相關疾病

腦梗塞,腦血栓,腦梗塞

適應癥

本品適用于治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙。

不良反應

1.胃腸道反應和過敏反應，如惡心﹑嘔吐﹑蕁麻疹﹑皮疹等，經適當處理后得到緩解。
2.少數可出現GPT﹑BUN升高，顱內﹑消化道﹑皮下出血及血小板減少等。

禁忌

1.出血性腦梗塞，或大面積腦梗塞深度昏迷者。
2.有嚴重心、肺、肝、腎功能不全，如嚴重心律不齊、心肌梗塞者。
3.有血液病或有出血傾向者。
4.嚴重高血壓，收縮壓超過26.6kpa以上(即200毫米汞柱以上)。..對本品過敏者。

注意事項

1.本品與抑制血小板功能的藥物并用有協同作用，必須適當減量。
2.本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現白色混濁。

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦慎用。

兒童用藥

兒童慎用。

老人用藥

兒童慎用。

藥物相互作用

避免同含鈣液體混合用。

藥物過量

一旦發(fā)生藥物過量，需進行對癥處理，保持支持治療，重點注意監(jiān)測出凝血功能，并及時適當處理。

藥物毒理

1.本品為血栓烷（TX）合酶抑制劑，能阻礙前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2（TXA2），促使血小板所衍生的PGH2轉向內皮細胞。內皮細胞用以合成PGI2，從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴張血管作用。本品能改善腦血栓急性期的運動障礙，改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。
2.動物試驗表明，靜脈給藥能降低血漿TXB2水平，6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降，對不同誘導劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預防作用。本品對人血小板聚集的半數抑制濃度IC50較低，為4nM。用自身血注入蛛網膜下腔出血模型的試驗表明，本品持續(xù)注入靜脈，具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。
3.急性毒性LD50（mg∕kg）：小鼠靜注為1940（雄），1580（雌）；口服為3800（雄），3600（雌）；皮下為2450（雄），2100（雌）。大鼠靜注為1150（雄），1300（雌）；口服為5900（雄），5700（雌）；皮下為2300（雄），2250（雌）。狗靜注為733（雄）。
4.亞急性、性：靜脈注射本品，大鼠高劑量組除發(fā)現輕度尿電解質排泄上升外,未見其他異常。最大耐受量大鼠125mg∕kg，狗10-12.5mg∕kg。
5.其他毒性：大鼠、兔生殖毒性試驗結果，本品高劑量時發(fā)生抑制近親系動物體重等毒性癥狀，胚胎、胎仔死亡，胎仔發(fā)育抑制，新生仔死亡等現象。
6.另外，在大鼠SegⅡ試驗中發(fā)現,高劑量組有內臟異常和骨骼異常的畸胎仔數輕度增加，抗原性、變異性及局部刺激性試驗均為陰性。以蛛網膜下腔出血術后患者為對象，在術后早期開始給予本品10-14天，在該藥的高劑量組（每日400mg）、低劑量組（每日80mg）以及普拉對照組中進行雙盲試驗。結果低劑量組、高劑量組的有效率及療效都明顯優(yōu)于對照組。另外，高劑量組腦血管攣縮發(fā)生頻率也較對照組明顯低。

藥代動力學

1.人單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成分除該藥的游離形式外，還有其β-氧化體和還原體。
2.本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續(xù)靜脈注謝時，2小時內達到血濃穩(wěn)定狀態(tài)。本品大部分在24小時內排泄。
3.動物試驗未發(fā)現本品有蓄積性和毒性。
4.本品靜脈滴注后，血藥濃度一時間曲線符合二室開放模型，t1/2β為1.22±0.44小時，Vd為2.32±0.62L/kg,AUC為0.47±0.08ug·小時/nl。Cl為3.25±0.82L/小時/g，受試者半衰期最長為1.93小時，血藥濃度可測到停藥后3小時。停藥24小時，幾乎全部藥物經尿排出體外。

貯藏

遮光，密閉保存。

執(zhí)行標準

20mg國藥準字H20043953

用法用量

成人一次40mg～80mg(2～4支)，一天1～2次，溶于500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，連續(xù)靜脈滴注，2周為一療程。