相關(guān)疾病

急性有機磷農(nóng)藥中毒,房室傳導阻滯,竇房傳導阻滯,腸胃炎,膀胱炎,內(nèi)臟絞痛,膽絞痛,急性有機磷農(nóng)藥中毒

適應癥

1.各種內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對膽絞痛、腎絞痛的療效較差。
2.全身前給藥、嚴重盜汗和流涎癥。
3.迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心失常，也可用于繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)
4.抗休克。
5.解救有機磷酸酯類中毒。

不良反應

1.不同劑量所致的不良反應大致如下:
(1)0.5mg，輕微心率減慢，略有口干及少汗;
(2)1mg，口干﹑心率加速﹑瞳孔輕度擴大;2mg，心悸﹑顯著口干﹑瞳孔擴大，有時出現(xiàn)視物模糊;
(3)5mg，上述癥狀加重，并有語言不清﹑煩躁不安﹑皮膚干燥發(fā)熱﹑小便困難﹑腸蠕動減少;
(4)10mg以上，上述癥狀更重，脈速而弱，中樞興奮現(xiàn)象嚴重，呼吸加快加深，出現(xiàn)譫妄﹑幻覺﹑驚厥等;
(5)嚴重中毒時可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。
2.最低致死劑量成人約為80～130mg，兒童為10mg。發(fā)燒﹑速脈﹑腹瀉和老年人慎用。

禁忌

青光眼及前列腺肥大者﹑高熱者禁用。

注意事項

1.對其他顛茄生物堿不耐受者，對本品也不耐受。
2.孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動過速。
3.本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。
4.嬰幼兒對本品的毒性反應極有敏感，特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒，反應更強，環(huán)境溫度較高時，因閉汗有體溫急驟升高的危險，應用時要嚴密觀察。
5.老年人容易發(fā)生抗M膽堿樣副作用，如排尿困難﹑便秘﹑口干(特別是男性)，也易誘發(fā)未經(jīng)診斷的青光眼，一經(jīng)發(fā)現(xiàn)，應即停藥。本品對老年人尤易致汗液分泌減少，影響散熱，故夏天慎用。
6.下列情況應慎用:
(1)腦損害，尤其是兒童。
(2)心臟病，特別是心律失常，充血性心力衰竭﹑冠心病﹑二尖瓣狹窄等。
(3)反流性食管炎﹑食管與胃的運動減弱﹑下食管擴約肌松弛，可使胃排空延遲，從而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流。
(4)青光眼患者禁用，20歲以上患者存在潛隱性青光眼時，有誘發(fā)的危險。
(5)潰瘍性結(jié)腸炎，用量大時腸能動度降低，可導致麻痹性腸梗阻，并可誘發(fā)加重中毒性巨結(jié)腸癥。
(6)前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱張力減低)及尿路阻塞性疾病，可導致完全性尿潴留。
6.對診斷的干擾:酚磺酞試驗時可減少酚磺酞的排出量。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

36個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

有關(guān)本品對孕婦的安全性尚不明確，孕婦使用需考慮用藥的利弊。本品可分泌至乳汁，并有抑制泌乳作用，哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

兒童腦部對本品敏感，尤其發(fā)熱時，易引起中樞障礙，慎用。

老人用藥

老年患者尤其年齡在60歲以上者，腺體分泌易受影響，慎用本品。

藥物相互作用

1.與尿堿化藥包括含鎂或鈣的制酸藥﹑碳酸酐酶抑制藥﹑碳酸氫鈉﹑枸櫞酸鹽等伍用時，阿托品排泄延遲，作用時間和(或)毒性增加。
2.金剛烷胺﹑吩噻嗪類藥﹑其他抗膽堿藥﹑撲米酮﹑普魯卡因胺﹑三環(huán)類抗抑郁藥伍用，阿托品的毒副反應可加劇。
3.與單胺氧化酶抑制劑(包括呋喃唑酮﹑丙卡巴肼等)伍用時，可加強抗M膽堿作用的副作用。
4.甲氧氯普胺并用時，后者的促進腸胃運動作用可被拮抗。

藥物過量

1.靜脈每次極量2mg，超過上述用量，會引起中毒。最低致死量成人約80～130mg。
2.用藥過量表現(xiàn)為動作笨拙不穩(wěn)、神志不清、抽搐、呼吸困難、心跳異常加快等。

藥物毒理

1.本品為典型的M膽堿受體阻滯劑。除一般的抗M膽堿作用解除胃腸平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、擴大瞳孔、升高眼壓、視力調(diào)節(jié)麻痹、心率加快、支氣管擴張等外，大劑量時能作用于血管平滑肌，擴張血管、解除痙攣性收縮，改善微循環(huán)。
2.本品能興奮或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，具有一定的劑量依賴性。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強而持久。

藥代動力學

肌注后15～20分鐘血藥濃度峰值，口服為1～2小時，作用一般持續(xù)4～6小時，擴瞳時效更長。T1/2為3.7～4.3小時。主要通過肝細胞酶的水解代謝，約有13%～50%在12小時內(nèi)以原形隨尿排出。

貯藏

避光，陰涼、密閉保存

用法用量

1.皮下﹑肌內(nèi)或靜脈注射：常用量
(1)成人常用量：每次0.3～0.5mg，一日0.5～3mg;極量：一次2mg。
(2)兒童皮射：每次0.01～0.02mg/kg，每日2～3次。
2.用于治療阿斯綜合征，靜脈注射每次0.03～0.05mg/kg，必要時15分鐘重復1次，直至面色潮紅﹑循環(huán)好轉(zhuǎn)﹑血壓回升﹑延長間隔時間至血壓穩(wěn)定。
3.抗心律失常：成人靜脈注射0.5～1mg，按需可1～2小時一次，最大量為2mg。
4.解毒：
(1)用于銻劑引起的阿-斯綜合征，靜脈注射1～2mg，15～30分鐘后再注射1mg，如患者無發(fā)作，按需每3～4小時皮下或肌內(nèi)注射1mg。
(2)用于有機磷中毒時，肌注或靜注1～2mg(嚴重有機磷中毒時可加大5～10倍)，每10～20分鐘重復，直到青紫消失，繼續(xù)用藥至病情穩(wěn)定，然后用維持量，有時需2～3天。
5.抗休克改善循環(huán)：成人一般按體重0.02～0.05mg/kg，用50%葡萄糖注射液稀釋后靜注或用葡萄糖水稀釋后靜滴。
6.前用藥：
(1)成人術(shù)前0.5～1小時，肌注0.5mg。
(2)小兒皮射用量為：體重3kg以下者為0.1mg，7～9kg為0.2mg，12～16kg為0.3mg，20～27kg為0.4mg，32kg以上為0.5mg。