相關(guān)疾病

肺栓塞,腦栓塞,髂-股靜脈血栓,視網(wǎng)膜動(dòng)脈栓塞,急性動(dòng)脈栓塞,急性心肌梗死,急性心肌梗死

適應(yīng)癥

1.本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療,包括:急性廣泛性肺栓塞﹑胸痛6～12小時(shí)內(nèi)的冠狀動(dòng)脈栓塞和心肌梗死﹑癥狀短于3～6小時(shí)的急性期腦血管栓塞﹑視網(wǎng)膜動(dòng)脈栓塞和其它外周動(dòng)脈栓塞癥狀嚴(yán)重的髂-股靜脈血栓形成者。
2.本品也用于人工心瓣膜手術(shù)后預(yù)防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效需要后繼的肝素抗凝加以維持。

不良反應(yīng)

1.出血:可為表淺部位的出血（主要在皮膚﹑黏膜和血管穿刺部位），也可為內(nèi)臟出血（消化道出血﹑咯血﹑尿血﹑腹膜后出血﹑腦出血等），嚴(yán)重者需輸血，甚至導(dǎo)致死亡。嚴(yán)重出血的發(fā)生率約1％～5％，其中腦出血的發(fā)生率一般＜1％。發(fā)生嚴(yán)重出血并發(fā)癥時(shí)需立即停止輸注，必要時(shí)輸新鮮血或紅細(xì)胞﹑纖維蛋白原等，也可試用氨基已酸等抗纖溶藥注射止血，但通常效果不顯著。預(yù)防出血主要是嚴(yán)格選擇適應(yīng)證和禁忌證，事先建立好靜脈通路，開始輸注本品后禁止肌肉注射給藥。
2.本品為內(nèi)源性纖溶酶原激活劑，無(wú)抗原性，但個(gè)別患者可發(fā)生輕度過(guò)敏反應(yīng)，如皮疹﹑支氣管痙攣﹑發(fā)熱等。
3.消化道反應(yīng):惡心﹑嘔吐﹑食欲不振。
4.可能SGPT升高。

禁忌

1.下列情況的病人禁用本品:急性內(nèi)臟出血﹑急性顱內(nèi)出血﹑陳舊性腦梗死﹑近兩個(gè)月內(nèi)進(jìn)行過(guò)顱內(nèi)或脊髓內(nèi)外科手術(shù)﹑顱內(nèi)腫瘤﹑動(dòng)靜脈畸形或動(dòng)脈瘤﹑出血素質(zhì)﹑嚴(yán)重難控制的高血壓患者.
2.相對(duì)禁忌癥:包括延長(zhǎng)的心肺復(fù)蘇術(shù)﹑嚴(yán)重高血壓﹑近4周內(nèi)的外傷﹑3周內(nèi)手術(shù)或組織穿刺﹑妊娠﹑分娩后10天﹑活躍性潰瘍病.

注意事項(xiàng)

1.應(yīng)用本品前，應(yīng)對(duì)病人進(jìn)行紅細(xì)胞壓積﹑血小板計(jì)數(shù)﹑凝血酶時(shí)間（TT）﹑凝血酶原時(shí)間（PT）﹑激活的部分凝血致活酶時(shí)間（APTT）的測(cè)定。TT和APTT應(yīng)小于2倍延長(zhǎng)的范圍。
2.用藥期間應(yīng)密切觀察病人反應(yīng)，如脈率﹑體溫﹑呼吸頻率和血壓﹑出血傾向等，至少每4小時(shí)記錄1次。
3.靜脈給藥時(shí)，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫。
4.動(dòng)脈穿刺給藥時(shí)，給藥畢，應(yīng)在穿刺局部加壓至少30分鐘，并用無(wú)菌繃帶和敷料加壓包扎，以免出血。
5.下述情況使用本品會(huì)使所冒風(fēng)險(xiǎn)增大，應(yīng)權(quán)衡利弊后慎用:
(1)10日內(nèi)分娩﹑進(jìn)行過(guò)組織活檢﹑靜脈穿刺﹑大手術(shù)的病人及嚴(yán)重胃腸道出血病人。
(2)極有可能出現(xiàn)左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。
(3)亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎患者。
(4)繼發(fā)于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。
(5)妊娠婦女﹑腦血管病患者和糖尿病性出血性視網(wǎng)膜病患者。
6.已配制的注射液在室溫（25℃）8小時(shí)內(nèi)使用;冰箱內(nèi)（2℃-5℃）可保存48小時(shí)。
7.廢棄藥品包裝不應(yīng)隨意的丟棄。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

動(dòng)物試驗(yàn)顯示，本品人1000倍于人用量對(duì)雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無(wú)損傷。長(zhǎng)期用藥無(wú)致癌性報(bào)道。尚未見到有嚴(yán)格對(duì)照組的孕妊婦女中用藥報(bào)道。因此，除非急需用本品，否則孕婦不用。本品能否從乳汁中排泄尚無(wú)報(bào)道。因此，哺乳期婦女慎用本品。

兒童用藥

本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚未見報(bào)道。

老人用藥

本品在老年患者中應(yīng)用的安全性和有效性尚未見確切報(bào)道.但年齡>70歲以上者慎用.

