相關(guān)疾病

原發(fā)性輕度高血壓病,原發(fā)性中度高血壓病,原發(fā)性輕度高血壓病

適應(yīng)癥

治療原發(fā)性輕、中度高血壓病。

不良反應(yīng)

1.循環(huán)系統(tǒng)：有時出現(xiàn)心悸、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感、肢體下垂部位浮腫。
2.精神神經(jīng)系統(tǒng)：有時出現(xiàn)無力、肌痛、頭痛、頭暈、耳鳴、乏力，較少數(shù)可有胸痛。
3.消化系統(tǒng)：有時出現(xiàn)惡心、腹脹滿、腹痛、腹瀉、便秘。
4.肝臟：有時出現(xiàn)GOT、GPT、ALP的異常。
5.腎臟：有時出現(xiàn)BUN異常。
6.過敏癥：有時出現(xiàn)皮疹。
7.偶見尿頻、牙齦增生、男性女性化。

禁忌

1.孕婦禁用。
2.過敏者者禁用。

注意事項

1.血壓過度降低者、嚴(yán)重肝功能障礙者及高齡患者應(yīng)慎用。
2.停藥時應(yīng)逐漸減量。
3.哺乳期婦女如服用，應(yīng)先停止哺乳。

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

哺乳期婦女如服用，應(yīng)先停止哺乳。

藥物相互作用

1.與胺碘酮合用可進(jìn)一步抑制竇性心律或加重房室傳導(dǎo)阻滯，因此病竇綜合征患者或不完全房室傳導(dǎo)阻滯的患者應(yīng)避免兩藥同用。
2.雖然與β-受體阻滯藥合用對心絞痛或高血壓治療有效，但也可能導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓或心臟儲備下降。在左室功能受損、心律失?；蛑鲃用}狹窄的患者更明顯。如需合用，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測心臟功能，特別是對有潛在心衰的患者。
3.在芬太尼時，合用鈣通道阻滯藥和β受體阻滯藥可導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓。
4.與咪貝地爾合用可引起嚴(yán)重低血壓和心動過緩。在開始使用本藥前，咪貝地爾應(yīng)停用7天。
5.細(xì)胞色素P4503A4酶抑制藥如地拉費定、奎奴普汀/達(dá)福普汀、沙奎那韋、酮康唑等，可抑制本藥經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4的代謝，使血藥濃度升高，毒性增強。如合用，應(yīng)減小本藥的劑量。
6.西咪替丁可干擾許多鈣通道阻滯藥的肝臟代謝，并可減少胃酸分泌，增加鈣通道阻滯藥的生物利用度，結(jié)果引起鈣通道阻滯藥血藥濃度升高，曲線下面積增大，毒性增強。而雷尼替丁可減小本藥的曲線下面積，降低本藥療效。
7.與非甾體抗炎藥或口服抗凝劑合用，有增加胃腸出血的可能。
8.奎尼丁可降低本藥的生物利用度，同時奎尼丁的毒性增加。如果合用，應(yīng)監(jiān)測奎尼丁的血漿濃度，或換用其他鈣通道阻滯藥。
9.本藥可抑制地高辛的腎臟或腎外清除，使地高辛血藥濃度升高達(dá)50%，毒性增強。
10.苯妥英鈉可誘導(dǎo)本藥的首過代謝，降低血漿濃度，個體差異較大，因此，使用苯妥英鈉的患者應(yīng)選擇其他心血管藥物。磷苯妥英鈉是苯妥英鈉的前體藥物，與本藥的相互作用與苯妥英鈉相似。
11.利福平可誘導(dǎo)一些鈣通道阻滯藥的代謝，使鈣通道阻滯藥的療效下降，如合用可能要增大本藥的用量。
12.麻黃含有和，可降低抗高血壓藥療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免使用含麻黃制劑。
13.食物可減慢本藥的吸收，但不改變吸收總量。高脂飲食可影響某些包衣片的釋放特性。
14.葡萄柚汁中的黃酮類物質(zhì)可抑制本藥代謝，引起本藥血藥濃度升高，毒性增強。橙汁與葡萄柚汁的營養(yǎng)成分相似，但不發(fā)生相互作用，因此推薦患者用橙汁代替柚汁。

藥物過量

未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物毒理

1.本品為二氫類鈣拮抗劑，能阻止心肌和血管平滑肌對鈣離子的攝取，具有選擇性擴(kuò)張冠狀動脈和外周血管的作用，改善心肌供血，降低外周阻力，從而降低心肌耗氧，增強心肌對缺氧的耐受性，降低高血壓病人血壓。
2.降壓作用呈劑量依賴性。在引起血壓下降的同時，對呼吸和中樞神經(jīng)系統(tǒng)無明顯影響。

藥代動力學(xué)

1.口服速釋劑治療心絞痛的最大效應(yīng)時間為3h，治療高血壓為1～3h。
2.降壓效應(yīng)與血藥濃度有關(guān)，達(dá)峰時間為1～1.5h。
3.治療心絞痛時，給藥一次持續(xù)時間為7～8h，治療高血壓為6～8h，多次給藥治療高血壓時持續(xù)時間為12h，緩釋劑的達(dá)峰時間為6～12h，多次給藥治療高血壓的持續(xù)時間為24h。
4.口服幾乎完全吸收，緩釋劑的生物利用度為4%～8%。
5.食物可減慢本藥的吸收，但不影響吸收量。
6.高脂飲食可改變某些包衣劑型的釋放特性，使在近端小腸的釋放增加，總吸收量降低，因此本藥包衣片應(yīng)在餐前1h或餐后2h服用。
7.蛋白結(jié)合率為99%。
8.靜脈給藥的分布容積為4～5L/kg，口服為2.3～7.1L/kg。
9.在肝臟廣泛代謝，腸壁也參與了首過代謝，近端小腸代謝率高，遠(yuǎn)端小腸代謝率低，本藥已發(fā)現(xiàn)了18種代謝產(chǎn)物，尚不清楚這些代謝產(chǎn)物是否具有藥理活性。
10.腎臟排泄70%～75%，尿液中排出的是代謝產(chǎn)物，幾乎沒有原藥。
11.是否分泌入乳汁尚不清楚。
12.10%～15%原形和代謝產(chǎn)物由糞便排出體外。
13.母藥清除半衰期為7～12h，個體差異較大。
14.血液透析不能清除本藥。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

口服用藥，成人每次5-10mg，每日2次，早晚各一次。