相關(guān)疾病

房性心律失常,結(jié)性心律失常,室性心律失常,伴W-P-W綜合征的心律失常,室性心動過速,心房顫動,心房撲動

適應癥

1.本品口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動過速﹑陣發(fā)心房撲動﹑心房顫動，包括合并預激綜合征者及持續(xù)心房顫動﹑心房撲動電轉(zhuǎn)復后的維持治療?？捎糜诔掷m(xù)房顫﹑房撲時室率的控制。
2.除有明確指征外，一般不宜用于治療房性﹑室性早搏。

不良反應

1.心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。
(1)竇性心動過緩﹑竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應。
(2)房室傳導阻滯。
(3)偶有Q-T間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動過速;主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時。
(4)以上不良反應主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應停藥，可用升壓藥﹑異丙腎上腺素﹑碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療;注意糾正電解質(zhì)紊亂;扭轉(zhuǎn)性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉(zhuǎn)復。由于本品半衰期長，故治療不良反應需持續(xù)5～10天。
2.甲狀腺：
(1)甲狀腺機能亢進，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗T3﹑T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥﹑普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療。
(2)甲狀腺機能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。
3.胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心﹑嘔吐﹑食欲下降，負荷量時明顯。
4.眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕素沉著，與療程及劑量有關(guān)，兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無永久性損害。少數(shù)人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。
5.神經(jīng)系統(tǒng)：不多見，與劑量及療程有關(guān)，可出現(xiàn)震顫﹑共濟失調(diào)﹑近端肌無力﹑錐體外體征，服藥1年以上者可有周圍神經(jīng)病，經(jīng)減藥或停藥后漸消退。
6.皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長時間(1～2年)才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。
7.肝臟：肝炎或脂肪浸潤，氨基轉(zhuǎn)移酶增高，與療程及劑量有關(guān)。
8.肺臟：肺部不良反應多發(fā)生在長期大量服藥者(一日0.8～1.2g)。主要產(chǎn)生過敏性肺炎，肺間質(zhì)或肺泡纖維性肺炎，肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有氣短﹑干咳及胸痛等，限制性肺功能改變，血沉增快及血液白細胞增高，嚴重者可致死。需停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。
9.其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。

禁忌

1.嚴重竇房結(jié)功能異常者禁用。
2.II或III度房室傳導阻滯者禁用。
3.心動過緩引起暈厥者禁用。
4.對本品過敏者禁用。

注意事項

1.過敏反應，對碘過敏者對本品可能過敏。
2.對診斷的干擾：
(1)心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征。
(2)極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高。
(3)甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正?？沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。
3.下列情況應慎用：
(1)竇性心動過緩。
(2)Q-T延長綜合征。
(3)低血壓。
(4)肝功能不全。
(5)肺功能不全。
(6)嚴重充血性心力衰竭。
4.多數(shù)不良反應劑量有關(guān)，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應定期隨診，用藥期間應注意隨訪檢查：
(1)血壓。
(2)心電圖，口服時應特別注意Q-T間期。
(3)肝功能。
(4)甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次。
(5)肺功能、肺部X射線片，每6～12個月1次。
(6)眼科檢查。
5.本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應用根據(jù)病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常，應用小量緩慢負荷。
6.本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

2年

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可以通過胎盤進入胎兒體內(nèi)，臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。

兒童用藥

兒童中應用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。

老人用藥

老年人口服胺碘酮需嚴密監(jiān)測心電圖、肺功能。

藥物相互作用

1.增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品后4～6天，持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。合用時應密切監(jiān)測凝血酶原時間，調(diào)整抗凝藥的劑量。
2.增強其他抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁﹑普魯卡因胺﹑氟卡尼及苯妥英的濃度。與Ia類藥合用可加重Q-T間期延長，極少數(shù)可致扭轉(zhuǎn)型室速，故應特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應減少30％～.0％劑量，并逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。
3.與β受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動過緩﹑竇性停搏及房室傳導阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應減量。
4.增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達中毒水平，當開始用本品時洋地黃類藥應停藥或減少50%，如合用應仔細監(jiān)測其血清中藥濃度。本品有加強洋地黃類藥對竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。
5.與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。
6.增加日光敏感物作用。
7.可抑制甲狀腺攝取[123I]﹑[133I]及[99mTc]。

藥物過量

1.有報道服用3-8克胺碘酮致過量中毒的，但沒有死亡和后遺癥報道。
2.動物實驗證實胺碘酮的LD50較高(＞3000mg/kg)。
3.發(fā)生藥物過量中毒時，需立即監(jiān)測心電圖和血壓，嚴重心動過緩者可用β-受體激動劑或臨時起搏器。低血壓狀態(tài)引起機體灌注不良者應用正性肌力藥和/或升壓藥。

藥物毒理

1.本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期，有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的α-及β-腎上腺素受體阻滯和輕度Ⅰ及Ⅳ類抗心律失常藥性質(zhì)。低竇房結(jié)自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大干逆向。由于復極過度延長，口服后心電圖有QT間期延長及T波改變，可以減慢心率15-20%，使PR和Q-T間期延長10%左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用。可影響甲狀腺素代謝。
2.本品特點為半衰期長，故服藥次數(shù)少，冶療指數(shù)大，抗心律失常譜廣。

藥代動力學

1.本品口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50%．表觀分布容積大約60L/kg，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)。最低的是腦。甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結(jié)合，33.5%可能與β脂蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝消除，代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。單劑量口服3-7小時血藥濃度達峰值。負荷量給藥通常在一周（幾天到兩周）后發(fā)揮作用。
2.胺碘酮半衰期長且有明顯個體差異（20-100天），在治療頭幾天，大部分藥物在組織中蓄積，尤其是脂肪組織，數(shù)天后開始清除，一至幾個月后因而可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。由于上述特性，應給予負荷量以便使組織迅速飽和，發(fā)揮治療作用。部分碘從分了中移出并經(jīng)尿排泄。每天服200mg，則可排出相當于6mg碘，因此其余大部分碘則通過肝腸循環(huán)從糞便中排出，經(jīng)腎臟排泄極少，所以允許腎功能不全的病人應用常規(guī)劑量胺碘酮，停藥后藥物清除需持續(xù)數(shù)月，應注意藥物的殘余效應會持續(xù)10天至一月。

貯藏

遮光、密封保存。

用法用量

1.口服成人常用量:治療室上性心律失常，每日400～600mg(2～3粒)，分2～3次服，1～2周后根據(jù)需要改為每日200～400mg(1～2粒)維持，部分病人可減至200mg(1粒)，每周5天或更小劑量維持。
2.治療嚴重室性心律失常，每日600～1200mg(3～6粒)，分3次服，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為每日200～400mg(1～2粒)維持，或遵醫(yī)囑。