相關(guān)疾病

原發(fā)性高血壓,腦動(dòng)脈硬化癥,腦血栓,腦溢血后遺癥,冠心病,心絞痛,原發(fā)性高血壓

適應(yīng)癥

1.原發(fā)性高血壓。
2.腦血管疾病如腦動(dòng)脈硬化癥、腦血栓形成及腦溢血后遺癥。
3.冠心病及各種類型心絞痛。

不良反應(yīng)

1.常見者有足踝部水腫﹑頭暈﹑頭痛﹑面部潮紅等。
2.有時(shí)出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶(GPT)﹑谷草轉(zhuǎn)氨酶(GOT)升高。
3.較少見者有心悸﹑心動(dòng)過速﹑心絞痛加重，減少劑量或加β受體阻滯劑可以糾正。
4.少有惡心﹑口干﹑便秘﹑乏力﹑皮疹等。
5.偶有膽紅素﹑乳酸脫氫酶﹑膽﹑尿素氮﹑肌酐升高;偶見粒細(xì)胞減少。

禁忌

1.對(duì)本品有過敏反應(yīng)者.
2.重度主動(dòng)脈狹窄病人.
3.顱內(nèi)出血尚未完全止血的患者.
4.腦中風(fēng)急性期顱內(nèi)壓增高的患者.

注意事項(xiàng)

1.肝﹑腎功能障礙﹑低血壓﹑青光眼﹑孕婦﹑哺乳期婦女﹑兒童慎用本品，肝功能不全的患者宜從低劑量(一次20mg，一日2次)開始治療。
2.充血性心力衰竭患者慎用，特別是在與β受體阻滯劑合用時(shí)。
3.本品慎用于急性腦梗塞和腦缺血患者，以防發(fā)生低血壓。
4.在治療早期決定合適劑量的過程中，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測血壓，注意避免。
5.發(fā)生低血壓。
6.本品的最大降壓作用是在血藥峰濃度時(shí)，故宜在給藥后1～2小時(shí)。
7.測血壓;為了解降壓是否滿意，則宜在血藥谷濃度(給藥后8小時(shí))測血壓。
8.用藥后注意患者反應(yīng)，尤其對(duì)于降壓后心率加快者。
9.本品與β受體阻滯劑合用時(shí)，應(yīng)避免突然停β受體阻滯劑，須逐漸減少劑量。
10.停用本品時(shí)應(yīng)逐漸減少劑量，并密切觀察病情。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

2年

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品在孕婦中的應(yīng)用尚缺乏良好的對(duì)照研究，個(gè)別動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有不利影響，故人體應(yīng)用須權(quán)衡利弊。本品可能排入乳汁，大鼠口服本品后在乳汁中檢測到高濃度的尼卡地平，故建議哺乳期婦女不用此藥。

老人用藥

本品在老年人(≥65歲)與中青年人中的藥動(dòng)學(xué)研究未發(fā)現(xiàn)差異，故老年人用藥與中青年人相同。

藥物相互作用

1.與腎上腺素受體阻滯劑合用耐受性良好。
2.與西咪替丁合用可增加本品的血漿藥物濃度，故應(yīng)注意監(jiān)測。
3.與地高辛合用未見到地高辛血藥濃度升高，但須測定地高辛血藥濃度。
4.與合用時(shí)血藥濃度升高，須密切監(jiān)測血藥濃度并相應(yīng)減少的劑量。
5.治療濃度的呋噻米﹑普萘洛爾﹑雙嘧達(dá)莫﹑華法林﹑奎尼丁﹑萘普生加于人體外血漿中不改變本品的蛋白結(jié)合率。

藥物過量

1.著低血壓和心動(dòng)過緩，伴嗜睡、意識(shí)模糊和言語不清。
2.可采用對(duì)癥治療如排空胃內(nèi)容物、抬高四肢、注意循環(huán)血量和尿排出量、心臟和呼吸功能的監(jiān)測血管、靜脈補(bǔ)液，對(duì)嚴(yán)重低血壓患者給予血管升壓藥。

