相關(guān)疾病

鎮(zhèn)痛,創(chuàng)傷劇痛,手術(shù)劇痛,燒傷劇痛,心肌梗死,心絞痛,心源性哮喘,燒傷劇痛

適應(yīng)癥

用于鎮(zhèn)痛，因有成癮性，現(xiàn)僅用于創(chuàng)傷、手術(shù)、燒傷等引起的劇痛，心肌梗死引起的心絞痛。其他疼痛多被哌替啶所取代。還可用于心源性哮喘。

不良反應(yīng)

1.常見(jiàn)嗜睡、惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、直立性低血壓、眩暈等不良反應(yīng)。
2.必要時(shí)可用吩噻嗪類(lèi)止吐藥、緩瀉劑等對(duì)抗。本品可發(fā)生耐藥性和依賴(lài)性。

禁忌

1.對(duì)過(guò)敏患者禁用。
2.缺少?gòu)?fù)蘇設(shè)備的呼吸抑制患者、急性或嚴(yán)重的支氣管哮喘患者禁用。
3.麻痹性腸梗阻，原因不明的“急腹癥”禁用。
4.腸胃絞痛、胃排空遲緩、肺原性心臟病患者,嚴(yán)重肝、肺、腎功能障礙者禁用。

注意事項(xiàng)

1.本品不適用于孕婦、術(shù)后兒童、手術(shù)前及手術(shù)后24h內(nèi)腸功能未恢復(fù)者。
2.本品必須整片吞服，不可嚼碎。不同控釋和緩釋制劑之間不確保其生物對(duì)等性，故應(yīng)強(qiáng)調(diào)當(dāng)一種制劑的有效劑量確定后，不應(yīng)改用其他長(zhǎng)效、緩釋、控釋制劑，除非再調(diào)整劑量，并應(yīng)監(jiān)測(cè)患者情況。本品有耐受性和依賴(lài)性，注意監(jiān)控劑量和使用時(shí)間。
3.本品過(guò)量時(shí)表現(xiàn)為針狀瞳孔，呼吸減弱和血壓下降，嚴(yán)重時(shí)可發(fā)生循環(huán)衰竭和深度昏迷，應(yīng)立即靜脈注射納洛酮0.8mg，必要時(shí)2～3min重復(fù)1次，或一次應(yīng)用納洛酮2mg，溶于5%葡萄糖注射劑500ml中靜脈滴注，同時(shí)應(yīng)用0.02%高錳酸鉀液洗胃。

包裝

20mg

外用藥

否

有效期

36個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

對(duì)于懷孕或準(zhǔn)備懷孕的婦女，在使用止痛藥或其它藥物時(shí)要與醫(yī)生商量。

兒童用藥

本品不適用于術(shù)后兒童。

老人用藥

老年患者適當(dāng)減量服用。

藥物相互作用

1.本品不可與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用，或已停藥但未超過(guò)2周者禁用本品。
2.三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥、乙醇、藥、中樞抑制藥等可增強(qiáng)本品對(duì)中樞的抑制作用。

藥物過(guò)量

本品過(guò)量時(shí)表現(xiàn)為針狀瞳孔，呼吸減弱和血壓下降，嚴(yán)重時(shí)可發(fā)生循環(huán)衰竭和深度昏迷，應(yīng)立即靜脈注射納洛酮0.8mg，必要時(shí)2～3min重復(fù)1次，或一次應(yīng)用納洛酮2mg，溶于5%葡萄糖注射劑500ml中靜脈滴注，同時(shí)應(yīng)用0.02%高錳酸鉀液洗胃。

藥物毒理

1.本品為受體激動(dòng)劑，與不同腦區(qū)的受體結(jié)合，使受體興奮而抑制疼痛，其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大而持久。用于解除難以消除的疼痛和嚴(yán)重疼痛，均具有強(qiáng)效、長(zhǎng)效以及使用簡(jiǎn)便的特點(diǎn)。普遍有效率高達(dá)90%以上，止痛持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)達(dá)12h，有效劑量范圍寬。由于患者之間游離和代謝物水平差別很大，所以劑量應(yīng)個(gè)體化。
2.本品對(duì)疼痛治療不存在增加用藥量和耐藥性問(wèn)題，一旦有效劑量被確定，其有效性可保持?jǐn)?shù)月。如果該劑量突然不能控制疼痛，幾乎是由于病情加重所致，而不是產(chǎn)生了耐藥性。本品用于止痛極少發(fā)生成癮(心理依賴(lài))，但可發(fā)生用藥戒斷癥(身體依賴(lài))。給予鎮(zhèn)痛劑量的口服，對(duì)呼吸不會(huì)產(chǎn)生臨床意義上的損害。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.本品口服后經(jīng)胃腸道黏膜吸收，使恒定釋放，藥物無(wú)峰谷現(xiàn)象，12h內(nèi)保持一有效的血藥濃度。
2.吸收后分布在各組織中，可通過(guò)胎盤(pán)到達(dá)胎兒體內(nèi)。主要在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄，少量經(jīng)乳汁排出。

貯藏

密封保存

用法用量

1.不同的患者使用的劑量不同，要根據(jù)患者的代謝情況、年齡和疾病狀態(tài)以及對(duì)的反應(yīng)實(shí)施個(gè)體化給藥。每一個(gè)患者使用的劑量應(yīng)該保持在能夠達(dá)到止痛效果的最低水平。當(dāng)中、重度疼痛得到緩解，患者的狀況改善后就要定期減量和/或延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間，使其服用的量達(dá)最小。經(jīng)給藥，成人常用量為一次10～20mg，每4小時(shí)一次，按照擬定的時(shí)間表按時(shí)服用。
2.可根據(jù)患者情況逐漸增量調(diào)整，一次用量一般應(yīng)不超過(guò)30mg,一日用量應(yīng)不超過(guò)0.1g。根據(jù)WHO《癌癥疼痛三階段止痛治療指導(dǎo)原則》中關(guān)于癌癥疼痛治療用藥個(gè)體化的規(guī)定，對(duì)癌癥病人鎮(zhèn)痛使用應(yīng)由醫(yī)師根據(jù)病情需要和耐受情況決定劑量。
3.對(duì)身體虛弱或體重輕于標(biāo)準(zhǔn)的患者，初始劑量應(yīng)適當(dāng)減少。老年患者也適當(dāng)減量服用。患者如由服用其它劑改為使用或由使用本品改為其他制劑時(shí)，建議按標(biāo)準(zhǔn)等價(jià)表進(jìn)行劑量估算。