相關(guān)疾病

消化道腫瘤,絨毛膜上皮癌,乳腺癌,卵巢癌,肺癌,宮頸癌,膀胱癌,消化道腫瘤

適應(yīng)癥

本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌.亦常用于治療乳腺癌﹑卵巢癌﹑肺癌﹑宮頸癌﹑膀胱癌及皮膚癌等.

不良反應(yīng)

1.惡心、食欲減退或嘔吐。一般劑量多不嚴(yán)重。偶見(jiàn)口腔黏膜炎或潰瘍,腹部不適或腹瀉。周?chē)准?xì)胞減少常見(jiàn)(大多在療程開(kāi)始后2～3周內(nèi)達(dá)最低點(diǎn),約在3～4周后恢復(fù)正常),血小板減少罕見(jiàn)。極少見(jiàn)咳嗽、氣急或小腦共濟(jì)失調(diào)等。
2.長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
3.偶見(jiàn)用藥后心肌缺血,可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如經(jīng)證實(shí)心血管不良反應(yīng)(心律失常,心絞痛,ST段改變)則停用。

禁忌

1.人類(lèi)有極少數(shù)由于在妊娠初期三個(gè)月內(nèi)應(yīng)用本品而致先天性畸形者,并可能對(duì)胎兒產(chǎn)生遠(yuǎn)期影響。故在婦女妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用本藥。
2.由于本品潛在的致突﹑致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應(yīng),因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。
3.當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

注意事項(xiàng)

1.本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸和致癌性,但在人類(lèi),其致突﹑致畸和致癌性均明顯低于氮芥類(lèi)或其他細(xì)胞毒物,長(zhǎng)期應(yīng)用本品導(dǎo)致第二個(gè)原發(fā)惡性腫瘤的危險(xiǎn)性比氮芥等烷化劑為小。
2.除單用本品較小劑量作放射增敏劑外,一般不宜和放射治療同用。
3.當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。其他有下列情況者慎用本品。
(1)肝功能明顯異常。
(2)周?chē)准?xì)胞計(jì)數(shù)低于3500/mm2﹑血小板低于5萬(wàn)/mm2者。
(3)感染﹑出血(包括皮下和胃腸道)或發(fā)熱超過(guò)38℃者。
(4)明顯胃腸道梗阻。
(5)脫水或(和)酸堿﹑電解質(zhì)平衡失調(diào)者。
4.開(kāi)始治療前及療程中應(yīng)定期檢查周?chē)蟆?br/> 5.老年患者慎用氟尿嘧啶,年齡在70歲以上及女性患者,曾報(bào)告對(duì)氟尿嘧啶為基礎(chǔ)的化療有個(gè)別的嚴(yán)重毒性危險(xiǎn)因素。密切監(jiān)測(cè)和保護(hù)臟器功能是必要的。
6.用本品時(shí)不宜飲酒或同用阿司匹林類(lèi)藥物,以減少消化道出血的可能。

外用藥

否

有效期

36個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

婦女妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用本藥。應(yīng)用本品期間禁止哺乳。

藥物相互作用

1.曾報(bào)告多種藥物可在生物化學(xué)上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常見(jiàn)的藥物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用，應(yīng)先給甲氨喋呤4～6小時(shí)后再給予氟尿嘧啶，否則會(huì)減效。先給予四氫葉酸，再用氟尿嘧啶可增加其療效。
2.本品能生成神經(jīng)毒性代謝產(chǎn)物－氟代檸檬酸而致腦癱，故不能作鞘內(nèi)注射。別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。

藥物過(guò)量

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

藥物毒理

1.本品在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账?，從而抑制DNA的生物合成。此外，通過(guò)阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達(dá)到抑制RNA合成的作用。
2.本品為細(xì)胞周期特異，主要抑制S期細(xì)胞

藥代動(dòng)力學(xué)

本品主要經(jīng)肝臟代謝，分解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外，約15%的氟尿嘧啶在給藥1小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過(guò)血腦屏障，靜脈滴注半小時(shí)后到達(dá)腦脊液中，可維持3小時(shí)。T1/2α為10～20分鐘，T1/2β為20小時(shí)。

貯藏

遮光，密閉保存。

用法用量

1.氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。單藥?kù)o脈注射劑量一般為按體重一日10～20mg/kg,連用5～10日,每療程5～7克(甚至10克)。
2.若為靜脈滴注,通常按體表面積一日300～500mg/m2,連用3～5天,每次靜脈滴注時(shí)間不得少于6～8小時(shí);靜脈滴注時(shí)可用輸液泵連續(xù)給藥維持24小時(shí)。
3.用于原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性肝癌,多采用動(dòng)脈插管注藥。
4.腹腔內(nèi)注射按體表面積一次500～600mg/m2。每周1次,2～4次為1療程。