相關(guān)疾病

嗜酸性膿皰性毛囊炎,角層下膿皰病的毛囊型,非典,傳染性非典型肺炎,嚴(yán)重急性呼吸綜合征,SARS,類(lèi)丹毒

適應(yīng)癥

本品適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染。1.鼻咽感染：扁桃體炎﹑咽炎﹑鼻竇炎。2.下呼吸道感染：急性支氣管炎﹑慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎。3.皮膚軟組織感染：膿皰病﹑丹毒﹑毛囊炎﹑癤和傷口感染。4.急性中耳炎﹑肺炎支原體肺炎﹑沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。5.也用于軍團(tuán)菌感染，或與其他藥物聯(lián)合用于鳥(niǎo)分枝桿菌感染﹑幽門(mén)螺桿菌感染的治療。

不良反應(yīng)

1.主要有口腔異味(3%)，腹痛﹑腹瀉﹑惡心﹑嘔吐等胃腸道反應(yīng)(2%～3%)，頭痛(2%)，血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。2.可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，輕者為藥疹﹑蕁麻疹，重者為過(guò)敏及Stevens-Johnson癥。3.偶見(jiàn)肝毒性﹑艱難梭菌引起的假膜性腸炎。4.曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報(bào)告，包括焦慮﹑頭昏﹑失眠﹑幻覺(jué)﹑惡夢(mèng)或意識(shí)模糊，然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。

禁忌

1.對(duì)本品或大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。2.孕婦﹑哺乳婦女期禁用。3.嚴(yán)重肝功能損害者﹑水電解質(zhì)紊亂患者﹑服用特非那丁治療者禁用。4.某些心臟病(包括心律失常﹑心動(dòng)過(guò)緩﹑Q-T間期延長(zhǎng)﹑缺血性心臟病﹑充血性心力衰竭等)患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.肝功能損害，中度至嚴(yán)重腎功能損害者慎用。2.腎功能?chē)?yán)重?fù)p害(肌酐清除率小于30ml/分鐘)者，須作劑量調(diào)整。常用量為一次250mg，一日1次；重癥感染者首劑500mg，以后一次250mg，一日2次。3.本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物之間有交叉過(guò)敏和交叉耐藥性。4.與別的抗生素一樣，可能會(huì)出現(xiàn)真菌或耐藥細(xì)菌導(dǎo)致的嚴(yán)重感染，此時(shí)需要中止使用本品，同時(shí)采用適當(dāng)?shù)闹委煛?.本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。

包裝

0.125g*6包/盒

類(lèi)型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

暫定二年。

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品對(duì)胚胎及胎兒有毒性作用，同時(shí)本品及其代謝產(chǎn)物可進(jìn)入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

兒童應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

老人用藥

老年人的耐受性與年輕人相仿。

藥物相互作用

1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度，兩者合用時(shí)需對(duì)后者作血藥濃度監(jiān)測(cè)。2.本品對(duì)氨茶堿﹑茶堿的體內(nèi)代謝略有影響，一般不需要調(diào)整后者的劑量，但氨茶堿﹑茶堿應(yīng)用劑量偏大時(shí)需監(jiān)測(cè)血濃度。3.與其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素相似，本品會(huì)升高需要經(jīng)過(guò)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑﹑華法林﹑麥角生物堿﹑﹑咪達(dá)唑侖﹑﹑奧美拉唑﹑雷尼替丁﹑苯妥因﹑溴隱亭﹑阿芬他尼﹑海索比妥﹑丙吡胺﹑洛伐他汀﹑他克莫司等)。4.本品與HMG-CoA還原酶抑制藥(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用，極少有橫紋肌溶解的報(bào)道。5.本品與西沙必利﹑匹莫齊特合用會(huì)升高后者血濃度，導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)，心率失常如室性心動(dòng)過(guò)速﹑室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會(huì)導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)，但無(wú)任何臨床癥狀。6.大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導(dǎo)致心律失常如室性心動(dòng)過(guò)速﹑室顫和充血性心力衰竭。7.本品與地高辛合用會(huì)引起地高辛血濃度升高，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。8.HIV感染的成年人同時(shí)口服本品和齊多夫定時(shí)，本品會(huì)干擾后者的吸收使其穩(wěn)態(tài)血濃度下降，應(yīng)錯(cuò)開(kāi)服用時(shí)間。9.與利托那韋合用本品代謝會(huì)明顯被抑制，故本品每天劑量大于1g時(shí)，不應(yīng)與利托那韋合用。10.與氟康唑合用會(huì)增加本品血濃度。

