相關疾病

癌性疼痛,手術后疼痛

適應癥

用于治療各種癌性疼痛、手術后疼痛。

不良反應

主要為嗑睡、頭暈、惡心和/或嘔吐。發(fā)生率在1%或以上，考慮可能與酒石酸布托啡諾有關的不良反應報告：全身：虛弱、頭痛、熱感。心血管系統(tǒng)：血管舒張、心悸。消化系統(tǒng)：厭食、便秘、口干、胃痛。神經系統(tǒng)：焦慮、意識模糊、欣快感、飄浮、失眠、神經質、感覺異常、震顫。呼吸系統(tǒng)：支氣管炎、咳嗽、呼吸困難、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、鼻竇充血、上呼吸道感染。皮膚：多汗/濕冷，瘙癢。特殊感覺：視力模糊、耳痛、耳鳴、味覺異常。發(fā)生率在1%以下考慮可能與酒酸布托啡諾有關的不良反應報告。心血管系統(tǒng)：低血壓、暈厥。神經系統(tǒng)：異夢、焦慮、幻覺、敵意、藥物戒斷癥狀。皮膚：皮疹/風團。泌尿系統(tǒng)：排尿障礙。

禁忌

1、對本品或本品中其它成分過敏者禁用。


2、因的拮抗特征，本品不宜用于依賴那可汀的患者。


3、年齡小于18歲患者禁用。

注意事項

1、對于重復使用止痛藥，且對耐受的病人慎用。2、腦損害和顱內壓升高的患者慎用或不用。3、肝腎疾病患者初始劑量時間時隔應延長到6-8小時，直至反應很好，隨后的劑量隨病人反應調整而不是按給藥方案固定給藥。4、對有心肌梗塞、心室功能障礙、冠狀動脈功能不全的患者慎用。發(fā)生高血壓時，應立即停藥。5、本品可致呼吸抑制，尤其是同時服用興奮CNS藥或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者，慎用。6、服用本品時，禁止喝酒。嚙齒動物短期給本品后的身體依賴性潛力低于后鎮(zhèn)痛新，但據近年報告，無論是動物還是人長期、頻繁、大量使用酒石酸布托啡諾也會產生身體依賴性和濫用。

包裝

棕色西林瓶，5瓶/盒。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

暫定一年

國家/地區(qū)

國產

兒童用藥

年齡小于18歲人群使用布托啡諾的有效性和安全性還未證實，所以禁用于小于18歲人群中使用布托啡諾。

藥物相互作用

1、在使用布托啡諾的同時，使用中樞神經系統(tǒng)抑制藥[比如：酒精、巴比妥類（催眠鎮(zhèn)靜藥），安定和抗組胺藥]會導致抑制中樞神經系統(tǒng)的作用加強。當與這些會加強類藥作用的藥物合用時，布托啡諾的用量應為最小有效劑量，隨后的劑量應盡可能的降低。2、目前還不能確定與影響肝臟代謝的藥物（比如：西米替丁、紅霉素、茶堿等）合用是否影響布托啡諾的作用，但內科醫(yī)師經留心減小起始劑量并延長給藥間歇。3、使用布托啡諾同時用MAO（單胺氧化酶）阻斷藥是否相互影響還未證實。

藥物毒理

藥理作用：本品及其主要代謝產物激動K-肽受體，對U-受體則具激動和拮抗雙重作用。它主要與中樞神經系統(tǒng)（CNS）中的這些受體相互作用間接發(fā)揮其藥理作用包括鎮(zhèn)痛作用。除鎮(zhèn)痛作用外，對CNS的影響包括減少呼吸系統(tǒng)自發(fā)性的呼吸、咳嗽、興奮嘔吐中樞、縮瞳、鎮(zhèn)靜等藥理作用。其作用可能是通過非CNS作用機制實現的。如改變心臟血管（神經）的電阻和電容、支氣管運動張力、胃腸道分泌，運動肌活動及膀胱括約肌活動。本品鎮(zhèn)痛作用一般靜脈注射幾分鐘，肌注10-15分鐘作用開始。靜脈注射、肌注30-60分鐘達高峰，維持時間為3-4小時，與、meperidine及pentazocine相當。

藥代動力學

本品肌注能很吸收，在20-40分鐘達到血漿峰濃度。血清蛋白結合率約為80%，并在不大于7ng/ml的濃度范圍內呈濃度依賴關系。本品可通過血腦屏障和胎盤屏障，可進入人的乳汁中，主要在肝臟被代謝，主要代謝產物為羥基化布托啡諾。腎功能障礙者肌酸酐清除〈30毫升/分鐘，半衰期延長約為10.5小時，體液消除率為150L/H。70%-80%的藥物通過尿液消除，僅15%通過糞便消除。

貯藏

避光，室溫保存。

用法用量

肌注劑量為1-2mg，如需要，每3-4小時，可重復給藥一次，沒有充分的臨床資料推薦單劑量超過4mg?；蜃襻t(yī)囑。

性狀

本品為無色的澄明液體。