藥物相互作用

1.本品與其他藥物的相互作用尚無(wú)報(bào)道。
2.鑒于本品為溶栓藥，因此，影響血小板功能的藥物，如阿司匹林﹑吲哚美辛﹑保太松等不宜合用。
3.肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時(shí)使用，以免出血危險(xiǎn)增加。

藥物過(guò)量

1.本品靜脈給予一般達(dá)2500單位/分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過(guò)300萬(wàn)單位。
2.溶栓藥效必然伴有一定出血風(fēng)險(xiǎn)。一旦出現(xiàn)出血癥應(yīng)立即停藥，按出血情況和血液?jiǎn)适闆r補(bǔ)充新鮮全血，纖維蛋白原血漿水平＜100mg/dl伴出血傾向者應(yīng)補(bǔ)充新鮮冷凍血漿或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羥乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚無(wú)報(bào)道，但可在緊急情況下使用。

藥物毒理

1.本品直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發(fā)揮溶栓作用。本品對(duì)新形成的血栓起效快、效果好。
2.本品還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，預(yù)防血栓形成。本品在靜脈滴注后，患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時(shí)后，纖溶酶活性恢復(fù)原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產(chǎn)物的增加可持續(xù)12～24小時(shí)。本品顯示溶栓效應(yīng)與藥物劑量、給藥的時(shí)間窗明顯的相關(guān)性。
3.本品毒性很低，小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬(wàn)國(guó)際單位/公斤體重。
4.亦無(wú)明顯抗原性，致畸性、致癌性和致突變性。
5.臨床應(yīng)用罕有過(guò)敏反應(yīng)報(bào)道。但是，鑒于本品增加纖溶酶活性，降低血循環(huán)中的未結(jié)合型纖溶酶原和與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，可能出現(xiàn)嚴(yán)重的出血危險(xiǎn)。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.本品在人體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)尚未完全闡明。
2.本品靜脈給予后經(jīng)肝臟快速清除，血漿半衰期≦20分鐘。少量藥物經(jīng)膽汁和尿液排出。
3.肝硬化等肝功能受損患者其半衰期延長(zhǎng)。

貯藏

遮光，密閉保存。

用法用量

本品臨用前應(yīng)以注射用滅菌生理鹽水或5％葡萄糖溶液配制。
1.肺栓塞:初次劑量4400單位/公斤體重，以生理鹽水液或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小時(shí)速度在10分鐘內(nèi)滴完;其后以每小時(shí)4400單位的給藥速度，連續(xù)靜脈滴注2小時(shí)或12小時(shí)。肺栓塞時(shí)，也可按每公斤體重15000單位生理鹽水配制后經(jīng)肺動(dòng)脈內(nèi)注入;必要時(shí)，可根據(jù)病情調(diào)整劑量，間隔24小時(shí)重復(fù)給藥一次，最多使用三次。
2.心肌梗死:建議以生理鹽水配制后，按6000單位/分速度冠狀動(dòng)脈內(nèi)連續(xù)滴注2小時(shí)，滴注前應(yīng)先行靜脈給予肝素2500～10000單位。也可將本品200～300萬(wàn)單位配制后靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完。
3.外周動(dòng)脈血栓:以生理鹽水配制本品（濃度2500單位/毫升）4000單位/分速度經(jīng)導(dǎo)管注入血凝塊，每2小時(shí)夾閉導(dǎo)管1次;可調(diào)整注入速度為1000單位/分，直至血塊溶解。
4.防治心臟瓣膜替換術(shù)后的血栓形成:血栓形成是心臟瓣膜術(shù)后最常見的并發(fā)癥之一?？捎帽酒?400單位/公斤體重，生理鹽水配制后10分鐘到15分鐘滴完。然后以4400單位/公斤體重/小時(shí)靜脈滴注維持。當(dāng)瓣膜功能正常后即停止用藥;如用藥24小時(shí)仍無(wú)效或發(fā)生嚴(yán)重出血傾向應(yīng)停藥。
5.膿胸或心包積膿:常用抗生素和膿液引流術(shù)治療時(shí)，引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時(shí)可胸腔或心包腔內(nèi)注入滅菌注射用水配制（5000單位/毫升）的本品10000單位到250000單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄。
6.眼科應(yīng)用:用于溶解眼內(nèi)出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利于手術(shù)取出。常用量為5000單位用2毫升生理鹽水配制沖洗前房。