相關(guān)疾病

彌漫性食管痙攣,蛛網(wǎng)膜下隙出血,腦血管痙攣,急性腦血管病恢復(fù)期的血液循環(huán)改善,腦血管痙攣

適應(yīng)癥

適用于各種原因的蛛網(wǎng)膜下隙出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復(fù)期的血液循環(huán)改善。

不良反應(yīng)

大量臨床實(shí)踐證明，蛛網(wǎng)膜下腔出血者應(yīng)用尼莫地平治療時(shí)約有11.2%的病者出現(xiàn)不良反應(yīng)。
最常見的不良反應(yīng)有：
（1）血壓下降，血壓下降的程度與藥物劑量有關(guān)。
（2）肝炎。
（3）皮膚刺痛。
（4）胃腸道出血。
（5）血小板減少。
（6）偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。
此外，個(gè)別病人可發(fā)生堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)的升高，血糖升高以及個(gè)別人的血小板數(shù)的升高。

禁忌

尚不明確。

注意事項(xiàng)

（1）腦水腫及顱內(nèi)壓增高患者須慎用。
（2）尼莫地平的代謝產(chǎn)物具有毒性反應(yīng)，肝功能損害者應(yīng)當(dāng)慎用。
（3）本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網(wǎng)膜下隙出血或腦卒中患者中，應(yīng)注意減少或暫時(shí)停用降血壓藥物，或減少本品的用藥劑量。
（4）可產(chǎn)生假性腸梗阻，表現(xiàn)為腹脹、腸鳴音減弱。當(dāng)出現(xiàn)上述癥狀時(shí)應(yīng)當(dāng)減少用藥劑量和保持觀察。
（5）避免與β-阻滯劑或其他鈣拮抗劑合用。
（6）稀釋本品時(shí)，切勿用力振搖，以免析晶，如遇有析出物時(shí)可加熱溶解后使用。
（7）使用時(shí)應(yīng)避光。

包裝

-

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

二年

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

（1）藥物可由乳汁分泌，哺乳婦女不宜應(yīng)用。

（2）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示本品具有致畸性。

藥物相互作用

（1）與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。
（2）當(dāng)尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯(lián)合應(yīng)用1周以上者，尼莫地平血藥濃度可增加50%，這可能與西咪替丁抑制肝內(nèi)細(xì)胞色素P450使尼莫地平代謝受阻有關(guān)。

藥物毒理

尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑。正常情況下，平滑肌的收縮依賴于Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)、抑制平滑肌收縮，達(dá)到解除血管痙攣之目的。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，尼莫地平對腦動(dòng)脈的作用遠(yuǎn)較全身其他部位動(dòng)脈的作用強(qiáng)許多，并且由于它具有很高的親脂性特點(diǎn)，易透過血腦屏障。當(dāng)用于蛛網(wǎng)膜下隙出血的治療時(shí)，腦脊液中的濃度可達(dá)12.5ng/ml。由此推論，臨床上可用于預(yù)防蛛網(wǎng)膜下隙出血后的血管痙攣，然而在人體應(yīng)用該藥的作用機(jī)制仍不清楚。此外尚具有保護(hù)和促進(jìn)記憶、促進(jìn)智力恢復(fù)的作用。所以可選擇性地作用于腦血管平滑肌，擴(kuò)張腦血管，增加腦血流量，顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。

藥代動(dòng)力學(xué)

靜脈滴注尼莫地平0.03mg/kg，ADC為38.8±13.3μg/（hL），分布容積0.9±0.4L/kg，總清除率0.8±0.3L/（kgh），t1/2a7.3±3.5分鐘，t1/2β1.1±0.2小時(shí)。15名蛛網(wǎng)膜下腔出血（1~3級）病人靜滴本品48mg/日，共14天，平均血漿藥物濃度36~72μg/L，均未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積情況，蛋白結(jié)合率為96%~99%，藥物分布容積1.6~3.1L/kg，血漿中藥物濃度下降快，代謝產(chǎn)物幾無活性，通過膽囊排泄，80%于糞便，20%于尿液中排出體外。

貯藏

避光，密閉保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2005年版二部

用法用量

體重估計(jì)低于70公斤或血壓不穩(wěn)定患者治療開始的2小時(shí)可按照每小時(shí)0.5毫克尼莫地平給藥（約為7.5微克/公斤/小時(shí)）。如果耐受性良好尤其血壓無明顯下降時(shí)，2小時(shí)后，劑量可增至1毫克尼莫地現(xiàn)約為15微克/公斤/小時(shí)）。體重估計(jì)大于70公斤測量宜從每小時(shí)1毫克尼莫地平開始約為15微克/公斤/小時(shí)）。2小時(shí)后如無不適可增至2毫克約為30毫克/公斤/小時(shí)）。若患者發(fā)生不良反應(yīng)應(yīng)減少劑量或停止治療。嚴(yán)重肝功能不良，尤其是肝硬化時(shí)由于代謝清除害的下降，可導(dǎo)致尼莫地平的療效和副作用，尤其是血壓下降會(huì)要明顯。在此情況下根據(jù)血壓下降情況適當(dāng)減量，如有必要，也應(yīng)考慮中斷治療。每日總量20-40mg，7-10天為一療程。尼莫地平輸液經(jīng)中心靜脈插管用輸液泵連續(xù)靜脈輸注，并經(jīng)過三通閥與下列任何一種液體（5％葡萄糖、0.9%氯化鈉、乳酸鈉林格氏液、含鎂乳酸鈉林格氏液、右旋糖酐40溶液或6％的HAES聚氧-2-羥乙基淀粉），以大約1:4（尼莫地平：聯(lián)合輸液）的比例同時(shí)輸注，也可與甘露醇、人血白蛋白或血液一起輸注。嚴(yán)禁將尼莫地平輸液加入其它輸液瓶或輸液袋中嚴(yán)禁與其它藥物混合。、外科手術(shù)＼血管造鄉(xiāng)術(shù)中應(yīng)連續(xù)給予尼莫地平輸液。輸注尼莫地平注射液的聚乙烯管、聯(lián)合輸液管和中心導(dǎo)管應(yīng)用三通閥連接。由于尼莫地平可被聚氯二烯（PVC）吸收，所以在輸注尼莫地平時(shí)僅允許使用聚乙烯(PE)輸液管。尼莫地平有輕微的光敏感性，應(yīng)避免在太陽光直射下使用。如果輸液過程不可避免暴露于太陽光下應(yīng)采用黑色、棕色或紅色的玻璃注射器及輸液管，或用不透光材料將輸液系和輸液管包裹或遵醫(yī)囑。但如果在散射性日光或人工光源下使用本品10小時(shí)內(nèi)不必采取特殊的保護(hù)措施。

性狀

本品為幾乎無色或微黃綠色的澄明液體