相關疾病

艾滋病

適應癥

適用于：

1、免疫功能缺陷者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎。

2、預防可能發(fā)生于接受器官移植者的巨細胞病毒感染。

不良反應

輕易發(fā)生粒細胞減少癥、貧血癥及血小板減少癥?？梢姡阂暰W(wǎng)膜脫落、頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹疼、腹瀉、厭食、消化道出血、心律失常、血壓升高或血壓降低、寒戰(zhàn)、血尿、血尿素氮增加、脫發(fā)、搔癢、蕁麻疹、血糖降低、浮腫、周身不適、肌酐增加、嗜睡等。

禁忌

對本品或阿昔洛韋過敏者禁用。

注意事項

1、1次最大劑量為6mg/kg，充分溶解后，緩慢靜滴。溶液呈強堿性，故滴注時間不得少于1小時，避免與皮膚、粘膜接觸，避免液體滲漏到血管外組織。2、白細胞計數(shù)低于500/mm3或血小板計數(shù)低于25000/mm3患者慎用。3、腎功能損害患者慎用。

包裝

玻璃瓶裝，1瓶/盒或10瓶/盒。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品治療劑量下可引起胎兒畸形，沒有進行孕婦用藥安全性對照性研究，孕婦只有在獲益大于胎兒致畸風險時使用，尚不清楚本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女用藥時，應停止哺乳。

兒童用藥

兒童用藥的安全性和有效性尚未確定，只有在利害評估獲益大于風險時使用。

老人用藥

老年人用藥無特殊。如有功能減退應酌情使用。

藥物相互作用

去羥肌苷：更昔洛韋與去羥肌苷合用，穩(wěn)態(tài)時去羥肌苷AUC0-12增加111±114%，更昔洛韋AUC減少21±17%，但AUC不受DDI影響。齊多夫定：更昔洛韋與齊多夫定合用，穩(wěn)態(tài)時齊多夫定AUC0-4增加19±27%，更昔洛韋AUC0-16下降17±25%，兩者均有潛在的神經毒性和引起貧血的可能，合用時不宜全量給予。丙磺舒：更昔洛韋與丙磺舒合用時，其消除率下降。培南、西司他?。焊袈屙f與之合用有引起癲癇發(fā)作的可能，避免同時使用。抑制高分裂相細胞（骨髓、精原細胞、皮膚和胃腸道粘膜生發(fā)層）復制的藥物（胺苯砜、噴他脒、氟嘧啶胞、長春新堿、長春花堿、阿霉素、兩性霉素B、甲氧芐啶/磺胺噁唑或其他核苷類）與更昔洛韋合用時毒性增加。合用時應權衡利弊。有文獻報道更昔洛韋注射液與已知有神經毒物環(huán)孢菌素或兩性霉素B使用時，血清肌苷增加。

藥物過量

嚴格按用法用量服用

藥物毒理

更昔洛韋是一種2’-脫氧鳥嘌呤核苷的類似物，可抑制皰疹病毒的復制，其作用機理是：更昔洛韋首先被CMV編碼(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽，在CMV感染的細胞內，三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍，提示本品在感染細胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細胞內持續(xù)數(shù)天，更昔洛韋的三磷酸鹽被認為能通過以下方式抑制病毒的DNA合成：1）競爭性抑制病毒DNA聚合酶；和2）直接摻入病毒DNA內，從而導致病毒DNA延長的終止。臨床已證實，更營洛韋對巨細胞病毒(CMV)和單純皰疹病毒(HSV)所致的感染有效。

藥代動力學

據(jù)資料介紹，對于免疫功能缺陷但腎功能正常的22例嚴重巨細胞病毒感染患者，以本品5mg/kg/靜脈滴注一小時，1小時后血藥濃度達峰值，其濃度為8.3±4.0μg/ml；11小時后，血藥濃度降低至最低濃度，其谷濃度為0.56±0.66μg/ml，血漿半衰期為2.9±1.3小時，總清除率為3.64±1.86ml/kg/min（相當于250ml/min/1.73m2）；以5mg/kg/靜脈滴注，每日二次，每次1小時，連續(xù)12-14天，首次給藥后血藥濃度為7.1μg/ml(3.1-14.0μg/ml)，多次給藥后的血藥濃度為9.5μg/ml(2.7-24.2μg/ml)，首次給藥后7小時末的血藥濃度為0.85μg/ml(02-1.8μg/ml)。多次給藥后至下一次給藥前的血藥濃度為1.2μg/ml（0.6-1.8μg/ml）。本品以原形物經腎小球濾過作為其主要排泄途徑。對于腎功能正常患者，尿排泄可達90%。對于10例腎功能損害患者，血漿半衰期不同程度地延長，其中4例輕度腎功能損害者(肌酐清除率50-70ml/min/1.73m2)，總清除率為128±63ml/min/173m2，血漿半衰期為4.6±1.4小時；其中3例中度腎功能損害者(肌酐清除率25-49ml/min/1.73m2)，總清除率為57±8ml/min/1.73m2血漿半衰期為4.4±0.4小時：其中3例重度腎功能損害者（肌酐清除率小于25ml/min/1.73m2）總清除率為30±13ml/min/1.73m2，血漿半衰期為10.7±5.7小時。由此可見，總清除率與肌酐清除率有肯定的相關性。對于嚴重腎功能損害者而言，血液透析可降低血藥濃度約50%。

貯藏

遮光，密閉，在干燥處保存。

執(zhí)行標準

YBH00122004

用法用量

1、治療巨細胞病毒感染性視網(wǎng)膜炎：腎功能正常者，靜脈滴注，一次5mg/kg，一日2次，連用14-21天后，改為一日1次，連用7天，或一次6mg/kg，一日1次，連用5天維持治療?；蜃襻t(yī)囑。每次靜脈滴注時間不少于1小時。2、預防可能發(fā)生予接受器官移植者的巨細胞病毒感染：腎功能正常者，靜脈滴注，1次5mg/kg，每12小時一次，連用7-14天后，改為一次5mg/kg，一天1次，連用7天，或6mg/kg，一天1次，每周用5天。或遵醫(yī)囑。每次靜脈滴注時間不少于1小時。腎功能損害者，根據(jù)肌酐消除率酌情調整用量，具體見下表（表1）：表1、腎功能損害者用藥參考

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末或疏松塊狀物。