相關疾病

解救急性乙醇中毒,類藥物過量

適應癥

本品為類受體拮抗藥。1．用于類藥物復合術后，拮抗該類藥物所致的呼吸抑制，促使病人蘇醒。2．用于類藥物過量，完全或部分逆轉(zhuǎn)類藥物引起的呼吸抑制。3．解救急性乙醇中毒。4．用于急性類藥物過量的診斷。

不良反應

術后患者使用本品的不良反應偶見：低血壓、高血壓、室性心動過速和心室顫動、呼吸困難、肺水腫和心臟停搏，報道其后遺癥有死亡、昏迷和腦病，術后患者使用本品過量可能逆轉(zhuǎn)痛覺缺失并引起患者激動。逆轉(zhuǎn)類抑制突然逆轉(zhuǎn)類抑制可能會引起惡心、嘔吐、出汗、心悸亢進、血壓升高、發(fā)抖、癲癇發(fā)作、室性心動過速和心室顫動、肺水腫以及心臟停搏，甚至可能導致死亡。類依賴對類藥物產(chǎn)生軀體依賴的患者突然逆轉(zhuǎn)其作用可能會引起急性戒斷綜合征，包括但不局限于下述癥狀和體征：軀體疼痛、發(fā)熱、出汗、流鼻涕、噴嚏、豎毛、打哈欠、無力、寒顫或發(fā)抖、神經(jīng)過敏、不安或易激惹、痢疾、惡心或嘔吐、腹部痛性痙攣、血壓升高、心悸亢進。對新生兒，戒斷癥狀可能有：驚厥；過度哭泣；反射性活動過多。術后使用本品和減藥時引起的不良反應按器官系統(tǒng)分類如下：心臟：肺水腫、心臟停搏或衰竭、心悸亢進、心室顫動和室性心動過速。據(jù)報道由此引起的后遺癥有死亡、昏迷和腦病胃腸道：嘔吐、惡心神經(jīng)系統(tǒng)：驚厥、感覺異常、癲癇大發(fā)作驚厥精神病學：激動、幻覺、發(fā)抖呼吸道、胸和膈：呼吸困難、呼吸抑制、低氧癥皮膚和皮射：非特異性注射點反應、出汗血管病癥：高血壓、低血壓、熱潮紅或發(fā)紅

禁忌

尚不明確。

注意事項

1．本品應慎用于已知或可疑的類藥物軀體依賴患者，包括其母親為類藥物依賴者的新生兒。對這種病例，突然或完全逆轉(zhuǎn)作用可能會引起急性戒斷綜合征。2．由于某些類藥物的作用時間長于納洛酮，因此應該對使用本品效果很好的患者進行持續(xù)監(jiān)護，必要時應重復給藥。3．本品對非類藥物引起的呼吸抑制和左丙氧芬引起的急性毒性的控制無效。只能部分逆轉(zhuǎn)部分性激動劑或混合激動劑/拮抗劑（如丁丙諾啡和噴他佐辛）引起的呼吸抑制，或需要加大納洛酮的用量。如果不能完全響應，在臨床上需要用機械輔助治療呼吸抑制。4．在術后突然逆轉(zhuǎn)類抑制可能引起惡心、嘔吐、出汗、發(fā)抖、心悸亢進、血壓升高、癲癇發(fā)作、室性心動過速和心室顫動、肺水腫以及心臟停搏，嚴重的可導致死亡。術后患者使用本品過量可能逆轉(zhuǎn)痛覺缺失并引起患者激動。5．有心血管疾病史，或接受其它有嚴重的心血管不良反應（低血壓、室性心動過速或心室顫動、肺水腫）的藥物治療的患者應慎用本品。6．應用納洛酮拮抗大劑量鎮(zhèn)痛藥后，由于痛覺恢復，可產(chǎn)生高度興奮。表現(xiàn)為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。7．由于此藥作用持續(xù)時間短，用藥起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。8．伴有肝臟疾病、腎功能不全/衰竭患者使用納洛酮的安全性和有效性尚未確立，應慎用本品。

包裝

西林瓶，0.4mg：5支/盒；1mg：4支/盒；2mg：2支/盒。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

藥物相互作用

1．丁丙諾啡與受體的結(jié)合率低、分離速度慢決定了其作用時間長，因此在拮抗丁丙諾啡的作用時應使用大劑量納洛酮，對丁丙諾啡的拮抗作用需要逐漸增強逆轉(zhuǎn)效果，縮短呼吸抑制的時間。2．甲己炔巴比妥可阻斷納洛酮誘發(fā)成出現(xiàn)的急性戒斷癥狀。3．不應把本品與含有氫鈉、亞氫鈉、長鏈高分子陰離子或任何堿性的制劑混合。在把藥物或化學試劑加入本品溶液中以前，應首先確定其對溶液的化學和物理穩(wěn)定性的影響。

