相關(guān)疾病

高血壓,高血壓

適應(yīng)癥

高血壓(可單獨應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用)。

不良反應(yīng)

1.大多數(shù)患者對本品的耐受性良好，較常見輕微且短暫的頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。
2.少見的不良反應(yīng)有：體位性低血壓、暈厥、紅斑和乏力、過敏/血管神經(jīng)性水腫(偶爾發(fā)生于面部、四肢、唇舌、聲門和/或喉部)。
3.偶見下列副作用：
(1)心血管系統(tǒng)：缺血性心臟病或腦血管病(患者于血壓過度下降時，導(dǎo)致心肌梗死或腦血管意外，心悸、心動過速)；
(2)消化系統(tǒng)：腹痛、口干、肝細胞性或膽汁郁積性肝炎、肝硬化；
(3)神經(jīng)系統(tǒng)：情感變化，神智不清。皮膚：風(fēng)疹、皮疹、出汗、對光敏感或其它皮膚癥狀；
(4)泌尿生殖系統(tǒng)：尿毒癥、尿量減少/無尿、腎功能不全、急性腎衰竭、性無能；
(5)其它：發(fā)熱、血管炎、肌痛、關(guān)節(jié)神經(jīng)痛/關(guān)節(jié)炎；
4.實驗室檢查：血尿素和血清肌酐升高、血紅蛋白和紅細胞壓積輕度減少、抗核抗體陽性，血沉加快、嗜伊紅血細胞及白細胞增多、高鉀血癥。

禁忌

1.對本品任何成份過敏的患者。
2.有使用ACE抑制劑治療引起血管神經(jīng)性水腫病史的患者。
3.孤立腎，移植腎，雙側(cè)腎動脈狹窄腎功能減退者。

注意事項

1.雙側(cè)腎動脈狹窄而腎功能減退者忌用。
2.面部及唇部發(fā)生血管神經(jīng)性水腫，立即停藥，并用抗過敏劑減輕癥狀。喉部血管神經(jīng)性水腫可因氣道阻塞致命，應(yīng)立即皮射1:1000腎上腺素溶液0.3ml～0.5ml并有確保氣道通暢的措施。
3.下列情況慎用本品:
(1)自身免疫性疾病如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。
(2)骨髓抑制。
(3)腦或冠狀動脈供血不足．可因血壓降低而缺血加重。
(4)血鉀過高。
(5)腎功能障礙時可致血鉀升高，白細胞及粒細胞減少，并使本品貯留。
(6)嚴格限制食鹽、血容量不足或進行透析治療者，首劑應(yīng)用本品可能發(fā)生嚴重的低血壓。
4.用本品期間檢查:腎功能障礙或白細胞缺乏的病人最初2個月內(nèi)每2周檢查白細胞計數(shù)及分類計數(shù)1次，以后定期檢查。

包裝

5mg*14粒/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

36個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑能導(dǎo)致胎兒和新生兒死亡，一旦發(fā)現(xiàn)懷孕應(yīng)立即停用本品。妊娠6～9個月期間應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可導(dǎo)致低血壓﹑新生兒骨骼發(fā)育不全﹑無尿﹑可逆性何非可逆性腎功能衰竭，甚至死亡。尚不知道人的乳汁中是否有本品分泌。

兒童用藥

小兒用量未定，研究不充分.在新生兒和嬰兒，會有少尿和神經(jīng)異常之虞，可能與本品降低血壓導(dǎo)致腎與腦缺血有關(guān).

老人用藥

年齡對本藥的藥效和安全性無影響.但年伴有腎功能衰退者，應(yīng)減少本藥劑量，之后根據(jù)血壓情況調(diào)整劑量.

