相關(guān)疾病

高血壓,高血壓,高血壓

適應(yīng)癥

降壓。用于高血壓癥。

不良反應(yīng)

尚不明確。

禁忌

尚不明確。

包裝

0.3g*48片/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

36個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

藥物相互作用

如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

藥物毒理

清眩降壓片原料萊菔子藥理藥效:
1.降壓
(1)萊菔子浸膏12.0g/kg（生藥量）給家兔灌胃給藥一次，有非常顯著的降壓作用（p<0.01）持續(xù)時(shí)間2~3小時(shí)，給家兔靜脈一次注射2.0及4.0g/kg萊菔子水-醇提取液，貓靜脈一次注射6.0g/kg、犬靜脈一次注射6.0~8.0g/k提取液均有非常明顯的降壓作用。腎型高血壓大鼠灌胃萊菔子浸膏7.5g/kg（生藥量），每日1次，連續(xù)給藥20天，亦有明顯的降壓作用。與利血平0.75mg/(kg·d)灌胃比較，無(wú)明顯差異。萊菔子的降壓作用與交感神經(jīng)無(wú)關(guān)，大量阿托品或切斷兩側(cè)迷走神經(jīng)不能阻斷萊菔子的降壓作用，故認(rèn)為其降壓機(jī)制與M-膽堿反應(yīng)關(guān)系不大，普魯卡因可減弱萊菔子的降壓幅度，說(shuō)明血管內(nèi)感受器可能與萊菔子的藥理作用有關(guān)。萊菔子對(duì)腸管平滑肌有松馳作用，并增加狗肢體血流量，說(shuō)明其有擴(kuò)張血管作用，椎動(dòng)脈給藥對(duì)兔、貓均有降壓作用，可以設(shè)想該藥除通過(guò)對(duì)血管的直接擴(kuò)張作用而引起降壓外，并部分地通過(guò)中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮其降壓作用。
(2)萊菔子注射液（1g/mL）給家兔靜脈注射劑量0.3及1.2ml/kg，一次給藥后觀察其對(duì)急性缺氧性肺動(dòng)脈高血壓的影響，結(jié)果兩個(gè)劑量組均能明顯降低實(shí)驗(yàn)性肺動(dòng)脈高壓又明顯降低體動(dòng)脈壓；增大萊菔子劑量使其降肺、體動(dòng)脈壓強(qiáng)度加大，只延長(zhǎng)降壓時(shí)間，比酚妥拉明明顯延長(zhǎng)；萊菔子3mL/kg采用持續(xù)微量靜脈注射方法，觀察其對(duì)低氧性肺動(dòng)脈高壓的抑制效應(yīng)，結(jié)果亦能抑制急性缺氧導(dǎo)致的肺動(dòng)脈高壓，同時(shí)減少降低體動(dòng)脈壓的副作用。
2.對(duì)心臟血流動(dòng)力學(xué)的影響萊菔子1.0mL/kg（相當(dāng)1g萊菔子生藥），靜脈注射1次，犬體動(dòng)脈收縮壓（SAP）、舒張壓（DAP）、體動(dòng)脈平均壓（MAP）分別降壓1.45、1.85、2.02kPa，肺動(dòng)脈收縮壓（SPAP）、肺動(dòng)脈舒張壓（DPAP）、肺動(dòng)脈平均壓（MPAP）分別降低0.61、0.57、0.52kPa、與用藥前自身比較均有非常顯著性差異；心率給藥前后無(wú)明顯變化，一次給犬靜脈注射1.0mL/kg，使體血管阻力（SVR）、肺血管阻力（PVR）明顯降低；心輸出量（CO）、心臟指數(shù)（CI）、每搏輸出量（SV）、每搏指數(shù)（SI）均無(wú)明顯變化。
