相關(guān)疾病

敗血癥,上尿路感染,復(fù)雜性尿路感染,呼吸道感染,膽道感染,腹腔感染,盆腔感染,上尿路感染

適應(yīng)癥

適用敏感腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬所致的敗血癥、上尿路及復(fù)雜性尿路感染、呼吸道感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等。哌拉西林與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用亦可用于有粒細(xì)胞減少癥免疫缺陷病人的感染。

不良反應(yīng)

不良反應(yīng)按CIOMS頻率分類列于表中:
1.很常見:≥10%。
2.常見:≥1%。腹瀉，惡心，嘔吐。
3.少見:≥0.1%和<1%。念珠菌二重感染。血液和淋巴系統(tǒng)異常。白細(xì)胞減少，中性粒細(xì)胞減少，血小板減少。過敏反應(yīng)。頭痛，失眠。低血壓，靜脈炎，血栓性靜脈炎。便秘，消化不良，黃疸，口腔炎。谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平升高，谷草轉(zhuǎn)氨酶水平升高。瘙癢，蕁麻疹。血肌酐水平升高。發(fā)熱，注射部位反應(yīng)。
4.罕見:≥0.01%和<0.1%。貧血，出血表現(xiàn)(包括紫癜，鼻衄，出血時(shí)間延長(zhǎng))，嗜酸性粒細(xì)胞增多，溶血性貧血。過敏性/過敏性樣反應(yīng)(包括休克)。面色潮紅。腹痛，偽膜性結(jié)腸炎。膽紅素水平升高，血堿性磷酸酶水平升高，γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶水平升高，肝炎。大皰性皮炎，多形性紅斑。關(guān)節(jié)痛。間質(zhì)性腎炎，腎功能衰竭。僵直。
5.非常罕見:<0.01%。粒細(xì)胞缺乏癥，Coombs直接試驗(yàn)陽(yáng)性，全血細(xì)胞減少癥，部分促凝血酶原激酶時(shí)間延長(zhǎng)，凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，血小板增多癥。血白蛋白減少，血糖降低，血總蛋白減少，低鉀血癥。Stevens-Johnson綜合征，中毒性表皮壞死松解癥。血尿素氮水平升高。

禁忌

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.使用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，呈陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。
2.對(duì)一種青霉素過敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物；對(duì)頭孢菌素類、頭霉素類、灰黃霉素或青霉胺過敏者，對(duì)本品也可能過敏。
3.本品在少數(shù)患者尤其是腎功能不全患者可導(dǎo)致出血，發(fā)生后應(yīng)及時(shí)停藥并予適當(dāng)治療；腎功能減退者應(yīng)適當(dāng)減量。
4.對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品可引起直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)呈陽(yáng)性，也可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐升高、高鈉血癥、低鉀血癥、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。
5.有過敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病或抗生素相關(guān)腸炎者皆應(yīng)慎用。
6.本品不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。
7.動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品有損害，但尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以排除這類藥物對(duì)胎兒的不良影響，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

30個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.妊娠致畸作用—妊娠分類B。哌拉西林/巴坦。大鼠中進(jìn)行的生殖研究在哌拉西林/巴坦給藥劑量達(dá)到按體表面積計(jì)算相當(dāng)于人用每日最大推薦劑量(mg/m2)時(shí),未發(fā)現(xiàn)有生育力損害的證據(jù)。小鼠和大鼠研究未發(fā)現(xiàn)哌拉西林/巴坦復(fù)方制劑存在任何胚胎毒性或致畸作用。小鼠和大鼠中進(jìn)行的致畸胎作用研究在哌拉西林/巴坦的給藥劑量達(dá)到按體表面積計(jì)算相當(dāng)于人用哌拉西林/巴坦每日最大推薦劑量(mg/m2)的1-2倍(小鼠)和2-3倍(大鼠)時(shí),未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎鼠有害的證據(jù)。哌拉西林和巴坦可以通過人的胎盤。妊娠婦女只有在預(yù)期獲益超過對(duì)妊娠婦女和胎兒的可能危險(xiǎn)時(shí)才考慮使用。哌拉西林。小鼠和大鼠中進(jìn)行的生殖研究和致畸胎作用研究在哌拉西林給藥劑量達(dá)到按體表面積計(jì)算相當(dāng)于人用每日最大推薦劑量(mg/m2)的一半(小鼠)或相似水平(大鼠)時(shí),沒有發(fā)現(xiàn)生育力損害或?qū)μナ笥泻Φ淖C據(jù)。巴坦。大鼠中進(jìn)行的生殖研究在巴坦給藥劑量達(dá)到按體表面積計(jì)算相當(dāng)于人用巴坦每日最大推薦劑量。(mg/m2)的3倍時(shí),沒有發(fā)現(xiàn)生育力損害的證據(jù)。小鼠和大鼠中進(jìn)行的致畸胎作用研究在巴坦給藥劑量達(dá)到按體表面積計(jì)算相當(dāng)于人用每日最大推薦劑量(mg/m2)的6倍(小鼠)和14倍(大鼠)時(shí),沒有發(fā)現(xiàn)對(duì)胎鼠有害的證據(jù)。巴坦可以通過大鼠胎盤。胎鼠中巴坦?jié)舛刃∮诨虻扔谀甘笱獫{濃度的10%。但是孕婦中尚未進(jìn)行過充分的、有良好對(duì)照的哌拉西林/巴坦、哌拉西林或巴坦單用的研究。因?yàn)閯?dòng)物生殖研究并不能完全預(yù)測(cè)人類的反應(yīng),所以本品只有在明確需要的時(shí)候才能在妊娠期使用。2.哺乳期母親。哌拉西林在人乳中低濃度分泌,人乳中的巴坦?jié)舛壬形催M(jìn)行研究。本品(注射用哌拉西林/巴坦)應(yīng)當(dāng)慎用于哺乳期母親。哺乳婦女只有在預(yù)期獲益超過對(duì)乳母和乳兒的可能危險(xiǎn)時(shí)才考慮使用。

