相關疾病

心絞痛,慢性心功能不全,心絞痛,慢性心力衰竭

適應癥

適用于治療心絞痛，與洋地黃及(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭。

不良反應

1.用藥初期常發(fā)生頭痛(所謂鹽性頭痛)，通?？稍诶^續(xù)用藥幾天后消失。初次給藥或劑量增加時，常常會有血壓降低和/或體位性低血壓并伴有反射性脈率增加以及乏力、頭暈的感覺，有時會有惡心、嘔吐、瞬間皮膚發(fā)熱和皮膚過敏反應。
2.在少數情況下，可以出現嚴重的血壓降低并伴有心絞痛癥狀加重(鹽的矛盾效應)和/或顯著的矛盾性心動過緩。
3.偶見報道有虛脫和昏厥(突然喪失知覺)。在個別情況下可能發(fā)生剝脫性皮炎(炎癥狀皮膚病)。有人描述過持續(xù)長期使用高劑量單異山梨酯產生耐藥性和與其它硝基化合物的交叉耐藥性，應當避免持續(xù)高劑量使用，以防止效用的減弱或喪失。
4.注意：服用本品后，因血流的相對重新分布進入換氣不足的肺小泡區(qū)域，會出現短暫性動脈血供氧不足。
5.冠心病患者可因此導致心肌缺血。
6.您注意到任何上述未提到的不良反應時，請通知您的醫(yī)師、藥師。

禁忌

1.對硝基化合物過敏者。
2.急性心肌梗塞并低充盈壓。
3.左心功能不全并低充盈壓。
4.休克狀態(tài)。
5.嚴重低血壓(收縮壓低于90mmHg)。
6.心肌疾病并心內容積受限(肥厚梗阻型心肌病)。
7.縮窄性心包炎。
8.心包填塞。
9.合并使用西地那非(Sildenafil，商品名VIAGRA?)，因西地那非可明顯增強單異山梨酯的降血壓作用。

注意事項

1.給不明原因的肺循環(huán)高壓(原發(fā)性肺動脈高壓)的病人服用本品，由于對肺通氣不足部分血液供應相對增加的結果，可以導致動脈血氧含量的暫時降低(低氧血癥)，這種情況特別見于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂(冠心病)的病人。
2.因本品可增高眼內壓，青光眼患者慎用。
3.在下列情況下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護：
(1)主動脈瓣狹窄和/或二尖瓣狹窄。
(2)有循環(huán)調節(jié)紊亂傾向(體位性低血壓)的病人。
(3)伴有顱內壓升高的疾病(到目前為止進一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量甘油后)。
(4)嚴重肝﹑腎功能損害的病人。
(5)甲狀腺功能減退﹑營養(yǎng)不良及體重過低患者。

包裝

玻璃瓶裝，10瓶／盒。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

雖然動物實驗顯示單異山梨酯對胚胎沒有損害作用，但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經驗，用藥時，應仔細權衡利弊。

兒童用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老人用藥

依照說明書，無特殊要求。

藥物相互作用

1.同時應用降低血壓的藥物(抗高血壓藥)﹑β-阻斷劑﹑鈣拮抗劑﹑其它擴血管藥﹑安定藥或三環(huán)抗抑郁藥或酒精，可能增加本品的降血壓效應。同時應用一氧化二氮供體，如本品中的活性成分和西地那非(VIAGRA?)，抗高血壓作用可明顯加強。本
2.品可增強雙氫的升血壓效應。
3.同時服用非類抗風濕藥可能會使本品的效應降低。

藥物過量

1.與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用，
2.用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。
3.可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍1～2mg/kg。

藥物毒理

1.單異山梨酯（ISMN）為二異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。
2.ISMN釋放一氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細胞內的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加?？偟男鞘剐募『难趿繙p少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
3.致癌和致突變現象，動物實驗未觀察到。

藥代動力學

1.靜脈注射后約9分鐘內分布到總體液中，分布容積0.6～0.7L/kg。ISMN的蛋白結合率＜5%，平均清除半衰期為4～5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。
2.ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出＜1%。ISMN的代謝產物均無擴血管作用。

貯藏

密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。

執(zhí)行標準

國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標準YBH05182003

用法用量

1.靜脈滴注。臨用前加0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀釋后靜脈滴注。
2.藥物劑量可根據病人的反應調整，一般有效劑量為每小時2～7mg。開始給藥速度為60μg/分，一般速度60～120μg/分，每日一次，10天為一療程。

性狀

本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。