相關疾病

過敏性鼻炎,慢性蕁麻疹,過敏性皮膚病,過敏性皮膚病

適應癥

1.用于緩解過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、眼癢及眼部燒灼感等。
2.亦適用于減輕慢性蕁麻疹及其它過敏性皮膚病的癥狀及體征。

不良反應

主要包括頭痛、嗜睡、疲乏、口干視覺模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運動機能亢進、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫發(fā)、癲癇發(fā)作、腫大、多形性紅斑及全身性過敏反應。

禁忌

對本品過敏者或特異體質的患者禁用。

注意事項

對肝功能受損者，本品的清除率減少，故應減低劑量，可按隔日10mg服藥。

包裝

10mg*8片/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期及哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用

1.抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。
2.每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。
3.與大環(huán)內酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。

藥物過量

1.逾量中毒時，如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃，并給予活性炭吸附藥物。
2.可考慮用鹽類瀉藥（鈉）以阻止藥物在腸道吸收。
3.血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明確。

藥物毒理

1.本品為長效三環(huán)類抗組胺藥，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節(jié)性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。
2.遺傳毒性：在Ames試驗、正向點突變試驗、DNA損傷試驗、染色體畸變試驗中，均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中，在非活化狀態(tài)時，出現陽性結果，活化狀態(tài)時為陰性。
3.生殖毒性：
(1)雄性大鼠經口給予氯雷他定，劑量達64mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床推薦最大日口服劑量的50倍）時，可致生育力下降，表現為雌鼠受孕率降低。
(2)經口給予氯雷他定劑量達24mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時，對雌雄大鼠生育力無影響。
(3)大鼠和家兔經口給予氯雷他定劑量達96mg/kg（按體表面積折算，分別約相當于臨床推薦最大日口服劑量的75倍和150倍）時，未見致畸作用。
4.致癌性：
(1)小鼠連續(xù)18個月經口給予氯雷他定，劑量達40mg/kg時，雄性小鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加。
(2)大鼠連續(xù)2年經口給予氯雷他定，劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄性大鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加，人長期服用氯雷他定時，上述發(fā)現的臨床意義尚不明確。

藥代動力學

1.空腹口服吸收迅速。服后1～3小時起效，8～12小時達最大效應，持續(xù)作用達24小時以上。
2.食物可使藥峰時間延遲，AUC增加。
3.正常成年人，氯雷他定的T1/2為28（8.8～92）小時。
4.80%以代謝物形式出現于尿和糞便中。
5.慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。
6.慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時，可隨肝病的嚴重程度而延長。
7.氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%～77%。
8.本品及其代謝物不易透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。

貯藏

密封，置陰涼處。

用法用量

本品為泡騰片，完全溶解于適量溫開水后口服。
1.成人：每天一次，每次10mg。
2.2-12歲兒童：體重＞30kg，每次10mg，每天一次，體重≤30kg，每次5mg，每天一次。