品牌

歐力停

相關(guān)疾病

偏頭痛,頭痛

適應(yīng)癥

本品用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

不良反應(yīng)

本品有很好的耐受性，不良反應(yīng)輕且時(shí)間短暫。主要的不良事件是虛弱/易疲勞、嗜睡、有疼痛或壓迫感及眩暈。嚴(yán)重的心臟意外，包括在使用5-HT1激動(dòng)劑后出現(xiàn)死亡，這些事件極少發(fā)生，報(bào)道的病人多伴有冠狀動(dòng)脈疾?。–AD）危險(xiǎn)因素先兆。意外事件有冠狀動(dòng)脈痙攣、短暫性心肌缺血、心肌梗死、室性心動(dòng)過速及室顫。與服用利扎曲普坦相關(guān)的其它不良反應(yīng)，以下部分通常臨床發(fā)生率很低，且包括了開放性研究中報(bào)道的，所以不能確定利扎曲普坦在其中的因果關(guān)系:1.綜合方面:少見的有寒戰(zhàn)、低熱、面部水腫、宿醉效應(yīng)及腹脹。罕見的有高熱、鄰位靜電效應(yīng)、暈厥及水腫/腫脹。2.非典型感覺方面:常見的是熱/冷感。3.心血管方面:常見的是心悸。少見的是心動(dòng)過速、四肢發(fā)冷、高血壓、心律失常及心動(dòng)過緩。罕見的是心絞痛。4.消化系統(tǒng)方面:常見的是腹瀉及嘔吐。少見的是消化不良、口渴、胃酸反流、吞咽困難、便秘、胃脹及舌體腫脹。罕見的是厭食、食欲增加、胃炎、舌體麻痹及噯氣。5.新陳代謝:罕見的是脫水。6.肌肉骨骼方面:少見的是肌肉無力、肌肉僵直、肌肉痛、肌痛性痙攣、肌肉骨骼痛、關(guān)節(jié)痛及肌肉痙攣。7.神經(jīng)學(xué)/精神病學(xué)方面:常見的是感覺遲鈍、記憶力減退、興奮及震顫。少見的是神經(jīng)過敏、眩暈、失眠、焦慮、抑郁、定向障礙、共濟(jì)失調(diào)、構(gòu)音障礙、思維混亂、多夢(mèng)、步態(tài)異常、易激惹、記憶缺陷、激動(dòng)不安及感覺過敏。罕見的是感覺遲鈍、骨骼解體、運(yùn)動(dòng)不能、憂慮、運(yùn)動(dòng)過度、嗜睡及反射減弱。8.呼吸系統(tǒng)方面:常見的是呼吸困難。少見的是咽炎、鼻部刺激、鼻充血、咽干、上呼吸道感染、打哈欠、呼吸道充血（尤鼻部）、鼻部發(fā)干、鼻出血及鼻竇病變。罕見的是咳嗽、呃逆、聲音嘶啞、流涕、噴嚏、呼吸急促和咽部水腫。9.特殊感覺:少見的是視力模糊、耳鳴、眼干、眼部灼熱、眼疼、眼部刺激、耳痛及撕裂感。罕見的是聽覺過敏、嗅覺失真、畏光、幻視、眼癢及眼部腫脹。10.皮膚及其附屬物:常見的是臉紅。少見的是出汗、瘙癢、出疹及風(fēng)疹。罕見的是紅斑、痤瘡及對(duì)光過敏。11.泌尿生殖系統(tǒng):常見的是熱潮紅。少見的是尿頻、多尿及月經(jīng)失調(diào)。罕見的是排尿困難。上市后經(jīng)驗(yàn):在該部分列出的臨床實(shí)踐中已經(jīng)發(fā)生并自發(fā)報(bào)告至不同監(jiān)測(cè)系統(tǒng)的嚴(yán)重不良事件。對(duì)于上述不良反應(yīng)項(xiàng)中的不良事件或過于普通不必說明的不良事件不再列出。由于引用的事件來自世界范圍內(nèi)上市后用藥的自發(fā)報(bào)告，故事件發(fā)生頻率及其與服用利扎曲普坦的關(guān)系不能最終確定。心血管:心肌缺血，心肌梗死。腦血管:腦卒中。特殊感覺:味覺障礙。全身:過敏反應(yīng):血管水腫（如面部水腫，舌腫脹，咽部水腫），哮喘，中毒性表皮溶解壞死。

