相關(guān)疾病

呼吸系統(tǒng)感染,泌尿系統(tǒng)感染,消化系統(tǒng)感染,婦科感染,生殖器官感染,敗血癥,化膿性腦膜炎,敗血癥

適應(yīng)癥

本品用于大腸埃希菌﹑腸桿菌屬﹑變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統(tǒng)﹑泌尿系統(tǒng)﹑消化系統(tǒng)﹑婦科和生殖器官等感染，如敗血癥﹑化膿性腦膜炎﹑腹膜炎﹑骨髓炎﹑皮膚及軟組織感染及眼﹑耳﹑鼻﹑喉科感染。

不良反應(yīng)

1.不良反應(yīng)主要有：食欲缺乏﹑惡心﹑嘔吐﹑腹瀉﹑肌注局部疼痛和皮疹，且多在給藥過程中發(fā)生，大多程度較輕，不影響繼續(xù)用藥，重者停藥后上述癥狀迅速減輕或消失。
2.少數(shù)病例可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶﹑堿性磷酸酶升高及嗜酸性粒細胞一過性增多。中性粒細胞減少﹑低鉀血癥等極為罕見。
3.未見腎功能改變以及血液電解質(zhì)紊亂等嚴重反應(yīng)。

禁忌

對青霉素類抗生素過敏者禁用。

注意事項

1.用藥前須做青霉素皮膚試驗，陽性者禁用。
2.交叉過敏反應(yīng):對一種青霉素類抗生素過敏者可能對其他青霉素類抗生素也過敏。也可對青霉胺或頭胞菌素類過敏。
3.腎功能減退患者應(yīng)適當降低用量。
4.下列情況應(yīng)慎用:有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。
5.對診斷的干擾:
(1)用藥期間，以銅法進行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響。
(2)大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉血癥。
(3)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
6.應(yīng)用大劑量時應(yīng)定期檢測血清鈉。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可透過胎盤進入胎兒血循環(huán)，并有少量隨乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無發(fā)生嚴重問題的報告，但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊，因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。

兒童用藥

按體重一日0.1～0.2g/kg，嚴重感染者可增至0.3g/kg。

老人用藥

老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。

藥物相互作用

1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴重感染時。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時使其血藥濃度增高，排泄時間延長，毒性也可能增加。
3.本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。
4.本品靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等后將出現(xiàn)混濁。
5.避免與酸堿性較強的藥物配伍，pH4.5以下會有沉淀發(fā)生，pH4.0以下及pH8.0以上效價下降較快。
6.本品可加強華法林的作用。
7.與氨基糖苷類抗生素合用有協(xié)同作用，但混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置同一容器內(nèi)給藥。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物毒理

1.本品為半合成青霉素類抗生素。
(1)對銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬以及對青霉素敏感的革蘭陽性球菌均有抑菌作用，大劑量有殺菌作用。
(2)對大腸埃希菌、腸桿菌屬、腫炎桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動桿菌屬等的抗菌活性強于羧芐西林、氨芐西林；
(3)對吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性強于羧芐西林和磺芐西林；
(4)對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌的抗菌活性與羧芐西林相似。而對糞鏈球菌的抗菌活性比羧芐西林、磺芐西林優(yōu)越。
(5)對脆弱擬桿菌等大多數(shù)厭氧菌具有較好抗菌作用。本品體外試驗表明其對細菌所產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。
2.本品與慶大霉素、卡那霉素等氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用有顯著協(xié)同作用。

藥代動力學(xué)

1.成人靜脈注射本品1g、2g后15分鐘平均血藥濃度分別為53.4μg/ml、152μg/ml，1小時后分別為12.8μg/ml、47.8μg/ml，6小時后已無法測得血藥濃度，血消除半衰期(t1/2β)分別39分鐘、45分鐘，6小時后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時內(nèi)靜脈滴注2g，滴注結(jié)束時血藥濃度為86.5μg/ml，1小時后為28.3μg/ml，血消除半衰期(t1/2β)為40分鐘。
2.本品在膽汁中濃度極高，1小時內(nèi)滴注2g，最高可達248～1070μg/ml，6小時后仍保持63.5～300μg/ml，膽汁排泄率為1.65%～70%。
3.本品到達腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結(jié)合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%～25%（與患者肝功能有關(guān)）。
(1)其生物半衰期約為1小時，肌注約為15小時，小于7天的新生兒約為4.3小時。在新生兒靜滴100mg/kg后，血藥濃度的降低較緩慢，5小時后尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內(nèi)藥物濃度最高可達23μg/ml。
(2)小兒膿胸，在靜脈滴注100mg/kg后，胸水中最高濃度達到6.3μg/ml，而且持續(xù)時剛很低。妊娠婦女靜脈滴注1-2%，1～2小時后27%～34%轉(zhuǎn)移至臍帶血中，羊水中藥物濃度約為10μg/ml。

貯藏

密封，在涼暗（避光并不超過20℃）干燥處保存。

用法用量

1.肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內(nèi)注射臨用前加滅菌注射用水溶解，靜脈注射通常加入5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。
2.成人一日2～6g，嚴重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。
3.兒童，按體重一日0.1～0.2g/kg，嚴重感染者可增至0.3g/kg。
4.肌內(nèi)注射一日2～4次，靜脈滴注按需要每6～8小時一次，其劑量根據(jù)病情而定，嚴重者可每4～6小時靜脈注射一次。