相關(guān)疾病

急性支氣管炎,慢性支氣管炎,慢性支氣管炎急性發(fā)作,彌漫性細(xì)支氣管炎,支氣管擴(kuò)張合并感染,肺炎,咽喉炎,復(fù)雜性尿路感染

適應(yīng)癥

本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：
1.慢性呼吸道疾病繼發(fā)性感染，如慢性支氣管炎、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、肺氣腫、肺間質(zhì)纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結(jié)核等
2.肺炎、肺膿腫;
3.腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、前列腺炎;
4.燒傷創(chuàng)面感染，外科傷口感染;
5.膽囊炎、膽管炎、肝膿腫;
6.腹腔內(nèi)膿腫、腹膜炎;
7.生殖器官感染，如子宮附件炎、子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎。

不良反應(yīng)

1.本品主要臨床不良反應(yīng)為腹瀉﹑皮疹﹑惡心﹑嘔吐，實(shí)驗(yàn)室檢查可見ALT﹑AST﹑ALP﹑r-GTP升高，嗜酸性粒細(xì)胞增加。
2.臨床不良反應(yīng)：
(1)急性腎功能衰竭：可能會(huì)引起急性腎功能衰竭。
(2)肝功能異常﹑黃疸。
(3)偽膜性腸炎：可發(fā)生伴有血便的嚴(yán)重的腸炎，如果出現(xiàn)腹痛或頻繁的腹瀉，應(yīng)立即停藥并采取相應(yīng)的防治措施處理。
(4)粒細(xì)胞減少﹑血小板減少癥。
(5)橫紋肌溶解：如果出現(xiàn)肌痛﹑虛弱﹑磷酸肌酸激酶(CPK)升高﹑血或尿中的肌球素升高，應(yīng)立即停藥。橫紋肌溶解也可導(dǎo)致急性腎功能衰竭。
(6)痙攣。
(7)休克﹑過(guò)敏反應(yīng)，若出現(xiàn)呼吸困難﹑水腫﹑紅斑等任何異常，應(yīng)停止給藥。并采取適當(dāng)處理措施。
(8)表皮脫落壞死(Lyell綜合征)，眼﹑粘膜﹑皮膚綜合征(StevensJohnson綜合征)。
(9)間質(zhì)性肺炎：伴有發(fā)熱﹑咳嗽﹑呼吸困難。胸部X片異常的肺炎發(fā)生。
(10)低血糖：嚴(yán)重低血糖，易發(fā)生于老年病人，腎功能衰竭病人，應(yīng)仔細(xì)觀察。11)跟腱炎﹑肌腱斷裂。給藥期間應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并采取相應(yīng)的處理措施。
3.同類藥物的不良反應(yīng)：PIE綜合征：伴有發(fā)熱﹑咳嗽﹑呼吸困難﹑胸部X片異常﹑嗜酸性粒細(xì)胞增多的PIE綜合征，見于臨床應(yīng)用的其他新喹諾酮類藥物報(bào)道，如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)立即停藥，并采取相應(yīng)的處理措施。
4.其它不良反應(yīng)：如觀察到下列不良反應(yīng)采取適當(dāng)處理措施。
(1)過(guò)敏反應(yīng)：皮疹﹑發(fā)熱(發(fā)生率0.1~5%)，蕁麻疹﹑瘙癢﹑面部皮膚潮紅(發(fā)生率<0.1%)。
(2)腎臟損害：BUN升高﹑蛋白尿﹑膽紅素尿﹑管型尿﹑尿隱血(發(fā)生率0.1~5%)，血肌酐升高(發(fā)生率<0.1%)。
(3)肝臟損害：ALT(GPT)升高(發(fā)生率≥5%)，AST(GOT)﹑ALT﹑r-GTP﹑LAP﹑LDH和膽紅素升高(發(fā)生率0.1~5%)。
(4)血液：嗜酸性粒細(xì)胞增多癥﹑白細(xì)胞減少癥﹑血小板減少癥﹑貧血(發(fā)生率0.1~5%)。
(5)消化道反應(yīng)：腹瀉或軟便﹑惡心﹑嘔吐(發(fā)生率0.1~5%)，上腹不適﹑腹脹﹑黑便(發(fā)生率<0.1%)。
(6)精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛﹑頭暈(發(fā)生率0.1~.%)，短暫性意識(shí)障礙﹑短暫性精神障礙﹑精神異常(發(fā)生率<0.1%)。
(7)其他：靜脈炎(發(fā)生率≥5%)，CK(CPK)升高，電解質(zhì)紊亂(發(fā)生率0.1~5%)，口干﹑舌炎(發(fā)生率<0.1%)。

