品牌

萬(wàn)邦醫(yī)藥

相關(guān)疾病

2型糖尿病,2型糖尿病

適應(yīng)癥

本品用于單純飲食控制和鍛煉未能控制血糖的2型糖尿病患者。

不良反應(yīng)

1.免疫系統(tǒng)：個(gè)別病例輕微的過(guò)敏反應(yīng)可發(fā)展成導(dǎo)致威脅生命的嚴(yán)重情況，如呼吸困難、血壓降低，有時(shí)發(fā)展為休克。極個(gè)別病例可出現(xiàn)過(guò)敏性血管炎。同其它磺脲類(lèi)、磺胺類(lèi)或相關(guān)物質(zhì)可能有交叉過(guò)敏性。
2.血液和淋巴系統(tǒng)：在格列美脲片治療的過(guò)程中血液學(xué)變化罕見(jiàn)，中、重度的血小板減少、白細(xì)胞減少、紅細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、溶血性貧血和全血細(xì)胞減少曾有報(bào)道。通常停藥后即可恢復(fù)。
3.代謝系統(tǒng)：在極少數(shù)病例已觀察到服用格列美脲片后出現(xiàn)了低血糖反應(yīng)，低血糖反應(yīng)通常立即發(fā)生，可能非常嚴(yán)重，有時(shí)難以矯正。與其它降血糖療法一樣，低血糖反應(yīng)基于個(gè)體因素，如飲食習(xí)慣和用藥劑量。
4.眼：尤其是在治療開(kāi)始階段，由于血糖的改變，可能對(duì)視力產(chǎn)生暫時(shí)性影響。
5.胃腸道：胃腸道主訴，如惡心、眍吐和腹瀉、胃內(nèi)壓迫或飽脹感和腹痛非常少見(jiàn)，極少導(dǎo)致治療的中斷。
6.肝膽系統(tǒng)：可出現(xiàn)肝酶的升高，極個(gè)別肝功能損害病例（如膽汁郁積和黃疸）可能進(jìn)展，如肝炎，可能發(fā)展成肝功能衰竭。
7.化驗(yàn)指標(biāo)：觀察到個(gè)別病例發(fā)生血鈉濃度降低。
8.皮膚和皮下組織：可出現(xiàn)皮膚過(guò)敏反應(yīng)，如瘙癢、皮疹和蕁麻疹。極個(gè)別病例可出現(xiàn)對(duì)光過(guò)敏。

禁忌

1.已知對(duì)格列美脲有過(guò)敏史者禁用。
2.糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應(yīng)用胰島素治療。
3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。

注意事項(xiàng)

對(duì)本品過(guò)敏者，1型糖尿病患者，糖尿病酮癥酸中毒及高滲綜合征患者，嚴(yán)重肝腎功能損害和透析患者，妊娠和哺乳期婦女禁用。治療最初幾周內(nèi)。
1.病人用藥時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食，運(yùn)動(dòng)和用藥時(shí)間。
2.治療中應(yīng)注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時(shí)采取措施，嚴(yán)重者應(yīng)靜脈滴注葡萄糖液，對(duì)有創(chuàng)傷、術(shù)后，感染或發(fā)熱病人應(yīng)給與胰島素維持正常血糖代謝。
3.避免飲酒，以免引起類(lèi)戒斷反應(yīng)。

包裝

1mg*24片/盒

類(lèi)型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類(lèi)

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦和哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

尚無(wú)格列美脲對(duì)兒童患者的安全性和有效性的研究，故不推薦兒童應(yīng)用本品。

老人用藥

老人應(yīng)在專(zhuān)業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

藥物相互作用

1.與水楊酸類(lèi)，磺胺類(lèi)，保泰松類(lèi)，抗結(jié)核病藥，四環(huán)素類(lèi)，單胺氧化酶抑制劑，β受體阻滯劑，氯霉素，香豆素類(lèi)和環(huán)磷酰胺等合用可增強(qiáng)本品作用。
2.氯丙嗪，擬交感神經(jīng)藥，皮質(zhì)激素類(lèi)，甲狀腺激素，口服避孕藥和煙酸制劑等可降低本品降血糖作用。
3.本品可以減弱病人對(duì)酒精的耐受力，而酒精亦可能加強(qiáng)藥物的降血糖作用。