兒童用藥

和【藥代動(dòng)力學(xué)】)。體重超過40千克腎功能正常的兒童患者應(yīng)該接受成人劑量。對(duì)腎功能損害的兒童患者,特治星?尚無推薦劑量。..復(fù)溶和稀釋使用說明。靜脈用藥。對(duì)于普通藥瓶包裝制劑,取適量下文中所列的任何一種相容的復(fù)溶稀釋液來復(fù)溶特治星?,稀釋液用量標(biāo)準(zhǔn)為:每克哌拉西林用5mL稀釋液,2.25g和4..g特治星?可分別用10ml和20ml相容稀釋液來復(fù)溶。打旋直至溶解。復(fù)溶后的藥物應(yīng)當(dāng)立即使用,沒有使用的部分在室溫下(20℃-25℃)放置24小時(shí)后應(yīng)當(dāng)丟棄,或在冷藏保存(2℃-8℃)4

老人用藥

65歲以上的患者不會(huì)單純因?yàn)槟挲g的原因而使發(fā)生不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性升高。但腎功能不全情況下,應(yīng)當(dāng)調(diào)整給藥劑量。（見【用法用量】）?？傮w上,老年患者的劑量選擇應(yīng)當(dāng)慎重,往往需要從給藥劑量范圍的低限開始,這是由于老年人的肝臟、腎臟和心臟功能降低的比例較高,存在合并癥和合用其他藥物的情況較多見。本品合劑中每克哌拉西林含64mg（2.79mEq）鈉。按常規(guī)推薦劑量給藥,患者每天攝入的鈉為768~1024mg/d（33..~44.6mEq）。老年人群對(duì)鈉負(fù)荷過多的利鈉反應(yīng)可能比較遲鈍,這對(duì)于充血性心衰等疾病具有臨

藥物相互作用

1.在體外本品與氨基糖苷類藥物（阿米卡星、慶大霉素或妥布霉素）合用對(duì)銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細(xì)菌具有協(xié)同抗菌作用。
2.本品與頭孢西丁合用，因后者可誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶而對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、變形桿菌屬和腸桿菌屬出現(xiàn)拮抗作用。
3.與肝素、香豆素、茚滿二酮等抗凝血藥及非甾體抗炎止痛藥合用時(shí)可增加出血危險(xiǎn)，與栓溶劑合用可發(fā)生嚴(yán)重出血。
4.本品與氨基糖苷類抗生素不能同瓶滴注，否則兩者的抗菌活性均減弱。

藥物過量

應(yīng)及時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析可清除哌拉西林。

藥物毒理

1.哌拉西林是半合成青霉素類抗生素，具廣譜抗菌作用。哌拉西林對(duì)大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌，以及銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用。
2.本品對(duì)腸球菌屬、A組、B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對(duì)哌拉西林敏感。哌拉西林的作用機(jī)制為通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.本品口服不吸收。正常人肌內(nèi)注射本品1g后0.71小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（Cmax）為52.2mg/L，6小時(shí)血藥濃度為1.3mg/L。靜脈滴注和靜脈推注本品1g后即刻血藥濃度達(dá)58.0mg/L和142.1mg/L，6小時(shí)分別為0.5mg/L和0.6mg/L。給嚴(yán)重腎功能損害病人（內(nèi)生肌酐清除率≤5ml/L）于30分鐘內(nèi)按體重靜脈滴注70mg/kg，1小時(shí)后的血藥濃度約為350mg/L。
2.本品的血清蛋白結(jié)合率為17%～22%，表觀分布容積（Vd）為0.18～0.3L/kg，分布半衰期（t1/2β）為11～20分鐘，在骨、心臟等組織和體液中分布良好，在腦膜有炎癥時(shí)在腦脊液中也可達(dá)到相當(dāng)濃度。正常腎功能者哌拉西林血消除半衰期（t1/2β）為0.6～1.2小時(shí)，中度以上腎功能不全者可延長(zhǎng)至3.3～5.1小時(shí)，在肝內(nèi)不代謝。本品系通過腎（腎小球?yàn)V過和腎小管分泌）和非腎（主要經(jīng)膽汁）途徑清除。靜脈注射1g后，12小時(shí)尿中排出給藥量的49％～68％。
3.肝功能正常者10％～20％的藥物經(jīng)膽汁排泄。很少量藥物經(jīng)乳汁排出。血液透析4小時(shí)可清除給藥量的30%～50％。肌內(nèi)注射前1小時(shí)口服丙磺舒1g，可使血藥峰濃度（Cmax）增高30％，血消除半衰期（t1/2β）延長(zhǎng)30％。

貯藏

遮光、密封,在干燥陰涼處保存。

用法用量

本品可供靜脈滴注和靜脈注射。
1.成人中度感染一日8g，分2次靜脈滴注；
2.嚴(yán)重感染一次3～4g，每4～6小時(shí)靜脈滴注或注射。一日總劑量不超過24g。
3.嬰幼兒和12歲以下兒童的劑量為每日按體重100～200mg/kg。
4.新生兒體重低于2kg者，出生后第1周每12小時(shí)50mg/kg，靜脈滴注；第2周起50mg/kg，每8小時(shí)1次。新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時(shí)50mg/kg，靜脈滴注；1周以上者每6小時(shí)50mg/kg。