相關(guān)疾病

心肌梗死,高血壓,勞力型心絞痛,室上性快速心律失常,室性心律失常,肥厚型心肌病,心絞痛

適應(yīng)癥

1.作為二級預(yù)防,降低心肌梗死死亡率。
2.高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。
3.勞力型心絞痛。
4.控制室上性快速心律失常﹑室性心律失常,特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常?？捎糜谘蟮攸S療效不佳的房撲﹑房顫心室率的控制,也可用于頑固性期前收縮,改善患者的癥狀。
5.減低肥厚型心肌病流出道壓差,減輕心絞痛﹑心悸與昏厥等癥狀。
6.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動過速。
7.用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過快,也可用于治療甲狀腺危象。

不良反應(yīng)

應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)；頭昏(低血壓所致)；心率過慢(＜50次/分鐘)；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、皮疹(過敏反應(yīng))、出血傾向(血小板減少)；不良反應(yīng)持續(xù)存在時，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

禁忌

1.支氣管哮喘。
2.心源性休克。
3.心臟傳導(dǎo)阻滯(Ⅱ-Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯)。
4.重度或急性心力衰竭。
5.竇性心動過緩。

注意事項

1.本品口服可空腹或與食物共進(jìn)，后者可延緩肝內(nèi)代謝，提高生物利用度。
2.β受體阻滯劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。
3.注意本品血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。
4.冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛﹑心肌梗死或室性心動過速。
5.甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重。
6.長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過3天，一般為2周。
7.長期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正，并逐漸遞減劑量，最后停用。
8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。
9.服用本品期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)﹑血壓﹑心功能﹑肝腎功能等。
10.對診斷的干擾:服用本品時，測定血尿素氮﹑脂蛋白﹑肌酐﹑鉀﹑甘油三酯﹑尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代謝產(chǎn)物可蓄積于血中，干擾測定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng)，出現(xiàn)假陽性。
11.下列情況慎用本品:過敏史﹑充血性心力衰竭﹑糖尿病﹑肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘﹑肝功能不全﹑甲狀腺功能低下﹑雷諾綜合癥或其他周圍血管疾病﹑腎功能衰退等。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

36個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時無力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓﹑低血糖﹑呼吸抑制及心率減慢，盡管有報道對母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

尚未確定，一般按體重每日0.5～1.0mg/kg，分次口服.根據(jù)體重計算兒童用量，本品血藥濃度治療范圍與成人相似.但是按體表面積計算的兒童劑量，本品血藥濃度治療范圍高于成人.有報道認(rèn)為，先天愚型患者服用本品時，血藥濃度升高，從而提高生物利用度.

老人用藥

因老年患者對藥物代謝與排泄能力低，使用本品時應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。

藥物相互作用

1.與抗高血壓藥物相互作用：本品與利血平合用，可導(dǎo)致體位性低血壓、心動過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用，可致極度低血壓。
2.與洋地黃合用，可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而使心率減慢，需嚴(yán)密觀察。
3.與鈣拮抗劑合用，特別是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕本品對心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng)的抑制。
4.與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用，可引起顯著高血壓、心率過慢，也可出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯。
5.與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用，可使后者療效減弱。
6.與氟醇合用，可導(dǎo)致低血壓及心臟停博。
7.與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。
8.酒精可減緩本品吸收速率。
9.與苯妥英鈉、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
10.與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。
11.與安替比林、茶堿類和利多卡因合用可降低本品清除率。
12.與甲狀腺素合用導(dǎo)致T3濃度的降低。
13.與西咪替丁合用可降低本品肝代謝，延緩消除，增加普萘洛爾血藥濃度。
14.可影響血糖水平，故與降糖藥同用時，需調(diào)整后者的劑量。

藥物過量

一般情況下，如藥物過量應(yīng)盡空胃內(nèi)容物、預(yù)防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品，慎用異丙腎上腺素；必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥，例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。透析無法排出本藥。

藥物毒理

1藥理作用
(1)普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關(guān)系在低水平上恢復(fù)平衡，可用于治療心絞痛。
(2)抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮，用于治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用于治療高血壓。
(3)競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性?？芍轮夤墀d攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖癥狀，延遲低血糖的恢復(fù)。
(4)有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜Ca2+轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。
2.致癌、致突變和生殖毒性
在18個月內(nèi)，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個月，無明顯毒性反應(yīng)，無與藥物相關(guān)的致癌作用。生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關(guān)的生殖能力損傷。當(dāng)給與動物10倍于人用劑量時，顯示本品有胚胎毒性。

藥代動力學(xué)

本品口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內(nèi)代謝，生物利用度約30%。藥后1～1.5小時達(dá)血藥濃度峰值，消除半衰期為2～3小時，血漿蛋白結(jié)合率90%～95%。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積(3.9±6.0)L/kg。經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分(<1%)為母藥。不能經(jīng)透析排出。

貯藏

密封保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2010年版二部

用法用量

1.高血壓:口服,初始劑量10mg,每日2～4次,可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應(yīng)逐漸增加,日最大劑量200mg。
2.心絞痛:開始時5～10mg,每日3～4次;每3日可增加10～20mg,可漸增至每日200mg,分次服。
3.心律失常:每日10～30mg,日服3～4次。飯前﹑睡前服用。
4.心肌梗死:每日30～240mg,日服2～3次。
5.肥厚型心肌病:10～20mg,每日3～4次。按需要及耐受程度調(diào)整劑量。
6.嗜鉻細(xì)胞瘤:10～20mg,每日3～4次。術(shù)前用三天,一般應(yīng)先用α受體阻滯劑,待藥效穩(wěn)定后加用普萘洛爾。