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相關(guān)疾病

過(guò)敏性結(jié)膜炎,過(guò)敏性鼻炎,蕁麻疹,結(jié)膜炎,麻疹

適應(yīng)癥

本品用于季節(jié)性和常年性過(guò)敏性鼻炎﹑過(guò)敏性結(jié)膜炎,蕁麻疹和其他過(guò)敏反應(yīng)癥狀。

不良反應(yīng)

本品無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用。偶見(jiàn)嗜睡、乏力、頭痛、口干、腹瀉和消化不良等癥狀。個(gè)別病例出現(xiàn)低血壓、緊張、抑郁、中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少和肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。曾有與食欲增加有關(guān)的體重增加的報(bào)道。

禁忌

1.對(duì)咪唑斯汀過(guò)敏。
2.同時(shí)使用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素或全身用咪唑類抗真菌藥(可升高咪唑斯汀血藥濃度)。
3.肝功能障礙。
4.有臨床意義的心臟疾病或既往癥狀性心律失常病史或心動(dòng)過(guò)緩。
5.有或可疑QT間期延長(zhǎng),或電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥病例。
6.同時(shí)使用已知的延長(zhǎng)QT間期藥物,如Ⅰ類和Ⅲ類抗心律失常藥物。

注意事項(xiàng)

1.不得嚼碎服用。
2.大部分病例服用咪唑斯汀后可駕駛或完成需集中注意力的工作,但為識(shí)別對(duì)藥物有異常反應(yīng)的敏感者,建議駕駛或完成復(fù)雜工作前,先行了解個(gè)體反應(yīng)性。

包裝

10mg*7片/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果顯示,對(duì)胚胎或胎兒發(fā)育﹑妊娠過(guò)程和圍產(chǎn)期的發(fā)育無(wú)直接或間接的有害作用,但缺乏人類妊娠期使用的經(jīng)驗(yàn),故建議妊娠及授乳期婦女應(yīng)避免使用。

兒童用藥

尚缺乏12歲以下兒童用藥安全性資料。

老人用藥

老年人可能對(duì)本品的鎮(zhèn)靜作用和對(duì)心臟復(fù)極化的潛在作用特別敏感。

藥物相互作用

與西咪替丁﹑環(huán)孢菌素和硝苯地平等對(duì)肝臟氧化有抑制作用的藥物聯(lián)合使用時(shí)應(yīng)慎重。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素或全身用咪唑類抗真菌藥合用,可使本品血漿濃度中度升高。

藥物過(guò)量

尚不明確。

藥物毒理

咪唑斯汀具有獨(dú)特的抗組胺和抗過(guò)敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)均表明咪唑斯汀是一種強(qiáng)效的、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過(guò)敏反應(yīng)動(dòng)物模型進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺（0.3mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒細(xì)胞等炎性細(xì)胞的趨化作用（3mg/kg，口服）。同時(shí)，咪唑斯汀還抑制變態(tài)反應(yīng)時(shí)細(xì)胞間粘附性分子-1的釋放。藥理實(shí)驗(yàn)顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關(guān)。人體內(nèi)進(jìn)行的組胺誘導(dǎo)的風(fēng)團(tuán)和紅斑研究顯示，給予本品10mg后，其抗組胺作用迅速、強(qiáng)效（4小時(shí)后抑制80%癥狀）和持久（24小時(shí)）。長(zhǎng)療程給藥后，未發(fā)生耐藥現(xiàn)象。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒(méi)有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。毒理研究:對(duì)若干種屬動(dòng)物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過(guò)治療劑量10-20倍時(shí)，僅出現(xiàn)對(duì)心臟復(fù)極化的影響。在對(duì)清醒的犬進(jìn)行實(shí)驗(yàn)顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結(jié)果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學(xué)相互作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

該藥品口服后吸收迅速，血漿濃度達(dá)峰時(shí)間（Tmax）中值為1.5小時(shí)，生物利用度約為65%，藥代動(dòng)力學(xué)呈線形，平均消除半衰期為13.0小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為98.4%。在肝功能損害的患者體內(nèi)，咪唑斯汀的吸收減慢，分布相延長(zhǎng)，藥時(shí)曲線下面積（AUC）增加50%。咪唑斯汀主要在肝臟通過(guò)葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝，其他代謝途徑之一是通過(guò)細(xì)胞色素P4503A4酶形成羥基化代謝產(chǎn)物。本品的代謝產(chǎn)物均無(wú)藥理活性。在與酮康唑和全身性給藥的紅霉素合并用藥的研究中，可觀察到咪唑斯汀血漿濃度有所升高，與單劑量單獨(dú)口服咪唑斯汀15-20mg的血漿濃度相當(dāng)。在對(duì)健康志愿者進(jìn)行的研究中，未發(fā)現(xiàn)本品可與食物、華法令、地高辛、茶堿、氯羥安定或硫氮酮產(chǎn)生具有臨床意義的相互作用。

貯藏

密封。

用法用量

口服。成人包括老年人及12歲以上兒童，推薦劑量為一次1片(10mg),每日1次。

性狀

本品為異型薄膜包衣片，除去包衣后顯白色。