禁忌

1.禁用于局部缺血性心臟?。ㄈ纾盒慕g痛、心肌梗塞或有記錄的無癥狀缺血）的患者。
2.禁用于有缺血性心臟病、冠狀動(dòng)脈痙攣（包括Prinzmetal變異型狹心癥或其它隱性心血管疾病等）癥狀、體征的患者。
3.因本品能升高血壓，故不易控制血壓的高血壓患者禁用。
4.禁用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。
5.禁止同時(shí)服用MAO抑制劑，禁止在停服MAO抑制劑2周內(nèi)服用本品。
6.對(duì)本品或?qū)θ我换钚猿煞葸^敏者禁用。
7.在服用本品治療的24小時(shí)內(nèi)，禁止服用其他5-HT1激動(dòng)劑，含有或麥角類藥物如雙氫、美西麥角等。

注意事項(xiàng)

尚不明確。

包裝

5mg*2片

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

由于對(duì)妊娠女性中沒有充分的控制很好的研究，所以只有對(duì)胎兒的利大于弊時(shí)才可以使用；藥物是否會(huì)在母乳中分泌尚不明確，哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。

兒童用藥

1、6-17歲兒童患者的用藥劑量應(yīng)根據(jù)兒童的體重調(diào)整用藥劑量。推薦劑量：體重<40KG（881b）者為5mg，體重>=40KG（881b）者為10mg。6-17歲兒童患者24小時(shí)內(nèi)使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到證實(shí)。
2、使用普萘洛爾患者的劑量調(diào)整成人同時(shí)使用普萘洛爾的成人患者，本品的推薦劑量為5mg，24小時(shí)內(nèi)用藥不宜超過3次（即15mg）兒童患者體重>=40KG（881b）同時(shí)使用普萘洛爾的兒童患者：本品的推薦劑量為5mg（24小時(shí)內(nèi)用藥量為5mg）。體重<40KG（881b）同時(shí)使用普萘洛爾的兒童患者,不推薦使用本品。

老人用藥

本品在老年人（>65歲）體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)與成年人相似，但老年人很少出現(xiàn)偏頭痛，本品在這類病人中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)是有限的；本品在治療老年性自主神經(jīng)痛方面（多半是男性患者）的安全性、有效性沒有確定。因此老年患者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。

藥物相互作用

1.由于普萘洛爾可使本品的血漿濃度增加70%，可在服用普萘洛爾同時(shí)服用本品5mg。
2.含麥角的藥物能延長(zhǎng)血管痙攣反應(yīng)，在服用本品24小時(shí)內(nèi)不可同時(shí)服用含有或型藥物（如雙氫，美西麥角）。
3.其它5-HT1激動(dòng)劑可以累積血管痙攣的作用，不推薦在24小時(shí)內(nèi)聯(lián)合服用本品和其它5-HT1激動(dòng)劑。
4.如果臨床有正當(dāng)理由準(zhǔn)許本品與選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRIs)合用，應(yīng)注意對(duì)病人進(jìn)行密切觀察。
5.本品10mg與帕羅西汀同時(shí)服用后沒有發(fā)現(xiàn)兩者在臨床或藥理方面的相互作用。
6.本品不能與MAO-A抑制劑，非選擇性MAO抑制劑合用。

