相關(guān)疾病

風(fēng)濕病性貧血,風(fēng)濕病性貧血癥,神經(jīng)痛,坐骨神經(jīng)痛,肌腱炎,腱鞘炎,強(qiáng)直性脊柱炎

適應(yīng)癥

肌肉、關(guān)節(jié)、關(guān)節(jié)囊、粘液囊、肌腱、腱鞘和脊椎的炎癥及退行性關(guān)節(jié)和關(guān)節(jié)外疾病。如強(qiáng)直性脊椎炎、軟組織風(fēng)濕病、粘液囊炎、腱鞘炎、肌腱炎、腰痛、坐骨神經(jīng)痛、頸神經(jīng)根綜合征及各類神經(jīng)炎和神經(jīng)痛。痛風(fēng)急性發(fā)作。非風(fēng)濕性炎癥引起的疼痛。

不良反應(yīng)

胃腸道不適﹐惡心﹐頭昏﹐頭痛。過敏反應(yīng)如皮疹、瘙癢、哮喘和水腫。

禁忌

胃潰瘍。妊娠及哺乳婦女，嚴(yán)重肝功能或造血機(jī)能紊亂。對(duì)乙酰水楊酸或其它非抗炎藥過敏者。

注意事項(xiàng)

有胃潰瘍病史者,不明原因的胃腸道疾患,肝腎功能損害,高血壓,哮喘,枯草熱,鼻息肉和慢性呼吸道感染患者慎用。

包裝

2ml：雙氯芬酸鈉75mg與鹽酸利多卡因20mg

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可透過動(dòng)物胎盤并有少量存在于哺乳婦女的乳汁中，孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

本品劑量較大，不推薦兒童使用。

老人用藥

老年患者、經(jīng)常胃腸道出血或潰瘍和或穿孔的患者使用本品會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重的后果。這些嚴(yán)重的后果會(huì)在治療過程中的任何時(shí)間出現(xiàn)，而且出現(xiàn)前可能沒有預(yù)警癥狀，并且在其以往的醫(yī)療記錄中無任何癥狀。

藥物相互作用

可與鋰劑、地高辛、利尿劑、皮質(zhì)、其它非甾體類抗炎藥及阿司匹林產(chǎn)生相互作用。

藥物毒理

雙氯芬酸鈉是一種衍生于類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，其作用機(jī)理為抑制環(huán)氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化。同時(shí)，它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合，降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種，它對(duì)前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和吲哚美辛等。雙氯芬酸鈉還具有阻止血小板凝集作用。利多卡因?yàn)轷０奉惥致樗?，血液吸收后或靜脈給藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且無先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時(shí)，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和思睡、痛閾提高。兩者配伍，起鎮(zhèn)痛協(xié)同作用。給大鼠口服雙氯芬酸鈉每日2mg/kg，長期觀察，沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項(xiàng)對(duì)小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發(fā)生不育。大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg，小鼠經(jīng)口LD50為390mg/kg?！　±嗫ㄒ螂S著劑量加大，作用或毒性增強(qiáng)，亞中毒血藥濃度時(shí)有抗驚厥作用；當(dāng)血藥濃度超過5μg/ml可發(fā)生驚厥。

藥代動(dòng)力學(xué)

　1．肌注75毫克雙氯芬酸鈉后迅速被吸收，20分鐘內(nèi)可達(dá)2.0μg/ml的血漿峰值濃度。吸收量與劑量大小成正比，口服后有一半活物經(jīng)肝臟代謝，所以肌注后的AUC值為口服兩倍。平均體積分布為0.12~0.17L/kg。血漿蛋白結(jié)合率為99%以上。血漿藥物濃度為0.7~2.0μg/ml。重復(fù)使用并不改變藥代動(dòng)力學(xué)，按照推薦劑量使用，沒有藥物蓄積現(xiàn)象?！　?．雙氯芬酸在乳汁中藥物濃度極低而可忽略。在人體血漿的藥物濃度峰值出現(xiàn)后2~4小時(shí)，在滑液中可測(cè)得最大藥物濃度。滑液中的的藥物半衰期為3~6小時(shí)。因此即使在用藥后4~6小時(shí)，滑興中的活物成分的濃度要比血漿中高，并且這一狀態(tài)持續(xù)12小時(shí)以上。　　3．藥物以原形的形式進(jìn)人體內(nèi)循環(huán)。藥物的生物轉(zhuǎn)化過程部分通過原形分子的糖基化，但訂要通過羥基化和甲基完成。這兩種酚的代謝產(chǎn)物是具有藥理活性的，但與雙氯芬酸相比，活性較小?！　?．本藥清除率263±56ml/min（均精±標(biāo)準(zhǔn)差），血漿終末半衰期為1~2小時(shí)。大約有60%通過腎臟以代謝產(chǎn)物的形式排泄，另外有不到1%的藥物以原形的形式排泄。其余的藥物通過膽汁以代謝產(chǎn)物的形式排泄。

貯藏

密封

用法用量

成人通常每日一次,每次一支，在臀部深部肌肉注射，嚴(yán)重疼痛者可每天注射兩次，每次一支，間隔為幾小時(shí)，變換注射部位給藥。嚴(yán)重的疼痛減退后應(yīng)改為口服止痛藥。