相關(guān)疾病

分枝桿菌病,結(jié)核病,竇道相,惡病質(zhì)面容,結(jié)核病

適應(yīng)癥

本品僅對(duì)分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

不良反應(yīng)

1.發(fā)生率較高者:關(guān)節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性)。
2.發(fā)生率較少者:食欲減退﹑發(fā)熱﹑乏力或軟弱﹑眼或皮膚黃染(肝毒性)，畏寒。

禁忌

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.交叉過(guò)敏，對(duì)乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過(guò)敏患者可能對(duì)本品也過(guò)敏。
2.對(duì)診斷的干擾：本品可與硝基鈉作用產(chǎn)生紅棕色，影響尿酮測(cè)定結(jié)果;可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測(cè)定值增高。
3.糖尿病、痛風(fēng)或嚴(yán)重肝功能減退者慎用。
4.應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風(fēng)發(fā)作，須進(jìn)行血清尿酸測(cè)定。
5.本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。

包裝

0.25g

類(lèi)型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類(lèi)

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.孕婦結(jié)核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個(gè)月，如對(duì)上述藥物中任一種耐藥而對(duì)本品可能敏感者可考慮采用本品。
2.本品屬FDA妊娠用藥C類(lèi)。

兒童用藥

1.本品具較大毒性，兒童不宜應(yīng)用。
2.必須應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊后決定。

老人用藥

尚不明確。

藥物相互作用

1.本品與別嘌呤醇，秋水仙堿，丙磺舒，磺吡酮合用，可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對(duì)痛風(fēng)的療效。因此合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風(fēng)。
2.與乙硫異煙胺合用時(shí)可增強(qiáng)不良反應(yīng)。
3.與吡嗪酰胺同用時(shí)前者的血濃度可能減低，因此需監(jiān)測(cè)血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。

藥物過(guò)量

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠的參考文獻(xiàn)。

藥物毒理

1.本品對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5-5.5時(shí)，殺菌作用最強(qiáng)，尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長(zhǎng)的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。
2.本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。
3.作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。
4.吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，透過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用，而影響細(xì)菌的正常代謝，造成死亡。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.口服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)血濃度的87%~105%。蛋白結(jié)合率約10%~20%?？诜?小時(shí)后血藥濃度可達(dá)峰值，T1/2為9~10小時(shí)，肝、腎功能減退時(shí)可能延長(zhǎng)。
2.主要在肝中代謝，水解成吡嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物，繼而羥化成無(wú)活性的代謝物，經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄。24小時(shí)內(nèi)以代謝物排出70%（其中吡嗪酸約33%），3%以原形排出。
3.血液透析4小時(shí)可減低吡嗪酰胺血濃度的55%，血中吡嗪酸減低50%~60%。

貯藏

遮光，密閉保存。

用法用量

口服。
1.成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15～30mg/kg頓服，或50～70mg/kg，每周2～3次。
2.每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。