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

暫定24個(gè)月

孕婦及哺乳期婦女用藥

阿昔洛韋能通過(guò)胎盤，孕婦用藥需權(quán)衡利弊。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥

鹽酸伐昔洛韋治療3歲以上兒童水痘，治療組128例，10-15mg/(kg.d)，分2次空腹口服，連續(xù)服藥5天，結(jié)果表明：治療第4天有效率為94.5%，治療結(jié)束時(shí)有效率為99.2%。在試驗(yàn)過(guò)程中無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生，有1例惡心、上腹不適，1例輕咳，1例咽部不適。另外，也有文獻(xiàn)資料報(bào)道：鹽酸伐昔洛韋治療小兒皰疹性咽炎療效明顯。三歲以下兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

老人用藥

由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

藥物相互作用

1、與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
2、與丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制有機(jī)酸的分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢，半衰期延長(zhǎng)，體內(nèi)藥物蓄積。

藥物過(guò)量

本藥過(guò)量可引起阿昔洛韋腎小管積聚。對(duì)急性腎衰或無(wú)尿的患者，血液透析可有效將阿昔洛韋清除。

藥物毒理

伐昔洛韋是一特異性皰疹病毒抑制劑，為阿昔洛韋（嘌呤核苷類似物）的L-纈氨酸酯。伐昔洛韋在體內(nèi)可能是通過(guò)伐昔洛韋水解酶迅速并幾乎完全轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋和纈氨酸。阿昔洛韋在體外具有抑制單純皰疹病毒(HSV)I型和II型、水痘帶狀皰疹病毒(VZV)、巨細(xì)胞病毒(CMV)、Epstein-Barr病毒(EBV)和人類皰疹病毒6（HHV-6）的作用。
當(dāng)阿昔洛韋經(jīng)磷酸化形成有活性的三磷酸鹽形式后，能夠抑制皰疹病毒DNA的合成。磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對(duì)HSV，vzv和EBV，該酶為病毒胸苷激酶(TK)，它僅存在于被病毒感染的細(xì)胞內(nèi)。巨細(xì)胞病毒磷酸化的選擇性，至少部分是通過(guò)磷酸轉(zhuǎn)移酶基因產(chǎn)物UL97來(lái)實(shí)現(xiàn)。因此，阿昔洛韋的選擇性與病毒的特異性酶的活化有關(guān)。進(jìn)一步磷酸化過(guò)程是通過(guò)細(xì)胞激酶來(lái)完成（從單磷酸鹽轉(zhuǎn)化為三磷酸鹽）。阿昔洛韋三磷酸鹽完全抑制病毒DNA多聚酶并摻入到DNA鏈中導(dǎo)致強(qiáng)制性鏈中止，中斷DNA合成，從而阻止病毒復(fù)制。
對(duì)單獨(dú)接受阿昔洛韋治療或預(yù)防患者的大量臨床監(jiān)測(cè)表明，在免疫功能健全的患者中罕見(jiàn)病毒對(duì)阿昔洛韋的敏感性降低，這種情況僅在嚴(yán)重免疫抑制的病人，如實(shí)體器官和骨髓移植患者、病人接受抗腫瘤化療以及人類免疫缺陷病毒(HIV)感染者中偶見(jiàn)。
毒理研究:
遺傳毒性：伐昔洛韋的Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)和未代謝活化條件下的小鼠淋巴瘤細(xì)胞試驗(yàn)結(jié)果均為陰性，而有代謝活化的小鼠淋巴瘤細(xì)胞試驗(yàn)中伐昔洛韋出現(xiàn)輕微致突變性。

藥代動(dòng)力學(xué)

文獻(xiàn)資料：本藥口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達(dá)峰時(shí)間為0.88～1.75小時(shí)。口服生物利用度為67±13%，是阿昔洛韋的3～5倍。本藥進(jìn)入體內(nèi)后可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。本藥在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基-9-鳥嘌吟占25%～30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%-12%，阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時(shí)。

貯藏

遮光，密閉保存。

用法用量

口服，1次0.3g，一日2次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10日。單純皰疹連續(xù)服藥7日。

性狀

本品為白色或類白色片；氣芳香，味甜。