藥物毒理

本品為受體拮抗藥，本身幾乎無藥理活性，但能競爭性拮抗各類受體，對μ受體有很強的親和力。（一）藥理作用1．完全或部分糾正類物質(zhì)的中樞抑制效應，如呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和低血壓。2．對動物急性乙醇中毒有促醒作用。3．為純受體拮抗荊，即不具有其他受體拮抗劑的“激動性”或樣效應；不引起呼吸抑制、擬精神病反血或縮瞳反應。4．未見耐藥性，也未見生理或精神依賴性。5．雖然作用機理尚不完全清楚，但是，有充分證據(jù)表明是通過競爭相同受體位點拮抗類物質(zhì)效應的。（二）臨床藥理在一項由中華神經(jīng)外科學會和中華神經(jīng)外科雜志組織的臨床研究中，全國18家大型醫(yī)院（包括神經(jīng)專科醫(yī)院）對納洛酮注射液治療急性顱腦損傷進行了雙盲隨機對照臨床研究。共完成500余例，試驗組是在基礎治療方案上加入本品，用藥劑量為0.3mg/kg體重/日，用生理鹽水或平衡液稀釋至500ml后使用輸液泵24小時持續(xù)滴注，連用3日后，統(tǒng)一減量為4.8mg/日，連續(xù)7日后停藥。結(jié)果試驗組與未加入本品而僅用基礎治療的安慰劑對照組比較，試驗組死亡率為12.5%，安慰劑對照組為17.3%，兩組有顯著性差異，并且試驗組GCS評分、GOS評分、語言運動功能和生活質(zhì)量評分均明顯優(yōu)于安慰劑組。在治療期間共有8名病人在用藥后出現(xiàn)不同程度的肝腎功能異常，但無證據(jù)證明為與用藥有關。

藥代動力學

靜脈注射給藥時，通常在2分鐘內(nèi)起效，當肌肉注射或皮射給藥時起效稍慢。作用持續(xù)時間長短取決于給藥劑量和給藥途徑。肌肉注射作用時間長于靜脈注射。但是否需要反復給藥取決于所拮抗的類物質(zhì)的給藥劑量、類型和途徑。非腸道給藥時，本品在體內(nèi)快速分布并迅速透過胎盤。與血漿蛋白結(jié)合但發(fā)生率低。納洛酮主要與血漿白蛋白結(jié)合，還可與血漿中的其它成份結(jié)合。還不清楚納洛酮是否會通過人乳排泄。本品在肝臟代謝，主要與葡萄糖醛酸苷結(jié)合，納洛酮-3-葡萄糖醛酸化合物為主要代謝產(chǎn)物。在一項研究中，藥物在成人體內(nèi)的血清半衰期為30至81分鐘（平均為64±12分鐘），新生兒平均血漿半衰期為3.1±0.5小時?？诜蜢o注后，約25-40%的藥物以代謝物形式在6小時內(nèi)通過尿液排出，24小時排出50%左右，72小時排出60-70%。

貯藏

避光，密封保存。

執(zhí)行標準

國家食品藥品監(jiān)督管理局標準YBH29932005

用法用量

因本品存在明顯的個體差異，應用時應根據(jù)患者具體情況由醫(yī)生確定給藥劑量及是否需多次給藥。本品可靜脈輸注、注射或肌內(nèi)注射給藥，靜脈注射起效最快，適合在急診時使用。因為某些類物質(zhì)作用持續(xù)時間可能超過本品，所以，應對患者持續(xù)監(jiān)護，必要時應重復給予本品。靜脈輸注靜脈輸注本品可用生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋。把2mg本品加入500ml的以上任何一種液體中，使?jié)舛冗_到0.004mg/ml，混合液應在24小時內(nèi)使用，超過24小時未使用的剩余混合液必須丟棄。根據(jù)患者反應控制滴注速度。成人使用類藥物過量首次可靜脈注射本品0.4mg～2mg，如果未獲得呼吸功能的理想的對抗和改善作用，可隔2～3分鐘重復注射給藥。如果給10mg后還未見反應，就應考慮此診斷問題。如果不能靜脈給藥，可肌內(nèi)給藥。術后類藥物抑制效應部分糾正在手術中使用類藥物后的抑制效應，通常較小劑量本品即有效。本品給藥劑量應根據(jù)患者反應來確定。首次糾正呼吸抑制時，應每隔2～3分鐘，靜脈注射0.1mg～0.2mg，直至產(chǎn)生理想的效果，即有通暢的呼吸和清醒度，無明顯疼痛和不適。本品大于必需劑量時可明顯逆轉(zhuǎn)痛覺缺失和升高血壓。同樣，逆轉(zhuǎn)太快可引起惡心、嘔吐、出汗或循環(huán)負擔增加。1～2小時時間間隔內(nèi)需要重復給予本品的量取決于最后一次使用的類藥物的劑量、給藥類型（短作用型還是長作用型）與間隔時間。重度乙醇中毒0.8mg～1.2mg，一小時后重復給藥0.4mg～0.8mg。兒童使用類藥物過量小兒靜脈注射的首次劑量為0.01mg/kg。如果此劑量沒有在臨床上取得滿意的效果，接下去則應給予0.1mg/kg。如果不能靜脈注射，可以分次肌內(nèi)注射。術后類藥物抑制效應參考成人術后抑制項下的建議和注意事項。在首次糾正呼吸抑制效應時，每隔2～3分鐘靜脈注射本品0.005mg～0.01mg，直至達到理想逆轉(zhuǎn)程度。新生兒用藥類藥物引起的抑制靜注、肌注或皮射的常用初始劑量為每公斤體重0.01mg?？砂凑粘扇诵g后類抑制的用藥說明重復該劑量。納洛酮激發(fā)試驗用來診斷懷疑耐受或急性過量。靜脈注射本品0.2mg，觀察30秒鐘看是否出現(xiàn)戒斷的癥狀和體征，如果沒有出現(xiàn)，每注射0.6mg，再觀察20分鐘。本品不應給予有明顯戒斷癥狀和體征的患者，或者尿中含的患者。有些患者特別是耐受患者對低劑量本品發(fā)生反應，靜脈注射本品0.1mg就可以起診斷作用。

性狀

本品為白色或類白色凍干塊狀物或粉末。