藥物過(guò)量

過(guò)量服用，患者會(huì)突發(fā)低血糖反應(yīng)。

藥物毒理

1.本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類(lèi)降糖藥，用于治療非胰島素依賴(lài)型糖尿病。
2.格列美脲主要通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用，如其它磺脲類(lèi)藥物，格列美脲刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細(xì)胞對(duì)生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。
3.格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類(lèi)藥物。
4.胰島素釋放：磺脲類(lèi)藥物通過(guò)關(guān)閉胰島β細(xì)胞膜ATP依賴(lài)性鉀通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌，關(guān)閉鉀通道誘發(fā)β細(xì)胞膜去極化，同時(shí)開(kāi)放鈣通道導(dǎo)致鈣離子向細(xì)胞內(nèi)流入增加，通過(guò)胞吐作用刺激胰島素的釋放，格列美脲以高交換速率同ATP依賴(lài)性鉀通道相關(guān)的β細(xì)胞膜蛋白結(jié)合，其結(jié)合部位不同于傳統(tǒng)的磺脲類(lèi)藥物結(jié)合部位。
5.胰腺外活性：胰腺外效應(yīng)為改善外周組織對(duì)胰島素的敏感性，并減少肝臟對(duì)胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過(guò)位于細(xì)胞膜的特異性轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉(zhuǎn)移限制了葡萄糖的利用速率。
6.格列美脲快速增加肌肉和脂肪細(xì)胞胞漿膜活性葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。
7.格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細(xì)胞中藥物誘導(dǎo)的脂肪和糖原的合成有關(guān)。
8.格列美脲通過(guò)增加細(xì)胞內(nèi)2，6-二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的產(chǎn)生，由此抑制糖原的生成。
9.健康個(gè)體的最小有效口服劑量約為0.6mg，格列美脲的效果是劑量依賴(lài)的和可重復(fù)的，在服用格列美脲的情況下，激烈運(yùn)動(dòng)時(shí)胰島素的分泌減少這一生理反應(yīng)仍然存在，無(wú)論餐前30分鐘或者餐前即刻給藥，其治療效果均無(wú)顯著差異，每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時(shí)的代謝。
10.雖然格列美脲的羥基代謝產(chǎn)物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度但具有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異的降低，但這只是藥物總體效果的一小部分。
11.與胰島素聯(lián)合治療：與胰島素聯(lián)合治療的資料有限。當(dāng)病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時(shí)，可開(kāi)始胰島素的聯(lián)合治療。有兩項(xiàng)研究證實(shí)，聯(lián)合治療可獲得與胰島素單獨(dú)治療相同的代謝控制；然而，聯(lián)合治療時(shí)需胰島素的平均劑量更低。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.本品口服后迅速而完全吸收，空腹或進(jìn)食時(shí)服用對(duì)本品的吸收無(wú)明顯影響，服后2～3小時(shí)達(dá)血藥峰值，口服4mg平均峰值約為300ng/ml，t1/2約5～8小時(shí)。
2.本品在肝臟內(nèi)經(jīng)P450氧化物代謝成無(wú)降糖活性的代謝物，60%經(jīng)尿排泄，40%經(jīng)糞便排泄。

貯藏

密封，避光。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

WS1-(X-045)-2004Z

用法用量

1.起始劑量為每日1mg格列美脲片：
(1)如果血糖得到滿(mǎn)意控制，應(yīng)以該劑量維持治療。
(2)如果不能滿(mǎn)意控制代謝狀況，應(yīng)根據(jù)血糖控制情況增加劑量，每隔1-2個(gè)星期，逐步增加劑量至每日2mg、3mg甚至4mg。
(3)只有個(gè)別情況每日口服格列美脲超過(guò)4mg才能較好地控制血糖。
(4)最大推薦劑量為每日6mg，在使用最大每日劑量的格列美脲片仍不能較好地控制血糖的病人，必要的話可開(kāi)始聯(lián)合給予胰島素治療。
2.聯(lián)合用藥必須在醫(yī)生的嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下進(jìn)行。
3.一般一天一次頓服即可，建議早餐前不久或者早餐中服用，若不吃早餐，則于第一次正餐前不久或者餐中服用，如漏服一次，不能以加大下次服藥劑量來(lái)糾正。
4.以適量的水整片吞服：
(1)如果病人每日1mg格列美脲即有低血糖反應(yīng)，說(shuō)明單純飲食治療即可能控制血糖。
(2)由于代謝控制的改善與對(duì)胰島素的敏感性增加有關(guān)，治療中格列美脲的需要量可能下降，因此為避免發(fā)生低血糖，必須考慮及時(shí)減小劑量或者停用格列美脲片。
(3)如果病人的體重、生活方式發(fā)生了變化，或存在其它增加低血糖或高血糖危險(xiǎn)的因素，也應(yīng)考慮調(diào)整劑量。
5.從其它口服降糖藥改用格列美脲片：當(dāng)用格列美脲片代替其它口服降糖藥時(shí)，應(yīng)考慮先前使用藥物的降糖強(qiáng)度和代謝的半衰期，某些情況下，尤其先前使用長(zhǎng)半衰期的降糖藥物（如氯磺丙脲），建議有數(shù)天的清洗期，以降低因藥物累加作用引起低血糖反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)，推薦的起始劑量為每日1mg。

性狀

格列美脲片（萬(wàn)蘇平）為白色片，片上有劃痕。