3.對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的影響實(shí)驗(yàn)藥物為生、炒、炙萊菔子三種制品的100％、200％水煎液。
(1)對(duì)離體胃腸平滑肌的作用：分別加入萊菔子各種炮制品煎液，實(shí)際濃度為lx10-2、2x10-2、4x10-2，觀察3分鐘內(nèi)藥液對(duì)離體兔腸管的緊張性和振幅的變化，三種制品均能使離體兔腸的收縮幅度增高，但對(duì)離體兔腸的緊張性均無(wú)明顯影響，三種濃度均能對(duì)抗腎上腺素對(duì)腸管的抑制作用。另外，觀察了藥物對(duì)豚鼠胃肌條的作用，實(shí)際濃度為2.6x10-2，觀察3分鐘內(nèi)緊張性和收縮幅度的變化，生品使之胃肌條緊張性降低而炒、炙品則使之先升高后降低，對(duì)其收縮幅度均能使之增高；濃度為4x10-2時(shí)，三種制劑均能使胃幽門部環(huán)行肌緊張性和收縮幅度增高。
(2)對(duì)小鼠小腸推進(jìn)的影響：0.5mL/20g給小鼠灌胃給藥一次，3.125及6.25g/kg(相當(dāng)原生藥）的炒品制劑有明顯的推進(jìn)作用，其余各組無(wú)明顯影響。但萊菔子上述各種制劑對(duì)小鼠胃排空均顯示抑制作用。
(3)取健康家兔全胃和十二指腸近端20cm，在緊鄰幽門括約肌的胃體處沿縱行肌方向剪取組織，制成25mmx25mm的全層肌肉標(biāo)本，加2.0g負(fù)荷平衡0.5小時(shí)，加人拮抗劑阿托品0.1mL(0.05mg),10分鐘后加人萊菔子0.1~2.5mL，結(jié)果證明，萊菔子有收縮離體胃、十二指腸肌作用[23]。
(4)健康豚鼠28只，取出回腸1cm（距回盲部15cm處），置于37℃Tyrode液中，制成標(biāo)本，用1.0前負(fù)荷回腸平滑肌的等長(zhǎng)收縮，穩(wěn)定平衡后，分別加人萊菔子原液（萊菔子30g，5倍蒸餾水煮沸30分鐘，過(guò)濾除渣，制成含生藥500g/L)，在DC00l型離體器官灌流儀上描記給藥前后3分鐘回腸的收縮曲線。結(jié)果表明，萊菔子對(duì)小腸運(yùn)動(dòng)有很強(qiáng)的興奮作用，膽堿能受體阻斷劑使其興奮作用消失。說(shuō)明萊菔子對(duì)腸運(yùn)動(dòng)的作用可能是通過(guò)興奮M受體而起作用。
4.抗病原微生物種子含的萊菔子素在1mg/mL濃度對(duì)葡萄球菌和大腸桿菌有顯著抑制作用，高于250mg/mL的濃度能抑制某些真菌的生長(zhǎng)。萊菔子素對(duì)病毒也有抑制作用，以DNA病毒較RNA病毒為敏感。有人指出萊菔子能影響干擾素的合成，在10mg/ml濃度時(shí)能明顯降低之，而于35mg則可完全抑制之。另曾有報(bào)告從萊菔子中分離得一種油（萊菔子硫素sulforaphen）在1%濃度下可抑制鏈球菌、膿球菌、肺炎球菌及大腸桿菌等的生長(zhǎng)，稀釋至0.1%時(shí)作用不顯著。后有人認(rèn)為萊菔子素與萊菔子硫素可能系同一物質(zhì)。1:3的水浸劑在試管內(nèi)對(duì)同心性毛癬菌，許蘭黃癬菌等六種皮膚真菌有不同程度的抑制作用，水提物對(duì)葡萄球菌和大腸桿菌等亦有顯著的抑制作用。萊菔子素在250mg/ml濃度時(shí)，能滅活病毒，以DNA病毒尤為敏感。
5.降氣祛痰作用以小白鼠為實(shí)驗(yàn)動(dòng)物，進(jìn)行萊菔子降氣祛痰功效實(shí)驗(yàn)，結(jié)果表明，萊菔子與生理鹽水對(duì)照：
