相關(guān)疾病

小兒后顱窩型腦積水綜合征,小兒Dandy-Walker綜合征,小兒Luschka-Magendie孔(第四腦室孔)閉鎖綜合征,小兒第四腦室側(cè)孔、中孔閉鎖綜合征,白塞病性鞏膜炎,貝切特病性鞏膜炎,貝切特氏病性鞏膜炎,偏頭痛

適應(yīng)癥

本品適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

不良反應(yīng)

本藥耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解?？赡艿牟涣挤磻?yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣?、無力、口干。感覺異?；蚋杏X障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據(jù))，還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

禁忌

禁用于對本品任何成份過敏的患者。血壓未經(jīng)控制的病人不應(yīng)使用。

注意事項

本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺;但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失?；蛐碾妶D上顯示的缺血改變無關(guān)。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學(xué)的經(jīng)驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。

包裝

2.5mg*3片/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應(yīng)該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

本藥用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。

老人用藥

本藥用于65歲以上患者的安全性和有效性尚未確定。

藥物相互作用

1.沒有證據(jù)表明，使用偏頭痛預(yù)防物(例如β—受體阻滯劑，口服二氫，苯噻啶)對本藥的療效有任何影響。急性對癥治療，如使用撲熱息痛，滅吐靈及不影響本品的藥代動力學(xué)及耐受力。2.在健康個體中，沒有見到本品與有藥代動力學(xué)的相互作用。本藥與/合用耐受性良好，與單獨應(yīng)用本藥相比，不良反應(yīng)沒有增加，血壓也無改變。3.使用本藥治療12小時內(nèi)應(yīng)避免使用其他5HTID激動劑。使用嗎氯貝胺(一種特殊的單胺氧化酶—A抑制劑)后，佐米曲普坦的曲線下面積有少量增加(26%)，活性代謝物的曲線下面積有三倍增加。因而對于使用單胺氧化酶—A抑制劑的患者，建議24小時內(nèi)服用本品的最大量為7.5mg。4.司來吉蘭(一種單胺氧化酶—β抑制劑)和氯西汀(一種選擇性5—羥色胺再攝取抑制劑)對佐米曲普坦的藥代動力學(xué)參數(shù)沒有影響。健康老人中，佐米曲普坦的藥代動力學(xué)與健康青年志愿者是相似的。5.與西咪替丁，口服避孕藥合用時，也可使本品的血藥濃度增加。與心得安合用可延緩本品的代謝。

藥物毒理

佐米曲普坦與人重組5-HT1D和5-HT1B受體顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。本品的N-去甲基代謝物與5-HT1B/1D受體也顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。目前認為偏頭痛的發(fā)作與局部顱部血管擴張和/或三叉神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)末梢釋放感覺神經(jīng)肽（血管活性腸肽、P物質(zhì)、降鈣素基因相關(guān)肽）有關(guān)。本品對偏頭痛的治療作用可能是通過對顱內(nèi)血管（包括動靜脈吻合支）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)的感覺神經(jīng)的5-HT1B/1D受體的激動作用，導(dǎo)致顱部血管收縮和抑制致炎癥后神經(jīng)肽的釋放。

藥代動力學(xué)

本品口服給藥后吸收完全，藥后2小時血藥濃度達峰，平均絕對生物利用度約為40%，本品在2.5-50mg劑量范圍內(nèi)呈線代動力學(xué)，原形藥及N-去甲基活性代謝物的平均消除半衰期為3小時。本品的活性代謝物N-去甲基代謝物的血藥濃度約為本品的2/3，由于N-去甲基代謝物對5-HT1B/D受體的激動作用相當(dāng)于原形藥的2-6倍，本品的作用可部分歸功于此活性代謝物。多次給藥無蓄積現(xiàn)象，食物對本品的生物利用度無影響。

貯藏

遮光、密閉保存。

用法用量

1.治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(一片)。如果24小時內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次服藥仍有效。如需二次服藥，時間應(yīng)與首次服藥時間最少相隔2小時。服用本品2.5mg(一片)，頭痛減輕不滿意者，在隨后的發(fā)作中，可服用5mg(二片)。通常服藥1小時內(nèi)效果最明顯。偏頭痛發(fā)作期間無論何時服用本藥。都同樣有效，建議發(fā)病后盡早服用。反復(fù)發(fā)作時，建議24小時內(nèi)服用總量不超過15mg(六片)。
2.本品不作為偏頭痛的預(yù)防物。
3.腎損害患者使用本品無需調(diào)整劑量。