相關疾病

小細胞肺癌,惡性淋巴瘤,惡性生殖細胞瘤,白血病,神經母細胞瘤,橫紋肌肉瘤,卵巢癌

適應癥

主要用于治療小細胞肺癌,惡性淋巴瘤，惡性生殖細胞瘤，白血病，對神經母細胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定療效。

不良反應

1.骨髓抑制：主要是白細胞減少、血小板減少。多發(fā)生在用藥后7-14日，20日左右可恢復。
2.消化道反應：食欲減退、惡心、嘔吐、口腔炎、腹痛、腹瀉等。
3.脫發(fā)。
4.乏力、頭暈、頭痛、發(fā)熱、指趾麻木等。
5.靜脈滴注速度過快，可出現低血壓、心悸等反應。

禁忌

1.骨髓抑制,白細胞、血小板明顯低下者禁用。
2.心、肝腎功能有嚴重障礙者禁用。
3.孕婦禁用。
4.本品含苯甲醇，禁止用于兒童肌內注射。

注意事項

1.本品不宜靜脈推注，靜滴時速度不得過快，至少半小時，否則容易引起低血壓，喉痙攣等過敏反應。
2.不得作胸腔、腹腔和鞘內注射。
3.本品在動物中有生殖毒性及致畸，并可經乳汁排泄，孕婦及哺乳期婦女慎用。
4.用藥期間應定期檢查周圍血象和肝腎功能。
5.本品稀釋后立即使用，若有沉淀產生嚴禁使用。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.孕婦禁用。
2.哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

本品含苯甲醇,禁止用于兒童肌內注射。

藥物相互作用

1.由于本品有明顯骨髓抑制作用,與其他抗腫瘤藥物聯合應用時應注意。
2.本品可抑制機體免疫防御機制,使疫苗接種不能激發(fā)人體抗體產生。
3.化療結束后3個月以內,不宜接種病毒疫苗。
4.本品與血漿蛋白結合率高,因此,與其它血漿蛋白結合的藥物可影響本品排泄。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物毒理

1.本品為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構酶II，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。
2.實驗發(fā)現這復合物可隨藥物的清除而逆轉，使損傷的DNA得到修復，降低了細胞毒作用，因此，延長藥物的給藥時間，可能提高抗腫瘤活性。

藥代動力學

1.人體血藥濃度的半衰期(t1/2)為7小時(3~12小時)，97%與血漿蛋白結合。
2.由于本品與拓撲異構酶II的結合是可逆的，并作用于細胞周期中持續(xù)時間較長的S期及G2期，因此血藥濃度持續(xù)時間長短比峰濃度高低更重要，一般采用靜脈滴注，而不用靜脈推注。
3.44%~60%由腎排泄(其中67%以原形排泄)，糞便排泄僅占16%。
4.腦脊液中的濃度(給藥2~20小時后)為血藥濃度的1%~10%。

貯藏

遮光，密閉保存。

執(zhí)行標準

《中國藥典》2010年版二部

用法用量

靜脈滴注。將本品需用量用氯化鈉注射液稀釋,濃度每毫升不超過0.25mg,靜脈滴注時間不少于30分鐘。
1.實體瘤：一日60～100mg/m2,連續(xù)3～5天,每隔3～4周重復用藥。
2.白血?。阂蝗?0～100mg/m2,連續(xù)5天,根據血象情況,間隔一定時間重復給藥。
3.小兒常用量：靜脈滴注每日按體表面積100～150mg/m2,連用3～4日。