相關(guān)疾病

早期高血壓,中期高血壓,早期高血壓

適應(yīng)癥

用于高血壓病。具有降壓和輕度鎮(zhèn)靜作用，適用于治療早期及中期高血壓癥。

不良反應(yīng)

1.大量口服應(yīng)加注意，常見(jiàn)的有倦怠、昏厥、頭痛、陽(yáng)萎、減退、精神抑郁、神經(jīng)緊張、焦慮；
2.不良反應(yīng)持久出現(xiàn)時(shí)須加注意，以腹瀉、眩暈、口干、食欲減退、惡心、嘔吐和鼻塞較多見(jiàn)；
3.停藥后仍可以出現(xiàn)的中樞或心血管反應(yīng)有眩暈、倦怠、暈倒、陽(yáng)痿、減退、心率緩慢失常、乏力。
4.絕經(jīng)期婦女長(zhǎng)期使用有乳癌發(fā)生增加之說(shuō)，但目前無(wú)定論。

禁忌

1.胃及十二指腸潰瘍患者禁用；
2.帕金森癥患者禁用；
3.對(duì)本品組份過(guò)敏者禁用；
4.孕婦及哺乳期婦女禁用；
5.抑郁癥患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.體弱、腎功能不全、心律失常及冠心病患者慎用。
2.對(duì)蘿芙木制劑過(guò)敏者對(duì)本品也過(guò)敏。
3.對(duì)診斷的干擾：
(1)用本品時(shí)以改良GlennNelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反應(yīng)作尿測(cè)定，可以出現(xiàn)假性低值；
(2)可使血清催乳素濃度增高。
4.下列情況應(yīng)慎用：心律失常、心臟抑制、癲癇、膽石癥、精神抑郁史、震顫性麻痹、消化性潰瘍、嗜鉻細(xì)胞瘤、腎功能損害、潰瘍性結(jié)腸炎、呼吸功能差。年老、體衰、用電休克治療的患者也應(yīng)謹(jǐn)慎。
5.遇有清晨失眠、食欲減退、陽(yáng)萎、精神抑郁等征象出現(xiàn)，即應(yīng)停藥。
6.在膽石癥患者，本品引起的胃腸道動(dòng)力加強(qiáng)和分泌增多可促發(fā)膽絞痛。
7.當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。

類(lèi)型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

36個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.利血平可以通過(guò)胎盤(pán)而進(jìn)入臍帶血中，孕婦禁用；
2.利血平可以進(jìn)入乳汁引起嬰兒呼吸道分泌增多，鼻充血、青紫、低溫和食欲不振，哺乳期婦女禁用。

老人用藥

慎用。

藥物相互作用

1.與其他降壓藥同用時(shí)劑量需調(diào)整。
2.與洋地黃類(lèi)或奎尼丁同用，大劑量使用可引起心律失常。
3.與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用，可減弱本品的降壓作用。

藥物毒理

1.本品通過(guò)耗竭周?chē)桓猩窠?jīng)末梢的去甲腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺貯存達(dá)到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用。
2.降壓作用主要通過(guò)減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實(shí)現(xiàn)。減慢心率的作用對(duì)正常心率者不明顯，但對(duì)于竇性心動(dòng)過(guò)速者則明顯。利血平作用于下丘腦部位產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，但無(wú)嗜睡和作用，不改變睡眠的腦電圖。可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.口服后吸收快，主要成分利血平約3.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，迅速分布到主要臟器，包括腦組織，生物利用度約為50%，起效緩慢，數(shù)天至3周降壓起效，3～6周達(dá)高峰，停藥后作用持續(xù)1～6周。T1/2α與T1/2β分別為4.5小時(shí)與45～168小時(shí)，無(wú)尿時(shí)消除半衰期87～323小時(shí)。約96%與血漿蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝。60%以上口服藥以原藥形式于給藥3～4天后糞便排出，8%從尿中排出，其中不到1%為原形藥。
2.肼屈嗪口服吸收迅速，血藥濃度1～2小時(shí)達(dá)峰，達(dá)峰后3～7小時(shí)50%從血液中清除，血漿蛋白結(jié)合率為87%，肼屈嗪主要是通過(guò)多種乙酰化途徑由肝臟代謝，大部分代謝產(chǎn)物最終經(jīng)尿液排出。
3.氫氯噻嗪口服能迅速吸收，血藥濃度在1～2小時(shí)達(dá)峰值，血漿半清除時(shí)間是10～17小時(shí)，血漿濃度與口服劑量呈正相關(guān)，進(jìn)入血液后內(nèi)腎臟迅速代謝，血漿蛋白結(jié)合率為67.9%，75～97%從尿液排出。
4.氨苯喋啶口服后30%～70%迅速吸收，血漿蛋白結(jié)合率為40%～70%。單劑口服后2～4小時(shí)起作用，達(dá)峰時(shí)間為6小時(shí)，作用持續(xù)時(shí)間為7～9小時(shí)，t1/2為1.5～2小時(shí)，無(wú)尿者每日給藥1～2次時(shí)延長(zhǎng)至10小時(shí)，每日給藥4次時(shí)延長(zhǎng)至9～16小時(shí)(平均12.5小時(shí))。吸收后大部分迅速由肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄，少數(shù)經(jīng)膽汁排泄。
5.卓口服易吸收，蛋白結(jié)合率高。經(jīng)肝臟代謝，一般先去甲基然后脫氨基氧化，先后變成去甲卓和去甲地，這兩種代謝都有和本品相似的藥理活性。T1/2為5～30小時(shí)，屬長(zhǎng)效藥.口服15～45分鐘作用開(kāi)始，0.5～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)需5～14天。經(jīng)腎臟排泄，長(zhǎng)期用藥在體內(nèi)有一定量的藥物積蓄，代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周，消除緩慢。

貯藏

密封，陰涼干燥處

用法用量

口服。一次1～2片，一日3次。