相關(guān)疾病

2型糖尿病,2型糖尿病

適應(yīng)癥

本品當(dāng)2型糖尿病患者需要用格列齊特片40mg和鹽酸二甲雙胍片250mg聯(lián)合治療時(shí)，本品作為替代治療。

不良反應(yīng)

1.胃腸道反應(yīng)可有腹瀉、惡心、惡吐、胃痛不適、口中有金屬味。
2.有時(shí)有乏力、疲倦、頭暈、頭痛、皮疹。
3.乳酸性酸中毒發(fā)生率很低，臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過(guò)度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒解釋。
4.少見(jiàn)而嚴(yán)重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細(xì)胞減少（表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、感染）、血小板減少癥（表現(xiàn)為出血、紫癜）等。
5.可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨幼紅細(xì)胞貧血，也可引起吸收不良。

禁忌

下列患者禁用:
1.腎臟疾病或者腎功能不全(男性:血清肌酐≥1.5mg/dl;女性:血清肌酐≥1.4mg/dl?；蚣◆宄十惓?，由心源性休克、心肌梗塞、敗血癥引起的腎功能不全。
2.需藥物治療的充血性心衰。
3.對(duì)二甲雙胍或格列本脲過(guò)敏者。
4.急慢性代謝性酸中毒，包括糖尿病性的酮癥酸中毒。
5.靜脈腎盂造影或動(dòng)脈造影前、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況。
6.Ι型糖尿病患者。

注意事項(xiàng)

1.低血糖：本品可能引起低血糖，當(dāng)熱量攝取不足、劇烈運(yùn)動(dòng)沒(méi)有及時(shí)補(bǔ)充熱量，同時(shí)使用其它降糖藥或乙醇時(shí)發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)增加，腎或肝功能不全可升高格列本脲和鹽酸二甲雙胍的血藥濃度，而肝腎功能不全可能減弱糖異生作。所有這些都增加低血糖的危險(xiǎn)性。
2.服藥期間患者應(yīng)經(jīng)常檢查腎功能、肝功能、血糖，并進(jìn)行眼科檢查等，鹽酸二甲雙胍主要經(jīng)腎臟排出，鹽酸二甲雙胍積聚和乳酸酸中毒的危險(xiǎn)性隨著腎功能損害的程度而增。
3.慎用影響腎功能或二甲雙胍消除的藥物。
4.避免過(guò)量飲酒。
5.肝功能不全者不宜用。
6.適量補(bǔ)充體內(nèi)VitB12。
7.2型糖尿病患者在服用期間發(fā)現(xiàn)一些臨床疾?。ㄌ貏e是迷走神經(jīng)疾?。?yīng)立即檢查是否是酮癥酸中毒或乳酸酸中毒，此時(shí)應(yīng)評(píng)估血漿電解質(zhì)酮類(lèi)，血糖水平是否正常，若出現(xiàn)血漿pH值下降或血中乳酸鹽、酸鹽和二甲雙胍水平升高，立即停止服用，并采用其它手段進(jìn)行糾正。

包裝

250mg:40mg*20片/盒。

類(lèi)型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕期及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

兒童禁用本品。

老人用藥

1.腎功能隨著年齡的增而減退，高齡病人使用本品時(shí)應(yīng)隨時(shí)對(duì)腎功能進(jìn)行監(jiān)視。
2.一般地高齡病人不可服用最高劑量的本品。

藥物相互作用

1.噻嗪類(lèi)和其他利尿藥、皮質(zhì)醇類(lèi)、酚噻嗪類(lèi)、甲狀腺制劑、性激素類(lèi)、口服避孕藥、苯妥英鈉、煙酸、擬交感神經(jīng)藥、鈣離子通道阻滯劑，異煙肼可產(chǎn)生難以控制的高血糖，當(dāng)病人同服本品和上述藥物時(shí)，應(yīng)注意觀察病人血糖水平的變化，停止服用上述藥物時(shí)，應(yīng)注意觀察是否出現(xiàn)低血糖。
2.某些蛋白質(zhì)抑制劑（如水楊酸鹽、橫酰胺類(lèi)氯霉素、丙橫舒等）對(duì)二甲雙胍影響較小，而磺酰脲類(lèi)與血清中蛋白結(jié)合率高，比二甲雙胍更易于這些藥發(fā)生相互作用。
3.非甾體抗炎藥、其他強(qiáng)蛋白抑制劑、水楊酸類(lèi)、磺酰脲類(lèi)可增強(qiáng)磺酰脲類(lèi)的降血糖作用。
4.二甲雙胍和速尿可相互影響對(duì)方的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。
5.呋喃酸和二甲雙胍可相互升高Cmax，Auc對(duì)腎臟清除率影響不明顯。
6.硝苯地平可增強(qiáng)二甲雙胍的吸收，二甲雙胍對(duì)硝苯地平的影響較小。
7.阿米洛利、地高辛、、普魯卡因胺、奎尼丁、奎尼、雷尼替丁，三胺苯喋啶、TMP、萬(wàn)古霉素因競(jìng)爭(zhēng)腎小管轉(zhuǎn)換系統(tǒng)而增強(qiáng)二甲雙胍的藥理作用。
8.口服西咪替丁可使二甲雙胍血漿濃度和峰值及整個(gè)血藥濃度都增加60%，血漿和全血AUC增加40%，單劑量的消除相半衰期沒(méi)有變化。病人服用從近曲小管分泌的陽(yáng)離子藥物時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)并調(diào)整本品的劑量。

