相關疾病

隱球菌腦膜炎,菌血癥,蜂窩組織炎,咽炎,產(chǎn)褥感染,白喉,炭疽,中耳炎

適應癥

青霉素適用于敏感細菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物：
1.溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。
2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。
3.不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。
4.炭疽。
5.破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。
6.梅毒（包括先天性梅毒）。
7.鉤端螺旋體病。
8.回歸熱。
9.白喉。
10.青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內膜炎。
青霉素亦可用于治療：
1.流行性腦脊髓膜炎。
2.放線菌病。
3.淋病。
4.奮森咽峽炎。
5.萊姆病。
6.多殺巴斯德菌感染。
7.鼠咬熱。
8.李斯特菌感染。
9.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前，可用青霉素預防感染性心內膜炎發(fā)生。

不良反應

菌落失調患者

禁忌

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

注意事項

1.應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內注射0.05～0.1ml，經(jīng)20分鐘后，觀察皮試結果，呈陽性反應者禁用。必須使用者脫敏后應用，應隨時作好過敏反應的急救準備。
2.對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。
3.青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定，20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時效價下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此應用本品須新鮮配制。
4.大劑量使用本品時應定期檢測電解質；
5.對診斷的干擾：
(1)應用青霉素期間，以銅法測定尿糖時可能出現(xiàn)假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響。
(2)靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鈉測定值增高。
(3)本品可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。

包裝

盒裝

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物生殖試驗未發(fā)現(xiàn)本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進行嚴格對照試驗以除外這類藥物對胎兒的不良影響，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

兒童用藥

1.小兒：肌內注射，按體重2.5萬單位/kg，每12小時給藥1次；靜脈滴注：每日按體重5萬～20萬/kg，分2～4次給藥。
2.新生兒（足月產(chǎn)）：每次按體重5萬單位/kg，肌內注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時1次，一周以上者每8小時1次，嚴重感染每6小時1次。
3.早產(chǎn)兒：每次按體重3萬單位/kg，出生第一周每12小時1次，2～4周者每8小時1次；

老人用藥

成人：肌內注射，一日80萬～200萬單位，分3～4次給藥；靜脈滴注：一日200萬～2000萬單位，分2～4次給藥。

藥物相互作用

1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺類可干擾本品活性,故本品不宜不宜與這些藥物合用。2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青霉素可增強華法林的抗凝作用。3.本品與重金屬,特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。4.青霉素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等后將出現(xiàn)渾濁。5.本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導致兩者抗菌活性降低,因此不能置同一容器內給藥。

藥物過量

藥物過量的主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應，應及時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。

藥物毒理

青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬，肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產(chǎn)黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用，對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青霉素通過抑制細菌細胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。

藥代動力學

1.肌內注射后，0.5小時達到血藥峰濃度(Cmax)，肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。新生兒按體重肌內注射青霉素2.5萬單位/kg后(15mg/kg)，0.5～1小時的平均血藥濃度約為21mg/L，12小時后即降至9.6～19.2mg/L。成人每2小時靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時注射300萬單位，平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內靜脈注射500萬單位(3g)青霉素，給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L，1小時即降至45mg/L，4小時僅有3.0mg/L。
2.本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關節(jié)腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血供區(qū)域和膿腔中，易透入有炎癥的組織。青霉素可通過胎盤，除在妊娠頭3個月羊水中青霉素濃度較低外，一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障，在無炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%～3%。在有炎癥的腦脊液中濃度可達同期血藥濃度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其濃度為血藥濃度的5%～20%。
3.本品血漿蛋白結合率為45%～65%。血消除半衰期(t1/2β)約為30分鐘，腎功能減退者可延長至2.5～10小時，老年人和新生兒也可延長。新生兒的t1/2β與體重、日齡有關，體重低于2公斤者，7日和8～14日齡新生兒的t1/2β分別為4.9和2.6小時；體重高于2公斤者，7日和8～14日齡的t1/2β則分別為2.6小時和2.1小時。
本品約19%在肝內代謝。腎功能正常情況下，約75%的給藥量于6小時內自腎臟排出。青霉素主要通過腎小管分泌排泄，在健康成年人經(jīng)腎小球濾過排泄者僅占10%左右；但在新生兒，青霉素則主要經(jīng)腎小球濾過排泄。亦有少量青霉素經(jīng)膽道排泄，肌內注射600mg青霉素后2～4小時膽汁中濃度達到峰值，為10～20mg/L。由于青霉素可被腸道細菌所產(chǎn)青霉素酶破壞，糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析則不能。

貯藏

密閉，在涼暗干燥處保存

執(zhí)行標準

中國藥典2010年版第一增補本

用法用量

青霉素由肌內注射或靜脈滴注給藥。
1.成人：肌內注射，一日80萬～200萬單位，分3～4次給藥;靜脈滴注：一日200萬～2000萬單位，分2～4次給藥。
2.小兒：肌內注射，按體重2.5萬單位/kg，每12小時給藥1次;靜脈滴注：每日按體重5萬～20萬單位/kg，分2～4次給藥。
3.新生兒(足月產(chǎn))：每次按體重.萬單位/kg，肌內注射或靜脈滴注給藥;出生第一周每12小時1次，一周以上者每8小時1次，嚴重感染每6小時1次。
4.早產(chǎn)兒：每次按體重3萬單位/kg，出生第一周每12小時1次，2～4周者每8小時1次;以后每6小時1次。
5.腎功能減退患者：輕、中度腎功能損害者使用常規(guī)劑量不需減量，嚴重腎功能損害者應延長給藥間隔或調整劑量。當內生肌酐清除率為10～50ml/分時，給藥間期自8小時延長至8～12小時或給藥間期不變、劑量減少25%;內生肌酐清除率小于10ml/分時，給藥間期延長至12～18小時或每次劑量減至正常劑量的25%～50%而給藥間期不變
6.肌內注射時，每50萬單位青霉素鉀溶解于1ml滅菌注射用水，超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml，不應以氯化鈉注射液為溶劑;靜脈滴注時給藥速度不能超過每分鐘50萬單位，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應。