相關(guān)疾病

原發(fā)性高血壓,心功能不全,輕度心功能不全,中度心功能不全,肝豆核變性,肝豆核變性

適應(yīng)癥

1.原發(fā)性高血壓：可單獨(dú)用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。
2.心功能不全：輕度或中度心功能不全(NYHA分級II或III級)，合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）。
3.也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或酯類藥物治療的心功能不全者。

不良反應(yīng)

1.常見的有厭食、惡心、嘔吐、潰瘍病活動、口腔炎和潰瘍。20%服藥者有味覺異常。
2.過敏反應(yīng)有皮膚瘙癢、蕁麻疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)疼痛和淋巴結(jié)腫大。其他皮膚反應(yīng)包括狼瘡樣紅斑和天皰樣皮損。
3.本品抑制原膠原交叉連接，使皮膚變脆和出血，并影響創(chuàng)口愈合。
4.少數(shù)服藥者發(fā)生白細(xì)胞減少，其他造血系統(tǒng)損害有粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血、嗜酸粒細(xì)胞增多、溶血性貧血和血小板減少性紫癜。
5.6%-20%服藥者出現(xiàn)蛋白尿、有時有血尿和免疫復(fù)合物膜型腎水球腎炎所致的腎病綜合癥。
6.個別出現(xiàn)禿發(fā)、膽汁潴留、Goodpasture綜合癥、重癥肌無力和耳鳴，實驗室檢查有l(wèi)gA降低。藥物不良反應(yīng)大多在停藥后自動緩解和消失。過敏反應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素和抗組胺藥物治療有效。
7.味覺異常，除Wilson病患者外，可用4%銅溶液5～10滴，加入果汁中口服，每日2次，有助于味覺恢復(fù)。

禁忌

1腎功能不全、孕婦及對青霉素類藥過敏的患者禁用。
2粒細(xì)胞缺乏癥，再生障礙性貧血患者禁用。

注意事項

1.慎用：嚴(yán)重皮膚、肝臟、血液病者。
2.用藥前應(yīng)做皮試。

外用藥

否

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用。

兒童用藥

兒童每天3次，每天總量20mg/kg。

藥物相互作用

1.本品可加重抗瘧藥、金制劑、免疫抑制劑、保泰松對造血系統(tǒng)和腎臟的不良反應(yīng)。
2.口服鐵劑患者，本品宜在服鐵劑前2小時口服，以免減弱本品療效。

藥物毒理

1絡(luò)合作用。
(1)重金屬中毒，本品能絡(luò)合銅、鐵、汞、鉛、砷等重金屬，形成穩(wěn)定和可溶性復(fù)合物由尿排出。其驅(qū)鉛作用不及依地酸鈣鈉，驅(qū)汞作用不及二巰丙醇；但本品可口服，不良反應(yīng)稍小，可供輕度重金屬中毒或其他絡(luò)合劑有禁忌時選用。
(2)Wilson病，是一種常見染色體隱性遺傳疾病，主要有大量銅沉積于肝和腦組織，引起豆?fàn)詈俗冃院透斡不酒纺芘c沉積在組織的銅結(jié)合形成可溶性復(fù)合物由尿排出。
(3)胱氨酸尿及其結(jié)石，本品能與胱氨酸反應(yīng)形成半胱氨酸－青霉胺二硫化物的混合物，從而降低尿中胱氨酸濃度；該混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍，因此能預(yù)防胱氨酸結(jié)石的形成；長期服用6～12個月，可能使已形成的胱氨酸結(jié)石逐漸溶解。
2.抗類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的作用機(jī)制尚未明了。用藥后發(fā)現(xiàn)有改善淋巴細(xì)胞功能，明顯降低血清和關(guān)節(jié)囊液中的IgM類風(fēng)濕因子和免疫復(fù)合物的水平，但對血清免疫球蛋白絕對值無明顯降低。體外有抑制T細(xì)胞的活力，而對B細(xì)胞無影響。
3.本品還能抑制新合成原膠原交叉連接，故也用于治療皮膚和軟組織膠原病。

藥代動力學(xué)

1.本品口服吸收良好，1h達(dá)血藥濃度峰值；分布至全身各部，以血漿和皮膚中最高，可通過胎盤；
2.與蛋白結(jié)合后可進(jìn)入關(guān)節(jié)滑膜液，其濃度為血漿濃度的50%～80%；
3.少量可儲存于組織中，在不同的組織和器官中存留的時間不同，在富含膠原和彈性蛋白的組織中存留較久t1/2為90h，停藥后3個月血漿中還可測出本品；經(jīng)肝臟代謝，由腎臟排泄，24h排出80%。

貯藏

密封，置陰涼處。

用法用量

1.治療肝豆?fàn)詈俗冃圆。洪_始每天250mg，分2次服用，以后每隔數(shù)日增加250mg，直至每天2g，分3次服用，1個月后減至每天1g長期服用，癥狀改善后可間歇給藥。
2.鉛、汞中毒：用量為每天1g，分4次服，5～7天為1個療程。停藥2天開始下1個療程。一般可用1～3個療程。
3.免疫性疾?。撼扇擞昧繛槊刻?.5～1.8g，分3～4次服用，可用6個月以上。以上均宜空腹服用。
4.口服：自身免疫性慢性活動性肝炎，每天3次，每次0.1～0.3g，6個月為1個療程；肝豆?fàn)詈俗冃?，成人每?次，每天總量20～25mg/kg，癥狀緩解后改為間歇服藥，但需終身服用，劑量大小以每天尿銅排出量達(dá)0.2mg為準(zhǔn)。
5.兒童每天3次，每天總量20mg/kg。