禁忌

對(duì)帕珠沙星和其它喹諾酮類藥物有過(guò)敏史的患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.有支氣管哮喘﹑皮疹﹑蕁麻疹等過(guò)敏性疾病家族史的患者慎用。
2.腎功能不全患者：嚴(yán)重腎功能不全患者血藥濃度持續(xù)較高;本品使用前若用0.9%氯化鈉注射液稀釋，因氯化鈉可解離出鈉離子，可導(dǎo)致高血鈉癥。
3.心臟或循環(huán)系統(tǒng)功能異常者慎用。本品使用前若用0.9%氯化鈉注射液稀釋，因氯化鈉可解離出鈉離子，易導(dǎo)致水鈉潴留，從而使水腫癥狀加重。
4.有抽搐或癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者慎用。5.6—磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。
5.本品可能導(dǎo)致休克，所以應(yīng)用本品前要詳察有無(wú)過(guò)敏休克史，以便在治療期前準(zhǔn)備必要的搶救藥品和急救監(jiān)護(hù)措施，以防止休克的發(fā)生。使用時(shí)如果出現(xiàn)過(guò)敏性休克，除急救外，尚需密切觀察病人的神志﹑臉色﹑血壓，保證患者的安全。

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

18個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及有可能懷孕的婦女禁用。因藥物可通過(guò)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)應(yīng)停止哺乳。

兒童用藥

兒童用藥的安全性尚未確立，建議兒童禁用本品。

老人用藥

老年患者用藥檢測(cè)血藥濃度﹑尿排泄量時(shí)，Cmax﹑AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)注意劑量。

藥物相互作用

1.本品可抑制茶堿在肝臟的代謝，使茶堿的血藥濃度升高，可能發(fā)生茶堿中毒癥狀，如胃腸道反應(yīng)、頭痛、心律不齊、痙攣等，所以病人需密切觀察，兩藥合用時(shí)應(yīng)密切觀察茶堿的血藥濃度。
2.本品與乙酸類、二乙酮酸類、非消炎鎮(zhèn)痛劑合用時(shí)可能發(fā)生痙攣，所以應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)癥狀應(yīng)立即停藥并采取解痙治療，當(dāng)出現(xiàn)痙攣時(shí)，應(yīng)終止兩藥的合用，保持呼吸道通暢，并使用抗痙攣的藥物進(jìn)行治療。
3.本品與華法林合用時(shí)，可增加華法林的作用，從而延長(zhǎng)凝血作用時(shí)間，所以用藥時(shí)應(yīng)密切觀察并做凝血時(shí)間試驗(yàn)。
4.本品與丙磺舒合用時(shí)，血清半衰期延長(zhǎng)，AUC增加，但血藥峰濃度無(wú)明顯變化。

藥物過(guò)量

不宜合用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過(guò)量，應(yīng)嚴(yán)密觀察并給予對(duì)癥和支持治療。

藥物毒理

1.藥理作用:
(1)本品屬喹諾酮類抗菌藥，其主要作用機(jī)制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶IV活性，阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡；對(duì)人拓?fù)洚悩?gòu)酶II的抑制作用弱。
(2)本品且有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌，對(duì)革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動(dòng)桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、綠膿桿菌等均有良好的抗菌活性，本品對(duì)某些厭氧菌如產(chǎn)氣莢膜梭狀芽孢肝桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單菌、部分消化鏈球菌、脆弱擬桿菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。
2毒理研究
重復(fù)給藥毒性：大鼠靜脈注射本品4、13、39和130mg/kg/天，連續(xù)3個(gè)月后，130mg/kg組大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少數(shù)大鼠可見關(guān)節(jié)軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104mg/kg/天，連續(xù)13周后，未出現(xiàn)藥物引起的異常反應(yīng)。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.據(jù)文獻(xiàn)資料：健康志愿者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，靜滴持續(xù)時(shí)間為30分鐘，Cmax分別為8.99mg/L及11.0mg/L，AUCo-∞分別為13.3mg·h/L及21.7mg·h/L，t1/2β分別為1.65小時(shí)及1.88小時(shí)；Tmax均為0.5小時(shí)。
2.給藥后本藥可迅速分布至組織和體液中，靜脈滴注本藥500mg后，在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及女性生殖器官組織的濃度分別為2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9μg/g，在膽汁、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50～500mg單次靜脈滴注30分鐘，24小時(shí)內(nèi)尿排泄率為90%，一次300mg一日二次給藥，或一次500mg一日二次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。
3.藥物經(jīng)代謝后，膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主，其它代謝物濃度較低。腎功能障礙時(shí)，t1/2β顯著延長(zhǎng)，AUC顯著升高，尿中排泄顯著下降。

用法用量

用法:靜脈滴注，使用前用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml稀釋。用量:一次0.3g，一日二次，靜脈滴注時(shí)間為30～60分鐘，療程為7～14天?？筛鶕?jù)患者的年齡和病情酌情調(diào)整劑量。給藥注意事項(xiàng):1.應(yīng)用本品前應(yīng)先做細(xì)菌學(xué)檢查。一般來(lái)說(shuō)，為防止細(xì)菌出現(xiàn)耐藥，在感染的致病菌確定后，在保證病人治療的情況下，應(yīng)盡量減少給藥時(shí)間。2.給藥期間，不管有無(wú)必要繼續(xù)用藥，在開始給藥3天后應(yīng)判斷繼續(xù)用藥的必要性，評(píng)估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來(lái)說(shuō)，本藥最常用治療療程14天。3.此藥一般不可與其它藥物混合使用。腎清除率(ml/min)給藥劑量。44.71次0.3g，1天二次。13.61次0.3g，1天一次。透析患者1次0.3g，3天一次。4.嚴(yán)重腎功能不全者慎用或調(diào)整用藥劑量或用藥療程。參考如下: