相關(guān)疾病

精神分裂癥

適應(yīng)癥

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ)）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

不良反應(yīng)

⒈與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。
⒉較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降，便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。
⒊可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。
⒋偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過速或高血壓的癥狀。
⒌會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。
⒍在國(guó)外臨床研究中，報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。
⒎具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大，需注意。
⒏偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。
⒐會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。
⒑偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。
⒒有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)道。

禁忌

已知對(duì)本品成分過敏的患者禁用。

注意事項(xiàng)

⒈患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，小兒劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量（見【用法用量】）。
⒉由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位性）低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。
⒊同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。
⒋已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識(shí)改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。
⒌患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。
⒍經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應(yīng)慎用本品。
⒎服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。
⒏鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其他作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。
⒐本品對(duì)需要警覺性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。

包裝

1mg*20粒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

暫定24個(gè)月。

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

兒童用藥

對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。

藥物相互作用

⒈本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。
⒉酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會(huì)降低本品活性成分的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導(dǎo)劑，則應(yīng)重新確定使用本品的劑量，必要時(shí)可減量。
⒊酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會(huì)增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成分的血藥濃度。
⒋當(dāng)和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時(shí)，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。

藥物毒理

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對(duì)D1及氟哌丁苯敏感的ó受體親和力弱，對(duì)M受體或β1及β2受體沒有親和作用。
利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。

藥代動(dòng)力學(xué)

利培酮經(jīng)口服后可完全吸收，并在1～2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，在體內(nèi)，利培酮部分代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內(nèi)可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%，9-羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時(shí)左右，抗精神病有效成分的消除半衰期均為24小時(shí)。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4～5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)。用藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿液排泄的部分中，35%～45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。

貯藏

密封保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)（試行）（YBH10752006）

用法用量

由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長(zhǎng)效注射劑，則在原定下一次注射時(shí)開始使用本品替換該藥治療。對(duì)已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評(píng)定。
成人：每日1次或每日2次。
推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。
為期1-2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2-8mg/天，同時(shí)也證實(shí)了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗(yàn)中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。
臨床醫(yī)師應(yīng)定期對(duì)患者進(jìn)行再評(píng)估以確定用適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。
不管采用何種給藥方式，對(duì)某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的間隔時(shí)間一般不少于一周；調(diào)整時(shí)，推薦增減劑量幅度以1-2mg的小劑量進(jìn)行。
利培酮的最大有效劑量范圍為每日4-8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關(guān)，因此一般不推薦使用。由于對(duì)劑量大于每日16mg的安全性尚未評(píng)價(jià)，因此每日用藥劑量不應(yīng)超過16mg。
在需要加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用時(shí)，可加用苯二氮?類藥物。
老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔不應(yīng)少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多經(jīng)驗(yàn)前，老年人應(yīng)慎用利培酮。
腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg。根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。這些患者的臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限，用藥應(yīng)慎重。

性狀

本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。