相關(guān)疾病

急性扁桃體炎,咽峽炎,中耳炎,鼻竇炎,支氣管炎,肺炎,尿路感染,軟組織感染

適應(yīng)癥

本品用于敏感菌所致的急性扁桃體炎﹑咽峽炎﹑中耳炎﹑鼻竇炎﹑支氣管炎﹑肺炎﹑尿路感染及皮膚軟組織感染等。

不良反應(yīng)

1.惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見。
2.皮疹、藥物熱等過敏反應(yīng)少見，偶可發(fā)生過敏性休克。
3.個別病人可出現(xiàn)頭暈、復(fù)視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
4.應(yīng)用本品期間出現(xiàn)腎損害者罕見。
5.偶有患者出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、Coombs試驗陽性。溶血性貧血罕見，中性粒細(xì)胞減少和偽膜性結(jié)腸炎也有報告。
6.甲氧芐啶對葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反應(yīng)，可出現(xiàn)白細(xì)胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細(xì)胞及血小板減少系輕度，及時停藥可恢復(fù)，也可加用葉酸制劑。

禁忌

1.對頭孢菌素或青霉素過敏者禁用。
2.對甲氧芐啶過敏者禁用。
3.新生兒、早產(chǎn)兒禁用。
4.嚴(yán)重肝腎疾病患者禁用。
5.血液病患者禁用。

注意事項

1.用本品前須詳細(xì)詢問患者對頭孢菌素類﹑青霉素類及其它藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史不可應(yīng)用本品，其它患者應(yīng)用本品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應(yīng)的機會約5%～7%，需在嚴(yán)密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏性反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克，必須立即就地?fù)尵?，包括保持氣道通暢﹑吸氧和腎上腺素﹑糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。
2.有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結(jié)腸炎﹑局限性腸炎或抗菌藥物相關(guān)性結(jié)腸炎(頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜性腸炎)者以及腎功能減退者應(yīng)慎用本品。
3.對診斷的干擾：應(yīng)用本品時可出現(xiàn)直接Coombs試驗陽性反應(yīng)和尿糖假陽性反應(yīng)(銅法)少數(shù)患者的堿性磷酸酶﹑血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶皆可升高。
4.每天口服劑量超過4g(無水頭孢氨芐)時。應(yīng)考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。
5.頭孢氨芐主要經(jīng)腎排出，腎功能減退患者應(yīng)用本品須減量。
6.下列情況應(yīng)慎用：肝功能損害;由于葉酸缺乏的巨幼紅細(xì)胞性貧血或其它血液系統(tǒng)疾病。
7.本品為口服制劑，不宜用于嚴(yán)重感染。
8.當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時禁止使用。

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可透過胎盤，亦經(jīng)乳汁排出，故孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

新生兒﹑早產(chǎn)兒禁用。

老人用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1.與考來烯胺(消膽胺)合用時，可使頭孢氨芐的平均血藥濃度降低。
2.丙磺舒可延遲本品的腎排泄，也有報告認(rèn)為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。
3.骨髓抑制劑與本品合用時發(fā)生白細(xì)胞、血小板減少的機會增多。
4.本品不宜與抗腫瘤藥2，4-二氨基嘧啶類藥物同時應(yīng)用，也不宜在應(yīng)用其它葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品，因為有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物毒理

據(jù)文獻報道，頭孢氨芐屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較后者為差。
1.除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。
2.本品對奈瑟菌屬有較好的抗菌作用，但流感嗜血桿菌對本品的敏感性較差，
3.本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌都有一定抗菌作用。
4.其余腸桿菌科細(xì)菌、不動桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對本品呈現(xiàn)耐藥。
5.梭桿菌屬和韋容球菌一般對本品敏感，厭氧革蘭陽性球菌對本品中度敏感。
甲氧芐啶屬抑菌劑，其作用機制是干擾細(xì)菌的葉酸代謝。

藥代動力學(xué)

據(jù)文獻報道，頭孢氨芐吸收良好，空腹口服頭孢氨芐500mg后1小時達血藥峰濃度（Cmax），平均為18mg/L。餐后服藥延長吸收并降低血藥峰濃度，但吸收量不減。
1.本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少，但血藥濃度維持較年輕人為久。
2.本品半衰期（t1/2β）為0.6～1.0小時，加服丙磺舒可提高血藥濃度，半衰期（t1/2β）可延長至1.8小時；腎衰竭時半衰期（t1/2β）可延長至5～30小時；新生兒半衰期（t1/2β）為6.3小時。
3.本品吸收后廣泛分布于各組織體液中，每6小時口服500mg后痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等，關(guān)節(jié)腔滲出液中藥物濃度為血清濃度的50%。本品可透過胎盤進入胎兒血循環(huán)，產(chǎn)婦羊水；乳婦口服500mg后乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出，膽汁中濃度為血藥濃度的1～4倍。蛋白結(jié)合率為10%～15%。本品在體內(nèi)不代謝，24小時尿中累積排出給藥量的80%～90%，口服500mg后尿藥峰濃度可達2200mg/L。頭孢氨芐可為血液透析和腹膜透析所清除?？诜籽跗S啶吸收為給藥量的90%以上，1～4小時可達到血藥峰濃度。
4.本品吸收后廣泛分布至組織和體液，可穿過血-腦脊液屏障和穿過胎盤進入胎兒血循環(huán)。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

口服。成人，一次1～2片，一日4次，小兒酌減或遵醫(yī)囑。