藥物過量

臨床試驗(yàn)中沒有關(guān)于利扎曲普坦過量應(yīng)用的報(bào)道。服用本品40mg（一次給藥或分2次間隔2小時(shí)給藥），一般都可耐受。其最主要的不良反應(yīng)是眩暈和嗜睡。當(dāng)藥物過量，高血壓和其他一系列心血管疾病癥狀也會(huì)發(fā)生。當(dāng)患者用藥過量時(shí)，應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行胃腸的去污（例如用活性炭對(duì)胃進(jìn)行沖洗），即使已觀察不到臨床癥狀，臨床和心電圖的監(jiān)測(cè)也應(yīng)繼續(xù)至少12小時(shí)。血液或腹膜透析的效果尚不可知。

藥物毒理

利扎曲普坦對(duì)克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力，對(duì)其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低，對(duì)5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。利扎曲普坦激動(dòng)偏頭痛發(fā)作時(shí)擴(kuò)張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D，導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮，抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞，而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服后吸收完全。其平均絕對(duì)生物利用度大約為45%，達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1～1.5小時(shí)(Tmax)。未見偏頭痛發(fā)作對(duì)本品吸收或藥代參數(shù)的影響。食物對(duì)本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響，但使達(dá)峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。本品的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2～3hr，其曲線下面積（AUC）女性比男性大約高30%，平均達(dá)峰濃度比男性約高11%，而達(dá)峰時(shí)間一致。多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應(yīng)。平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。本品主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對(duì)5-HT1B/1D受體沒有活性），少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對(duì)5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物，其血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%，）它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的鹽，對(duì)5-HT1B/1D受體均沒有活性。本品不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，其抑制濃度卻要求極高水平，無臨床相關(guān)性。單劑量口服10mg14C-利扎曲普坦后，120小時(shí)后總的放射活性累計(jì)在尿和糞便中分別為82%和12%?？诜o藥后，大約有17%進(jìn)入血液循環(huán)。約有14%的藥物以原型從尿中排出，約51%的藥物以吲哚乙酸代謝物的形式排出，說明本品存在首過代謝。本品在健康非偏頭痛老年人志愿者（年齡在65～77歲之間）的藥代動(dòng)力學(xué)與在健康非偏頭痛年輕志愿者（年齡在18～45歲之間）體內(nèi)相似。給輕、中度酒精性肝硬化引起的肝損害患者口服本品后的血漿濃度，輕度肝功能不全的患者與健康對(duì)照組相似，而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大約30%。腎功能不全的病人（肌酐清除率為10～60mL/min/1.73m2）本品的AUC0-∞與健康人沒有明顯差異。而血液透析的病人（肌酐清除率<2mL/min/1.73m2），本品的AUC比正常腎功能患者要高出大約44%。

貯藏

密封,置陰涼處。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國(guó)藥典》2005年版二部

用法用量

1.成人
推薦成人偏頭痛急性發(fā)作時(shí)本品首次給藥劑量為5mg或lOmg。lOmg的藥效可能會(huì)優(yōu)于5mg但可能會(huì)增加不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。
成人再次給藥劑量：目前安慰劑對(duì)照研究尚未確定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用藥的劑量，如果偏頭痛再次發(fā)作，可在首次給藥2小時(shí)后再次用藥，每24小時(shí)內(nèi)用藥劑量不應(yīng)超過30mg。每30天內(nèi)平均發(fā)作4次以上頭痛者的用藥安全性尚未得到證實(shí)。
2.6-17歲兒童患者的用藥劑量
應(yīng)根據(jù)兒童的體重調(diào)整用藥劑量。推薦劑量：體重<40Kg(88lb)者為5mg，體重≥40Kg(88lb)者為1Omg。6-17歲兒童患者24小時(shí)內(nèi)使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到證實(shí)。
3.使用普萘洛爾患者的劑量調(diào)整
成人：同時(shí)使用普萘洛爾的成人患者，本品的推薦劑量為5mg，24小時(shí)內(nèi)用藥不宜超過3次(即15mg)。
兒童患者：體重≥40Kg(88lb)同時(shí)使用普蔡洛爾的兒童患者：本品推薦劑量為5mg（24小時(shí)內(nèi)最大用藥量為5mg）。體重<40Kg(88lb)正在使用普萘洛爾治療的兒童患者，不推薦使用本品。

性狀

本品為白色或類白色片。