藥物過(guò)量

1.格列齊特：
(1)包括格列齊特片在內(nèi)的磺酰脲類(lèi)藥物一旦過(guò)量服用會(huì)產(chǎn)生低血糖，對(duì)于中度低血糖患者（意識(shí)尚清楚）應(yīng)及時(shí)口服葡萄糖并及時(shí)調(diào)節(jié)給藥劑量和飲食方式，密切監(jiān)視患者直到醫(yī)生確定已經(jīng)脫離危險(xiǎn)為止。重度低血糖癥時(shí)常伴有昏迷、抽搐、神經(jīng)受損等，需立即送醫(yī)院急救。
(2)若確診為低血糖昏迷應(yīng)立即給病人靜注50%葡萄糖溶液，然后在保證患者的血糖≥100mg/dl的前提下，不斷靜注梯度稀釋后的葡萄糖溶液（10%），由于病人恢復(fù)知覺(jué)后仍有復(fù)發(fā)低血糖的可能，所以患者須至少監(jiān)護(hù)24～48小時(shí)。
2.鹽酸二甲雙胍：當(dāng)口服鹽酸二甲雙胍85g時(shí)尚未發(fā)生過(guò)低血糖癥，但會(huì)產(chǎn)生乳酸酸中毒，二甲雙胍在透析條件下，透析率170ml/min，因此透析可以有助于消除蓄積在體內(nèi)的過(guò)量二甲雙胍。

藥物毒理

本品為格列齊特和鹽酸二甲雙胍組成的復(fù)方制劑，兩種藥物作用機(jī)理互補(bǔ)。
1.鹽酸二甲雙胍的作用為提高肝和外周組織對(duì)胰島素的敏感性，提高葡萄糖的攝取和利用，它也可能具有改善血脂水平和纖溶蛋白活性的作用。
2.格列齊特：
(1)能夠刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，其作用機(jī)制是與β細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合，從而使鉀離子通道關(guān)閉，引起膜電位改變，于是鈣離子通道開(kāi)啟，胞液內(nèi)鈣離子升高，促使分泌胰島素分泌。
(2)它還有胰外效應(yīng)，可以減輕肝臟對(duì)外周組織（肌肉、脂肪）胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。
(3)格列齊特還可以減輕血小板粘附有凝集，并有纖維蛋白溶解活性。
3.格列齊特和鹽酸二甲雙胍組成的復(fù)方有利于控制糖尿病患者的血糖水平。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.口服單方鹽酸二甲雙胍500mg后，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為服藥后2.4±0.8小時(shí)，峰濃度約為2μg/ml，主要經(jīng)腸道吸收，生物利用度為50～60%，與血漿蛋白結(jié)合率小于5%，主要分布在胃腸道壁內(nèi)、腎、肝和唾液內(nèi)，二甲雙胍不經(jīng)肝臟代謝，大部分以原形經(jīng)腎臟排泄，消除半衰期為3.15±1.29小時(shí)。
2.口服單方格列齊特后，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為3～4小時(shí)，蛋白結(jié)合率為92%。在肝臟內(nèi)代謝，經(jīng)尿排出。
3.單劑量口服本品分別與單獨(dú)使用格列齊特片和鹽酸二甲雙胍片的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相近。

貯藏

密閉，避光，25℃以下保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH26622005

用法用量

口服，0.5g/次，1.5g/日，開(kāi)始時(shí)0.25g/次，3次/日以后可根據(jù)病情調(diào)整用量。

性狀

本品為白色或類(lèi)白色片。