藥物過(guò)量

因過(guò)量引起的癥狀就應(yīng)迅速洗胃并適當(dāng)給予支持療法。至今沒(méi)有用血或腹膜透析來(lái)清除克拉霉素的報(bào)告，但有必要盡除未被吸收的藥物，同時(shí)采取適當(dāng)?shù)陌Y狀治療。

藥物毒理

本品屬大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，其機(jī)制是通過(guò)阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié)，抑制蛋白質(zhì)合成而產(chǎn)生抑菌作用。本品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌，如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對(duì)部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病雙球菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對(duì)支原體也有抑制作用。本品特點(diǎn)為在體外抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對(duì)部分細(xì)菌，如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等抗菌活性比紅霉素強(qiáng)。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度2.2mg/L；每12小時(shí)口服250mg，在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（14—羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時(shí)口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期為4.4小時(shí)；每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期為3～4小時(shí)，其代謝物為5～6小時(shí)；每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期為5～7小時(shí)，其代謝物為6.9～8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。

貯藏

密封，在陰涼干燥處保存。

用法用量

將藥物倒入杯中，每包加溫水(30-50℃)，規(guī)格為0.125g的加溫水5ml；規(guī)格為0.25g的加溫水10ml；攪勻后服用。成人每次0.25g，一日2次；重癥感染者每次0.5g，一日2次。本品為包衣顆粒，為保證良好口味，請(qǐng)勿咀嚼；服藥后可用少量清水漱洗口腔，避免藥物顆粒在口腔中殘留。兒童常用量基于按體重7.5mg/kg，一日2次，建議按下表劑量給予。嚴(yán)重的感染可高達(dá)0.5g每次，一日2次。克拉霉素干混懸劑(克拉霉素0.25g/袋)克拉霉素在兒科的用量年齡(體重kg)用量用法<1歲(10kg)7.5mg/kg一日2次1～2歲(10～12kg)1/3袋2～4歲(12～16kg)1/2袋4～8歲(16～24kg)3/4袋8～12歲(24～32kg)1袋根據(jù)病原體和病程的嚴(yán)重程度，通常用藥療程為5-10日，治療化膿性鏈球菌咽炎至少10天，嚴(yán)重感染可持續(xù)至6-14日。腎功能損害患兒、肌酐清除率低于30ml/min克拉霉素用量宜減半，最多用到0.25g/日，較重感染可增至0.25g，每日兩次，不宜連續(xù)用藥超過(guò)14天。根除幽門(mén)螺桿菌劑量：建議劑量是克拉霉素每日二次，每次0.25-0.5g，與奧美拉唑再加另一抗生素聯(lián)合用藥，療程7-10天。分枝桿菌屬感染劑量：成人患有分枝桿菌性感染建議起始用量為每日二次，每次0.5g。如在3至4星期仍未見(jiàn)臨床或細(xì)胞學(xué)反應(yīng)可調(diào)高劑量至每日二次，每次1g。受擴(kuò)散或局部分枝桿菌感染的小兒（鳥(niǎo)型結(jié)核分枝桿菌、胞內(nèi)分枝桿菌、海龜分枝桿菌、意外分枝桿菌、堪薩斯分枝桿菌），建議劑量是每日15-30mg/kg克拉霉素，分兩次服用?；加邪滩〔∪朔种U菌屬感染擴(kuò)散治療，只要臨床或微生物學(xué)顯示有效，克拉霉素的療程應(yīng)該持續(xù)?？死顾貞?yīng)與其他抗菌藥并用。

性狀

本品為白色或類(lèi)白色包衣微丸和粉末助懸劑的混合物；氣芬芳，味甜。