藥物毒理

1.本品為鈣通道阻滯劑（慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），可抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內(nèi)流而不改變血鈣濃度。本品具有高度的血管選擇性，對(duì)血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強(qiáng)于對(duì)心肌的作用。
2.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品擴(kuò)張冠狀血管平滑肌。本品可增加慢性穩(wěn)定型心絞痛患者的運(yùn)動(dòng)耐受量，減少心絞痛發(fā)作頻率。
3.本品降低人體外周血管阻力，使血壓下降，可降低輕、中度高血壓患者的收縮壓與舒張壓，但是不改變血壓的晝夜節(jié)律變化。此作用在高血壓患者大于正常血壓者，降壓時(shí)有反射性心率加快和心肌收縮性增強(qiáng)。
4.本品增加心臟射血分?jǐn)?shù)及心排血量，左室舒張末壓改變不多,可短暫增加尿鈉排泄。
5.本品阻滯慢鈣通道而不影響快鈉通道。狗實(shí)驗(yàn)表明本品擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈并增加局部心肌血流量，但不影響房室傳導(dǎo)。
6.致癌、致突變和生殖毒性：大鼠分別每日給示這些結(jié)果與尼卡地平誘導(dǎo)的血漿甲狀腺素（T4）水平降低有關(guān)，伴隨血漿促甲狀腺素（TSH）水平的升高。TSH的緩慢增加可引起甲狀腺高度興奮。飲食缺碘的大鼠給尼卡地平一個(gè)月，出現(xiàn)甲狀腺增生，可通過補(bǔ)充T4防止該現(xiàn)象。小鼠每日給尼卡地平100mg/kg，18個(gè)月后未發(fā)現(xiàn)任何組織的瘤形成和甲狀腺改變。狗每日給尼卡地平25mg/kg，1年后未見甲狀腺病理改變；未發(fā)現(xiàn)尼卡地平影響人的甲狀腺功能（血漿T4和TSH）。在對(duì)微生物指示菌進(jìn)行的生殖毒性試驗(yàn)、小鼠和倉鼠的微核試驗(yàn)或倉鼠的姐妹染色單體交換試驗(yàn)中均未發(fā)現(xiàn)尼卡地平有致突變作用。雄性大鼠和雌性大鼠口服尼卡地平100mg/kg未見生殖能力損傷。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.本品口服吸收完全，20分鐘后血中可測得本品，血藥濃度峰值出現(xiàn)于服藥后0.5～2小時(shí)（平均1小時(shí)），餐后服用本品血藥濃度降低。由于飽和肝臟首過代謝，呈非線性動(dòng)力學(xué)特征。
2.口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)穩(wěn)態(tài)時(shí)的達(dá)峰濃度分別為36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml，且個(gè)體差異較大。每日給藥3次，2至3天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度比單劑量給藥時(shí)高2倍，平均消除半衰期8.6小時(shí)?？诜?0mg本品穩(wěn)態(tài)時(shí)的生物利用度為35%。
3.本品的血漿蛋白結(jié)合率高（>95%），在不同種屬動(dòng)物間相近。
4.本品在肝臟廣泛代謝，60%從尿中排出，35%從糞便排出，尿中檢測到的原型藥物小于1%。給藥后48小時(shí)內(nèi)回收的藥物總量為90%。
5.本品不誘導(dǎo)自身代謝，也不誘導(dǎo)肝微粒體代謝酶。由于本品在肝臟廣泛代謝，血藥濃度水平受肝功能變化的影響。嚴(yán)重肝功能失常患者的體內(nèi)藥物濃度高于正常受試者，半衰期明顯延長。
6.本品在腎功能不全患者（基線血肌酐濃度1.2～5.5mg/dL）體內(nèi)的血藥濃度高于健康受試者?？诜?0mg（一日3次）本品達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，腎功能不全患者的Cmax和AUC比健康受試者高2倍。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

1.高血壓
口服，起始劑量20mg/次，一日3次，可隨反應(yīng)調(diào)整劑量至40mg/次，一日2次。增加劑量前至少連續(xù)給藥3日以上，以保證達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度?？膳c利尿劑﹑β-阻滯劑等抗高血壓藥物合用。
2.心絞痛
口服，起始劑量20mg/次，一日3次，可隨反應(yīng)調(diào)整劑量至一次40mg/次，一日3次。增加劑量前至少連續(xù)給藥3日以上，以保證達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度?？膳c酯類﹑β-阻滯劑等抗心絞痛藥合用。