相關(guān)疾病

胰島素瘤,內(nèi)源性高胰島素血癥,胰島β細(xì)胞瘤,胰島瘤,痙攣性斜頸,癲癇,癲癇

適應(yīng)癥

本品用于預(yù)防和治療各種類型癲癇。

不良反應(yīng)

1.治療早期常出現(xiàn)頭昏，惡心，嘔吐，嗜睡，乏力，食欲增加或減少等反應(yīng)，一般可自行消失。
2.可引起月經(jīng)周期改變。
3.較少見(jiàn)短暫的脫發(fā)，頭痛，過(guò)敏，手顫，多夢(mèng)，不安和急躁。
4.長(zhǎng)期服用偶見(jiàn)胰腺炎及急性肝壞死。
5.可使血小板減少引起紫癜，出血和出血時(shí)間延長(zhǎng)，應(yīng)定期檢查血象。
6.對(duì)肝功能有損害，服用2個(gè)月要檢查肝功能。
7.偶有走路不穩(wěn)，視力模糊，眼脹眼花，耳鳴，增大。
8.偶有聽(tīng)力下降和可逆性聽(tīng)力損壞。

禁忌

1.有藥源性黃疸個(gè)人史或家族史者禁用。
2.有肝病或明顯肝功能損害者禁用。
3.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.有血液病，肝病史，腎功能損害，器質(zhì)性腦病患者慎用。
2.停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作;取代其他抗驚厥藥物時(shí)，本品應(yīng)逐漸增加用量，而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量。
3.外科手術(shù)或其他急癥治療時(shí)應(yīng)考慮可能遇到的時(shí)間延長(zhǎng)，或中樞神經(jīng)抑制作用的增強(qiáng)。
4.用藥前和用藥期間應(yīng)定期作全血細(xì)胞(包括血小板)計(jì)數(shù)，肝腎功能檢查。
5.對(duì)診斷的干擾，尿酮試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響。
6.使乳酸脫氫酶，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶，門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無(wú)癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒。
7.出現(xiàn)意識(shí)障礙，肝功能異常，胰腺炎等嚴(yán)重副反應(yīng)時(shí)，應(yīng)停藥。

包裝

12片/板×2板/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品能通過(guò)胎盤，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)丙戊酸有致畸的報(bào)道，在臨床應(yīng)用中偶有增大、泌乳減少的現(xiàn)象，孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊，慎用。

兒童用藥

本品可蓄積在發(fā)育的骨骼內(nèi)，應(yīng)注意。

老人用藥

老人應(yīng)在專業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)下服用。

藥物相互作用

1.飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。
2.全麻藥或中樞神經(jīng)抑制藥與丙戊酸合用，前者的藥理作用可更明顯。
3.與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險(xiǎn)性增加。
4.與阿司匹林或雙嘧達(dá)莫合用，可由于減少血小板凝聚而延長(zhǎng)出血時(shí)間。
5.與苯巴比妥類合用，后者的代謝減慢，血藥濃度上升，因而增加鎮(zhèn)靜作用而導(dǎo)致嗜睡。
6.與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導(dǎo)致中毒，必要時(shí)需減少撲米酮的用量。
7.與氯硝合用防止失神發(fā)作時(shí)，曾有報(bào)道少數(shù)病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)。
8.常測(cè)定。但是否需要調(diào)整劑量應(yīng)視臨床情況與血藥濃度而定。
9.與卡馬西平合用，由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監(jiān)測(cè)血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。
10.與對(duì)肝臟有毒性的藥物合用時(shí)，有潛在肝臟中毒的危險(xiǎn)。
11.與氟醇、洛沙平（loxapine）、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用，可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應(yīng)，需及時(shí)調(diào)整用量以控制發(fā)作。

藥物毒理

本品為廣譜抗癲癇藥?？拱d病作用起效快，作用強(qiáng)，毒性較低。其作用機(jī)理尚未完全闡明；可能通過(guò)腸道微生物的作用，在進(jìn)入人體循環(huán)之前，即已幾乎完全降解為丙戊酸，在血中以丙戊酸的形式出現(xiàn)。實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品能增加γ-氨基丁酸（GABA）的合成和減少GABA的降解，從而升高抑制性神經(jīng)遞質(zhì)GABA的濃度，降低神經(jīng)元的興奮而抑制發(fā)作。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服本品吸收較緩，作用時(shí)間較長(zhǎng)，血濃度波動(dòng)范圍較小，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間（Tmax）約5～12小時(shí)，有效血藥濃度為50～100μg/ml。半衰期(t1/2)平均15小時(shí)，生物利用度（F）約80%～100%。血藥濃度約為50μg/ml時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約94%，血藥濃度約為100μg/ml時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為80%～85%。血藥濃度超過(guò)120μg/ml時(shí)，可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。隨著血藥濃度增高，游離部分增加，從而增加進(jìn)入腦組織的梯度(腦脊液內(nèi)的濃度為血漿中濃度的10%～20%)。本品主要以降解產(chǎn)物丙戊酸的形式分布在細(xì)胞外液和肝、腎、小腸和腦組織中，大部分由肝臟代謝，包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過(guò)程，主要由腎排出，尿中也排出1%～3%的藥物原形。少量隨糞便和呼氣中排出，能通過(guò)胎盤，并可由乳汁中分泌。

貯藏

密封，干燥處保存。

用法用量

口服。
1.成人：一日0.6～1.2g，分3次服用。
2.兒童：一日10～30mg/kg，分2～3次服用。