相關疾病

呼吸道感染,尿路感染,淋病,前列腺炎,腸道感染,傷寒,傷寒

適應癥

本品適用于敏感菌所致的呼吸道﹑尿路感染﹑淋病﹑前列腺炎﹑腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。

不良反應

1.胃腸道反應較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛﹑腹瀉﹑惡心或嘔吐。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應可有頭昏﹑頭痛﹑嗜睡或失眠。
3.過敏反應皮疹﹑皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應。
4.偶可發(fā)生:
(1)癲癇發(fā)作﹑精神異常﹑煩躁不安﹑意識障礙﹑幻覺﹑震顫。
(2)血尿﹑發(fā)熱﹑皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
(3)靜脈炎。
(4)結(jié)晶尿，多見于高劑量應用時。
(5)關節(jié)疼痛。
5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高﹑血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。

禁忌

1.對本品及任何一種其他喹諾酮類藥過敏者禁用。
2.孕婦﹑嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
3.糖尿病患者禁用。

注意事項

1.本品不宜靜脈注射,靜脈滴注速度不宜過快。
2.由于目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養(yǎng)標本,參考細菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
3.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多進水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
4.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
5.氟喹諾酮類藥物可引起中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露于陽光,如發(fā)生光敏反應需停藥。
6.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)的患者服用本品時,極個別可能發(fā)生溶血反應。
7.喹諾酮類包括本品可致重癥肌無力癥狀加重,呼吸肌無力而危及生命。重癥肌無力患者應用喹諾酮類包括本品時,應特別謹慎。
8.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,使血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,故均需權(quán)衡利弊后應用,并調(diào)整劑量。
9.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權(quán)衡利弊后應用。

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可透過血胎盤屏障,故孕婦禁用。也可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,故哺乳期婦女禁用或應用本品時暫停哺乳。

兒童用藥

本品可使犬的承重關節(jié)軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節(jié)病發(fā)生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

老人用藥

老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應用。

藥物相互作用

1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結(jié)晶尿和腎毒性。
2.與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制,導致茶堿類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶堿類的血藥濃度和調(diào)整劑量。
3.與合用,可使其的血藥濃度升高,必須監(jiān)測血藥濃度,并調(diào)整劑量。
4.與抗凝藥華法林合用時可增強后者的抗凝作用,合用時應嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
5.本品與呋喃妥因具拮抗作用,不推薦聯(lián)合應用。
6.本品干擾的代謝,從而導致清除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

藥物過量

急物過量時，應仔細觀察病情變化，予以對癥處理及支持療法。并須維持適當?shù)难a液量。

藥物毒理

本品為氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好的抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀茵屬、弧菌屬、耶爾森茵等。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。

藥代動力學

1.靜脈滴注本品0.4g（2瓶），經(jīng)0.5小時后達血藥峰濃度(Cmax)，約為5μg/ml，隨后逐漸降低，1小時后血藥濃度約為2μg/ml，4小時后血藥濃度約為1.0μg/ml，9小時后血藥濃度約為0.05μg/ml。本品迅速分布，分布半衰期(t1/2α)約為0.245±0.93小時，廣泛分布于各組織、體液中，如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等，但未見于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
2.血清蛋白結(jié)合率為10%-15%。從體內(nèi)消除較慢，血消除半衰期(t1/2β)約為4.45±1.42小時，腎功能減退時可延長。腎臟（腎小球濾過和腎小管分泌）和肝膽系統(tǒng)為主要排泄途徑，26%-32%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中排出，自膽汁和（或）糞便排中的排出量占28%-30%。尿液PH可影響本品的溶解度，尿液PH7.5時溶解最少。

貯藏

遮光，密閉保存。

用法用量

成人一次0.2～0.4g,一日2次,以每分鐘30～40滴的速度靜脈滴注,7～14日為一療程。