藥物相互作用

1.用強心甙與利尿劑的心功能不全病人已有水﹑鈉缺失者，開始用本品時應(yīng)采用小劑量;
2.與保鉀利尿藥如螺內(nèi)酯﹑氨苯蝶啶﹑阿米洛利合用可能引起血鉀過高，尤其是腎功能不全的病人。
3.非甾體類抗炎止痛藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成，并引起水﹑鈉潴留，減弱本品的降壓作用。
4.與其他降壓藥合用時有協(xié)同降壓作用，其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用。
5.與鋰鹽合用可降低鋰鹽的排泄，須監(jiān)測鋰鹽的濃度。

藥物過量

沒有人類過量服用的資料。藥物過量可用低血壓為衡量指標。治療可靜脈注射生理鹽水，用血液透析可清除本藥。

藥物毒理

1.藥理
本品為競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。使血管緊張素I不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素II，減少醛固酮分泌，升高血漿腎素活性，同時還抑制緩激肽的降解，降低血管阻力。臨床試驗表明非洲裔高血壓患者（通常為低腎素性）單獨用本品時降壓療效較其他患者低。本品降壓的同時不引起反射性的心動過速。
本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或后負荷，減低肺毛細血管楔嵌壓或前負荷，也降低肺血管阻力，從而改善心功能不全患者的心排血量，延長運動耐量和時間。大規(guī)模臨床試驗證實急性心肌梗死患者早期應(yīng)用本品可降低死亡率。
2.毒理
(1)本品可通過小鼠的血腦屏障。
(2)本品每日給予300mg/kg對雌、雄性鼠的生殖能力無不良作用。
(3)妊娠大鼠、小鼠、兔按人體最大推薦劑量(按體表面積計算)的55倍、33倍和0.15倍服用本品，未發(fā)現(xiàn)有致畸作用。妊娠鼠服同位素標記的賴諾普利，胎盤中有放射活性，但胎兒體內(nèi)未見到。
(4)哺乳鼠服14C標記的賴諾普利，乳汁中存在放射活性。
(5)未發(fā)現(xiàn)本品有致癌作用。
(6)鼠口服本品90mg/kg日，為期105周；或135mg/kg/日，為期92周未發(fā)現(xiàn)本品有致癌作用。

藥代動力學(xué)

本品口服后約吸收25％（6％～60％），心功能不全病人降至16%，不受食物影響?？诜?小時內(nèi)起效，6小時達峰作用，作用維持約24小時。本品基本不與血漿蛋白結(jié)合。健康年輕人及老年人和老年心功能不全患者服用5mg/日，連續(xù)7日，老年健康志愿者的血藥峰濃度較年輕人高，心功能不全者更高，無藥物蓄積。本品T1/2為12小時，不經(jīng)代謝100％以原型從尿中排除。腎功能衰竭時，僅在腎小球濾過率低于30mL/min時，本品的峰、谷濃度升高，達峰時間和達穩(wěn)態(tài)時間延長。急性心肌梗死患者本品達峰時間略延長。本品可經(jīng)血液透析清除。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

本品吸收不受食物影響，可在飯前、飯中或飯后服用，一日1次。1.原發(fā)性高血壓對原發(fā)性高血壓患者，通常建議起始劑量應(yīng)為2.5-5mg。有效維持劑量為每日10-20mg（1-2粒）。劑量應(yīng)按血壓的變化來調(diào)整。每日最高劑量為40mg（4粒）。腎損傷的患者、不能中斷利尿劑治療的患者、因種種原因血容量減少和／或血鈉降低的患者以及腎血管性高血壓的患者，應(yīng)服用較低的起始劑量。使用利尿劑治療的患者開始使用本品治療時可能會產(chǎn)生癥狀性低血壓，同時使用利尿劑的患者更有可能出現(xiàn)癥狀性低血壓，由于這些患者血容量減少并且/或鈉流失，所以應(yīng)慎重合并用藥，在開始使用本品治療前2-。天應(yīng)停用利尿劑，對利尿劑不能停用的患者，本品應(yīng)從5mg開始，以后的劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)血壓來進行。如有需要，利尿劑可以重新使用。腎功能受損時劑量調(diào)整腎功能損傷患者應(yīng)按表1列出的肌酐清除率的界定來調(diào)整劑量（包括在透析的患者），劑量和服用的次數(shù)應(yīng)按血壓高低調(diào)節(jié)，逐步增加劑量至血壓被控制或至最大日劑量40mg（4粒）。(1)肌酐清除率

性狀

本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。