(1)給藥前后毛細(xì)血管液面下降高度之差，有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.01)，表明萊菔子有平喘作用；
(2)給藥前后，治療組和對(duì)照組動(dòng)物的咳嗽次數(shù)明顯減少，二者之差有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.01)，表明萊菔子具有鎮(zhèn)咳功用；
(3)治療組呼吸道灌洗液的吸收度明顯大于對(duì)照組，二者之差具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05)，提示萊菔子具有祛痰作用。
6.對(duì)甲狀腺的影響據(jù)報(bào)道，萊菔子的變種RaphanussativumL.var.major的提取物，喂大白鼠7個(gè)月，能干擾甲狀腺素的晚期合成，注射后，甲狀腺中碘酪胺的含量低于對(duì)照組。
7.解毒萊菔子于體外與細(xì)菌外毒素混合后有明顯的解毒作用，稀釋為1：200時(shí)能中和5個(gè)致死的破傷風(fēng)毒素，1：500可中和4個(gè)致死量的白喉毒素，稀釋至1：1600時(shí)尚能降低白喉毒素的皮膚壞死作用。
8.抗炎250％的萊菔子水提取物腹腔注射對(duì)大鼠巴豆油性肉芽囊腫能明顯地抑制其炎性增生，但抗?jié)B出作用弱。
9.增強(qiáng)人參補(bǔ)益作用用胡蘿卜與人參同時(shí)喂養(yǎng)小鼠，抗疲勞試驗(yàn)，耐缺氧試驗(yàn)，耐熱試驗(yàn)，低溫游泳試驗(yàn)，人參加萊菔子組優(yōu)于人參組。二者一補(bǔ)一行起到補(bǔ)而不滯的作用圖。
10.其他萊菔子素在1:1000~1:10000濃度時(shí)可抑制種子發(fā)芽和體外兔睪丸組織細(xì)胞的生長(zhǎng)，此外，1：800之萊菔子素可使離體蛙心的心搏減慢，張力下降。另?yè)?jù)報(bào)道，萊菔子的變種RaphanussativumL．var．major的提取物，喂大白鼠7個(gè)月，能干擾甲狀腺素的晚期合成，注射后，甲狀腺中碘酪含量低于對(duì)照組。
11.毒性萊菔子水提物小鼠腹腔注射給藥測(cè)得LD50為127．4±3．7g/kg，萊菔子浸膏小鼠灌胃耐受量為161g/kg（生藥量）；水、醇提取物靜脈注射給藥，小鼠耐受量相當(dāng)50g/kg（生藥量）；萊菔子水浸膏大鼠灌胃給藥100、200、400g/(kg·d)，連續(xù)3周，對(duì)胃腸道黏膜無(wú)損害，血常規(guī)、肝、腎功能檢查均未見(jiàn)明顯影響，對(duì)主要臟器（心、肝、脾、肺、腎、腎上腺、甲狀腺等）亦無(wú)明顯影響。萊菔子片1.6、16、32g/kg給犬灌胃連續(xù)30日，對(duì)家犬體重、血象、肝、腎功主要臟器病理檢查，均未見(jiàn)異常。另?yè)?jù)報(bào)道，萊菔子對(duì)小鼠和離體蛙心有輕微毒性，萊菔子家兔急性毒性實(shí)驗(yàn)LD50為127．4±3．7g/kg，亞急性毒性實(shí)驗(yàn)對(duì)心、肝、脾、腎及血象無(wú)明顯影響，病理解剖及組織切片均無(wú)病理改變。臨床觀察萊菔子與何首烏、熟地配伍可致皮疹。

藥代動(dòng)力學(xué)

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

貯藏

密封，陰涼干燥處

用法用量

口服，一次2-4片，一日3次。